| 公開(公告)號 | CN101048403A |
| 公開(公告)日 | 2007.10.03 |
| 申請(專利)號 | CN200580036057.6 |
| 申請日期 | 2005.08.16 |
| 專利名稱 | 雜環(huán)的抗病毒化合物 |
| 主分類號 | C07D417/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D417/04(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;C07D495/04(2006.01)I;A61K31/541(2006.01)I;A61P31/14(2006.01)I;C07D221/00(2006.01)N;C07D333/00(2006.01)N |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2004.8.23 US 60/603,771;2005.5.4 US 60/677,710 |
| 申請(專利權)人 | 弗·哈夫曼-拉羅切有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | J·F·布雷克;J·B·菲爾;J·P·費舍爾;J·E·羅賓遜;S·R·斯本塞;P·J·斯滕格爾;R·T·亨德里克斯 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-08-16 PCT/EP2005/008855 |
| 進入國家日期 | 2007.04.20 |
| 專利代理機構 | 北京市中咨律師事務所 |
| 代理人 | 黃革生;林柏楠 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權項 | 根據(jù)式I的化合物及其可藥用鹽： 其中： A選自A-1、A-2、A-3、A-4、A-5、A-6、A-7和A-8； X為CH或N； Y為H、堿金屬或NH4+； X6為-O-、-NR6-或者X6不存在； R1在每種情況下獨立地選自C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-7環(huán)烷基、C3-7環(huán)烷基-C1-4烷基、C1-6烷氧基、任選取代的苯基、任選取代的苯基-C1-6烷基、C1-6羥烷基、C1-3烷氧基-C1-6烷基、任選取代的苯氧基、任選取代的苯基-C1-3烷氧基、C1-6雜烷氧基、羥基、鹵素-X1(CH2)oCOR5、-(CH2)oCOR5、-X1(CH2)oSO2R7、-(CH2)oSO2R7、-X5C(＝O)R9、-NR6SO2R7、-X4(CH2)rNRa′Rb′、-CO2R6、X4NRaRb、硝基和氰基，其中所述任選取代的苯基用1至3個獨立選自C1-3烷基、C2-4烯基、C2-4炔基、C1-3烷氧基、苯氧基、C1-3鹵代烷基、羥基、鹵素、NRaRb、氰基和硝基的取代基取代； R2為獨立地選自C1-6烷基、C3-6烯基、C3-6炔基、吡啶甲基、咪唑啉基甲基、C3-7環(huán)烷基、C3-7環(huán)烷基-C1-3烷基、C1-6雜烷基和苯基-C1-3烷基，其中所述苯基任選地用1至3個獨立選自C1-3烷基、C2-4烯基、C2-4炔基、C1-3烷氧基、苯氧基、C1-3鹵代烷基、羥基、鹵素、NRaRb、氰基和硝基的取代基取代； R3在每種情況下獨立地選自C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-7環(huán)烷基、C3-7環(huán)烷基-C1-4烷基、C1-6烷氧基、鹵素； R4為氫、C1-6烷基、C3-7環(huán)烷基、C3-7環(huán)烷基-C1-4烷基、C1-6雜烷基、苯基或者苯基-C1-4烷基，其中所述苯基任選獨立地用1至3個R3基團取代； R5為羥基、C1-6烷氧基、-NRaRb、苯基或者C1-6雜烷氧基； R6為氫或者C1-6烷基； R7為C1-6烷基、C3-7環(huán)烷基、C3-7環(huán)烷基-C1-4烷基、-NRaRb、-NR6(CH2)p-苯基、-NHBoc、C1-6雜烷基、-X2(CH2)oCOR5、任選取代的異唑、苯基或者苯基-C1-3烷基，其中所述苯基以及所述異唑各自任選地用1至3個C1-3烷基、C1-3烷氧基、鹵素、硝基或氰基進行獨立取代； R8為R6或C1-6�；�； R9為C1-6烷基、C3-7環(huán)烷基、苯基、NRaRb或OR4，其中所述R4不是氫，且所述苯基任選地用1至3個R3基團取代； R10為苯基或者吡啶基，其中所述苯基和所述吡啶基任選地用1至3個選自C1-3烷基、C1-3烷氧基、C1-3鹵代烷基、鹵素、NRaRb、氰基和硝基的取代基取代； Ra和Rb(i)獨立地為氫、C1-6烷基或C1-6雜烷基，或者(ii)一起為(CH2)q、-(CH2)2OC(＝O)-或者(CH2)2X3(CH2)2； Ra′和Rb′(i)獨立地為氫、C1-6烷基或C1-6雜烷基，或者(ii)Ra為-SO2R4、-SO2NRaRb或-COR9且Rb為氫，或者(iii)Ra′和Rb′一起為(CH2)q或(CH2)2X3(CH2)2； X1為O、S(O)p、C(＝O)或NR6； X2為NR6或鍵； X3為-O-、C＝O或者NR8； X4為X1或者鍵； X5為NR6或者O； m和n獨立地為0-3； o和r獨立地為1-6； p為0-2； q為4-7。 |
| 摘要 | 具有式I并且其中A、m和R1如本文定義的化合物是丙型肝炎病毒聚合酶抑制劑。也公開了用于治療由HCV介導的疾病以及用來抑制肝炎病毒復制的組合物和方法。也公開了用于制備化合物(I)的方法以及方法中所用的合成中間體。 |
| 國際公布 | 2006-03-02 WO2006/021340 英 |
