| 公開(公告)號(hào) | CN101155808A |
| 公開(公告)日 | 2008.04.02 |
| 申請(專利)號(hào) | CN200680011124.3 |
| 申請日期 | 2006.03.24 |
| 專利名稱 | 作為CDK抑制劑的取代的1,5-二氮雜萘唑烷酮類化合物 |
| 主分類號(hào) | C07D471/04(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D471/04(2006.01)I;A61K31/435(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2005.4.5 US 60/668,246 |
| 申請(專利權(quán))人 | 霍夫曼－拉羅奇有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 劉進(jìn)軍 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2006-03-24 PCT/EP2006/061027 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2007.09.30 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中科專利商標(biāo)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 王 旭 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項(xiàng) | 下式I的化合物： 其中 X是-S-或-NH-； R1是選自 a)氫， b)低級烷基，所述的低級烷基任選可以被以下基團(tuán)取代： (1)芳基，所述的芳基任選可以被以下基團(tuán)取代：低級烷基，OH，低級烷氧基，鹵素或全氟-低級烷基， (2)雜芳族基團(tuán)，所述的雜芳族基團(tuán)任選可以被以下基團(tuán)取代：低級烷基，＝O，和-NH，或 (3)雜環(huán)低級烷基， c)環(huán)低級烷基，所述的環(huán)低級烷基任選可以被芳基取代， d)低級烷氧基-低級烷基， 和 R2是選自 a)氰基， b)氫， c)CONR6R7， d)CO2R8，和 e)低級烷基，所述的低級烷基任選被以下基團(tuán)取代： (1)OR9， (2)氰基，或 (3)NR6R7； R3選自 a)O-低級烷基， b)S-低級烷基， c)氫， d)低級烷基， e)環(huán)低級烷基， f)烯烴， g)亞烷基， h)NR6R7， i)COOR8，和 j)CONR6R7， 其中，在每種情況下，低級烷基，環(huán)低級烷基，低級烯烴和低級亞烷基可以任選被以下基團(tuán)取代： (1)OR9， (2)氰基，和 (3)NR6R7， R4是選自 a)氫， b)低級烷基， c)O-低級烷基， d)含有3至6個(gè)碳原子的環(huán)低級烷基，和 其中 選自：(1)芳基環(huán)，(2)雜環(huán)低級烷基環(huán)和(3) 雜芳族環(huán)； R5選自：氫和低級烷基； R6和R7各自獨(dú)立地選自 a)氫， b)低級烷基，所述的低級烷基任選可以被以下基團(tuán)取代： (1)OR9， (2)鹵素， (3)氰基，和 (4)NR12NR13，和 c)環(huán)低級烷基； R8選自：低級烷基，所述的低級烷基任選可以被以下基團(tuán)取代：OR9，氰基或NR6R7； R9選自： a)氫，和 b)低級烷基，所述的低級烷基任選可以被以下基團(tuán)取代： (1)OR12， (2)氰基，或 (3)NR6R7； R10和R11各自獨(dú)立地選自 a)羥基， b)羥基-低級烷基， c)氫， d)低級烷基， e)鹵素， f)全氟低級烷基，和 g)低級烷氧基； R12和R13各自獨(dú)立地選自 a)氫， b)低級烷基，和 a)環(huán)低級烷基；以及 p是0至6的整數(shù)； 或其藥用鹽。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供抑制Cdk1并且相對于Cdk2和Cdk4具有選擇性的式(I)的新型的、取代1，5-二氮雜萘唑烷酮類化合物。這些化合物和它們的藥用鹽具有抗增殖活性，并且可以用作抗癌劑。 |
| 國際公布 | 2006-10-12 WO2006/106046 英 |
