| 公開(公告)號(hào) | CN101039943A |
| 公開(公告)日 | 2007.09.19 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200580034649.4 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.10.05 |
| 專利名稱 | 作為抗癌劑的新型吖吲哚噻唑啉酮 |
| 主分類號(hào) | C07D471/04(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D471/04(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.10.14 US 60/618,672 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 霍夫曼-拉羅奇有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 陳少清;阿奇犬塔羅·西杜瑞 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2005-10-05 PCT/EP2005/010702 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2007.04.11 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中科專利商標(biāo)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 柳春琦 |
| 國(guó)省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種式I化合物： 其中 R1選自氫，低級(jí)烷基，羥基-低級(jí)烷基，環(huán)烷基，低級(jí)烷氧基-低級(jí)烷基和R2-(X)n； X選自低級(jí)亞烷基，羥基-低級(jí)亞烷基，亞環(huán)烷基，低級(jí)烷氧基-低級(jí)亞烷基和低級(jí)烷酰氧基-低級(jí)亞烷基； R2是 并且 選自 芳基環(huán)， 含有3至5個(gè)碳原子和1至2個(gè)選自氧、氮和硫的雜原子的4至6元雜環(huán)烷基環(huán)；和 含有1至2個(gè)選自氧、硫和氮的雜原子的5或6元雜芳環(huán)； R5和R6獨(dú)立地選自羥基，羥基-低級(jí)烷基，氫，低級(jí)烷基，鹵素，全氟低級(jí)烷基和低級(jí)烷氧基；并且 n是0至1的整數(shù)；或者 其中R2含有雜芳環(huán)中的氮的化合物的N-氧化物，其中R2含有雜環(huán)烷基環(huán)或雜芳環(huán)中的硫的砜；或者 其藥用鹽。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了通式(I)的吖吲哚噻唑啉酮衍生物，該化合物證明具有CDK1和CDK2抗增殖活性，并且可以用作抗癌劑；還公開了制備所述化合物以及含有它們的藥物的方法。 |
| 國(guó)際公布 | 2006-04-20 WO2006/040049 英 |
