| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN101014603A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2007.08.08 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200580023579.2 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.05.12 |
| 專利名稱 | 通過(guò)抑制極光激酶抑制有絲分裂的化合物和方法 |
| 主分類號(hào) | C07D487/04(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D487/04(2006.01)I;C07D519/00(2006.01)I;C07D487/14(2006.01)I;C07D495/14(2006.01)I;C07D491/14(2006.01)I;C07D513/14(2006.01)I;C07D498/14(2006.01)I;A61K31/55(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.5.14 US 60/571,653;2004.10.8 US 60/617,221 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 千禧藥品公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 克里斯托弗·F·克萊鮑恩;勞埃德·J·佩恩;理查德·J·博伊斯;托德·B·塞爾斯;斯蒂芬·G·斯特羅德;斯圖爾特·特拉維爾斯;特瑞西亞·J·沃斯;加布里埃爾·S·外澤黑德 |
| 地址 | 美國(guó)馬薩諸塞州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2005-05-12 PCT/US2005/016445 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2007.01.12 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 永新專利商標(biāo)代理有限公司 |
| 代理人 | 過(guò)曉東 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 分子式(A)所代表的化合物： 或這種化合物在藥學(xué)上可接受的鹽類物質(zhì)； 其中： Rf1是氫，或者Rf1和Rf2形成鍵； Rf2是氫，或者Rf2與Rf1或Rx形成鍵； 每一個(gè)Rx和Ry獨(dú)立地是氫、氟、或是任選取代的C1-6脂肪基；或者Rx和Ry與它們所連接的碳原子形成任選取代的3元-6元脂環(huán)基團(tuán)；或者Rx和Ry形成鍵； G是氫，或者是任選取代的脂肪基，或者當(dāng)Rf1是氫時(shí)G是B環(huán)；當(dāng)Rf1和Rf1形成鍵時(shí)，G是氫、-OR5、-N(R4)2、-SR5、任選取代的脂肪基，或?yàn)锽環(huán)； A環(huán)是經(jīng)過(guò)取代或未經(jīng)取代的5元-6元芳基、雜芳基、脂環(huán)基或雜環(huán)基； B環(huán)是經(jīng)過(guò)取代或未經(jīng)取代的芳基、雜芳基、雜環(huán)基或脂環(huán)基； C環(huán)是經(jīng)過(guò)取代或未經(jīng)取代的芳基、雜芳基、雜環(huán)基或脂環(huán)基； Ra是氫、-C(O)R1、-CO2R1、-SO2R1、或帶有0-2個(gè)獨(dú)立地選自于R3或R7的取代基的C1-3脂肪基； Re是氫、-OR5、-N(R4)2、-SR5、-NR4C(O)R5、-NR4C(O)N(R4)2、-NR4CO2R6、-N(R4)SO2R6、-N(R4)SO2N(R4)2，或者被R3或R7任選取代的C1-3脂肪基； R1是C1-6脂肪基，或者是任選取代的芳基、雜芳基、雜環(huán)基； 每個(gè)R3獨(dú)立地選自于鹵素基、-OH、-O(C1-3烷基)、-CN、-N(R4)2、-C(O)(C1-3烷基)、-CO2H、-CO2(C1-3烷基)、-C(O)NH2以及-C(O)NH(C1-3烷基)； 每個(gè)R4獨(dú)立地是氫，或是任選取代的脂肪基、芳基、雜芳基、雜環(huán)基；或者兩個(gè)在同一氮原子上的R4與該氮原子形成任選取代的5元-6元的雜芳基或任選取代的4元-8元的雜環(huán)基，除了該氮原子外，該雜芳基或雜環(huán)基還含有0-2個(gè)選自于氮、氧或硫的雜環(huán)原子； 每個(gè)R5獨(dú)立地是氫，或者是任選取代的脂肪基、芳基、雜芳基、雜環(huán)基； 每個(gè)R6獨(dú)立地是任選取代的脂肪基或芳基； 每個(gè)R7獨(dú)立地是任選取代的芳基、雜環(huán)基或雜芳基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及治療癌癥的化合物和方法。具體而言，本發(fā)明提供抑制極光激酶的化合物、包括這些化合物的藥物組合物以及使用這些化合物治療癌癥的方法。 |
| 國(guó)際公布 | 2005-11-24 WO2005/111039 英 |
