| 公開(公告)號(hào) | CN101142219A |
| 公開(公告)日 | 2008.03.12 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200680008527.2 |
| 申請(qǐng)日期 | 2006.03.17 |
| 專利名稱 | 吡唑并嘧啶衍生物或其醫(yī)學(xué)上容許的鹽 |
| 主分類號(hào) | C07D487/14(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D487/14(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61K31/55(2006.01)I;A61P1/00(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I;A61P11/00(2006.01)I;A61P11/06(2006.01)I;A61P17/06(2006.01)I;A61P19/00(2006.01)I;A61P19/02(2006.01)I;A61P25/28(2006.01 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2005.3.17 JP 077509/2005 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 帝人制藥株式會(huì)社 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 高桑美香;小杉知巳;牧野弘明;鵜木元;片岡健一郎;山越優(yōu)子 |
| 地址 | 日本東京都 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2006-03-17 PCT/JP2006/305896 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2007.09.17 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 熊玉蘭;李炳愛 |
| 國(guó)省代碼 | 日本;JP |
| 主權(quán)項(xiàng) | 下式(1)所示的吡唑并嘧啶衍生物或其醫(yī)學(xué)上容許的鹽， 式(1)中， R1表示氫原子或鹵原子， R2表示氫原子或鹵原子， R3表示氫原子、可以被取代的C1-C8的烷基、可以被取代的C3-C8的環(huán)烷基、可以被取代的雜環(huán)基、可以被取代的C6-C14的芳基或-OR5， R5表示氫原子、可以被取代的C1-C8的烷基或-(C＝O)R6， R6表示可以被取代的C 1-C8的烷基， n表示0或1，其中，R3為-OR5時(shí)n表示0， R4表示氫原子、可以被取代的C1-C8的烷基、可以被取代的C2-C8烯基、可以被取代的C2-C8炔基、可以被取代的C3-C8的環(huán)烷基、可以被取代的C6-C14的芳基、可以被取代的雜環(huán)基、可以被取代的雜環(huán)烷基或可以被取代的C7-C16的芳烷基， R4的可以被取代的C6-C14的芳基的取代基為選自鹵原子、-CN、-NO2、-CHO、-OH、-COOH、可以被取代的C1-C8的烷基、可以被取代的C2-C8烯基、可以被取代的C2-C8炔基、可以被取代的C3-C8的環(huán)烷基、-O-(CH2)m-W、可以被取代的C6-C14的芳基、可以被取代的雜環(huán)基、-C(＝O)-R133、-O-C(＝O)R26、-C(＝O)OR27、-NR28C(＝O)R29、-NR30R31、-C(＝O)NR32R33、-NR34-C(＝X1)OR35、-NR36-C(＝X2)NR37R38、-NR39-SO2R40、-S(O)r-R41和SO2NR42R43中的至少1個(gè)取代基，X1或X2表示O、S、N-CN或NH，r＝0～2， W表示氫原子、可以被取代的C1-C8的烷基、可以被取代的C2-C8烯基、可以被取代的C2-C8炔基、可以被取代的C3-C8的環(huán)烷基、可以被取代的C6-C14的芳基或可以被取代的雜環(huán)基，此時(shí)m＝0～4；或W表示可以被取代的C1-C8的烷氧基、-NR150R151或可以被取代的苯氧基，此時(shí)m＝1～4， R26～R43、R133、R150和R151可以相同或不同，表示氫原子、可以被取代的C1-C8的烷基、可以被取代的C2-C8烯基、可以被取代的C2-C8炔基、可以被取代的C3-C8的環(huán)烷基、可以被取代的C6-C14的芳基、可以被取代的雜環(huán)基、可以被取代的芳烷基或可以被取代的雜環(huán)烷基；或者，R30和R31、R32和R33、R37和R38、R42和R43以及R150和R151為可以被取代的烷基時(shí)，可以分別與和它們鍵合的氮原子一起形成飽和或不飽和的5～7元環(huán)，進(jìn)一步地，在該環(huán)上，除了氮原子之外還可以含有選自氧原子、氮原子和硫原子中的1個(gè)或2個(gè)雜原子， -A-B-表示-CH2-CH(-Z1)-、-(CH2)P-、-CH2-CH＝CH-CH2-、-CH＝C(-Z2)-或-(CH2)q-C(＝O)-， p表示3或4，q表示1或2， Z1或Z2可以相同或不同，表示氫原子或-CH2-OR11， R11表示氫原子、可以被取代的C1-C8的烷基或被取代的甲硅烷基。 |
| 摘要 | 式(I)所示的吡唑并嘧啶衍生物和它們的可藥用鹽，表現(xiàn)出優(yōu)異的MAPKAP-K2抑制活性。因此，期待含有該化合物作為有效成分的藥品對(duì)于諸如炎癥性疾病、自身免疫疾病、破壞性骨病、癌癥和/或腫瘤生長(zhǎng)等MAPKAP-K2介導(dǎo)的疾病的治療是有用的。 |
| 國(guó)際公布 | 2006-09-21 WO2006/098519 日 |
