| 公開(公告)號 | CN101050219A |
| 公開(公告)日 | 2007.10.10 |
| 申請(專利)號 | CN200610025523.7 |
| 申請日期 | 2006.04.07 |
| 專利名稱 | 頭孢替坦二鈉的制備方法 |
| 主分類號 | C07D501/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D501/04(2006.01)I;C07D501/36(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 上海醫(yī)藥科技發(fā)展有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 初秀梅;劉 輝;崔萬勝;傅自勤 |
| 地址 | 201203上海市浦東新區(qū)張江路92號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構(gòu) | 上海新天專利代理有限公司 |
| 代理人 | 王 巍 |
| 國省代碼 | 上海;31 |
| 主權(quán)項 | 一種頭孢替坦二鈉的制備方法，其特征在于該方法包括下列步驟： (1)以7β-氨基-7α-甲氧基-3-(1-甲基-1H-5-四唑基)硫甲基-3-頭孢烯-4-羧酸二苯甲酯為起始原料，與溴乙酰溴在-5℃-5℃進行酰胺化反應(yīng)得到7β-溴乙酰胺-7α-甲氧基-3-(1-甲基-1H-5-四唑基)硫甲基-3-頭孢烯-4-羧酸二苯甲酯III，III直接與苯甲醚和三氟乙酸在0℃進行反應(yīng)，制得7β-溴乙酰胺-7α-甲氧基-3-(1-甲基-1H-5-四唑基)硫甲基-3-頭孢烯-4-羧酸二苯甲酯IV； (2)步驟(1)的產(chǎn)物IV與4-羥基-3-羥基-5-巰基異噻唑三鈉在5℃-10℃進行反應(yīng)制得頭孢替坦酸粗品； (3)頭孢替坦酸粗品用2-丁醇重結(jié)晶制得頭孢替坦酸精品V； (4)頭孢替坦酸精品V與碳酸氫鈉反應(yīng)制得式I化合物。 反應(yīng)式： |
| 摘要 | 本發(fā)明提供了一種制備頭孢替坦二鈉的方法。該方法反應(yīng)路線較短，起始原料7-BAMCA易得，各步反應(yīng)條件溫和，中間產(chǎn)物無需分離純化即可直接用于下步反應(yīng)，操作簡便，適于規(guī)模型的工業(yè)化生產(chǎn)。 |
| 國際公布 |
