| 公開(公告)號 | CN101108856A |
| 公開(公告)日 | 2008.01.23 |
| 申請(專利)號 | CN200710024283.3 |
| 申請日期 | 2007.07.27 |
| 專利名稱 | 抗菌素頭孢孟多酯鈉的合成方法 |
| 主分類號 | C07D501/36(2006.01)I |
| 分類號 | C07D501/36(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 蘇州中聯(lián)化學(xué)制藥有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 方長明 |
| 地址 | 215212江蘇省吳江市黎里鎮(zhèn)交通東路9號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構(gòu) | 蘇州創(chuàng)元專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司 |
| 代理人 | 孫仿衛(wèi) |
| 國省代碼 | 江蘇;32 |
| 主權(quán)項 | 一種抗菌素頭孢孟多酯鈉的合成方法，其采用7-氨基-3-(1-甲基-1H-四氮唑-5-基)-硫甲基-3-頭孢-4-羧酸為原料，并包括以下五個步驟： (1)、硅烷基化反應(yīng)：7-氨基-3-(1-甲基-1H-四氮唑-5-基)-硫甲基-3-頭孢-4-羧酸在有機溶劑存在的條件下與硅烷化劑反應(yīng)得到7-氨基-3-(1-甲基-1H-四氮唑-5-基)-硫甲基-3-頭孢-4-羧酸的硅酯，所述的硅烷化劑為硅胺烷； (2)、�；磻�(yīng)：步驟(1)所得反應(yīng)產(chǎn)物與D-(-)-2-甲酰氧基-2-苯基乙酰氯反應(yīng)； (3)、水解反應(yīng)：步驟(2)所得產(chǎn)物水解得到頭孢孟多酯酸溶液； (4)、脫色：分離步驟(3)所得頭孢孟多酯酸溶液，經(jīng)活性炭脫色后過濾，所得濾液經(jīng)濃縮、析晶、過濾后，干燥所得晶體得到頭孢孟多酯酸固體，再將所得的頭孢孟多酯酸固體溶解到有機溶劑中； (5)、成鹽反應(yīng)：將步驟(4)所得溶液與有機酸鈉鹽反應(yīng)，反應(yīng)所得溶液經(jīng)析晶、過濾，洗滌所得晶體并干燥后得到頭孢孟多酯鈉固體； 其特征在于：步驟(1)中的所述的硅烷化劑采用的是硅胺烷與烷基鹵硅烷的混合物。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及一種抗菌素頭孢孟多酯鈉的合成方法，其采用7-氨基-3-(1-甲基-1H-四氮唑-5-基)-硫甲基-3-頭孢-4-羧酸為原料，通過硅烷基化反應(yīng)、酰化反應(yīng)、水解反應(yīng)、脫色、成鹽反應(yīng)五個步驟得到頭孢孟多酯鈉固體，硅烷基化反應(yīng)中所用的硅烷化劑采用的是硅胺烷與烷基鹵硅烷的混合物。本發(fā)明與現(xiàn)有技術(shù)相比具有工藝操作簡單、成本低廉、產(chǎn)品收率高、產(chǎn)品質(zhì)量好以及適合工業(yè)化生產(chǎn)的優(yōu)點。 |
| 國際公布 |
