| 公開(公告)號(hào) | CN101041674A |
| 公開(公告)日 | 2007.09.26 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200710087669.9 |
| 申請(qǐng)日期 | 2003.04.24 |
| 專利名稱 | 腫瘤成像化合物 |
| 主分類號(hào) | C07F13/00(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07F13/00(2006.01)I;A61K51/04(2006.01)I;C07C229/20(2006.01)I;A61K103/10(2006.01)N |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | 03809873.3 |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.4.30 US 60/377,124 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 埃默里大學(xué) |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | M·M·古德曼;J·麥克科納西 |
| 地址 | 美國佐治亞州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請(qǐng) | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 上海專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司 |
| 代理人 | 周承澤 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種具有以下通式的氨基酸類似物 其中R1是Z，a為1-5，和 R4是-(CkH2k+1)，-(CkH2k-1)或-(CkH2k-3)，和 R2是-(CkH2k+1)，-(CkH2k-1)或(CkH2k-3) k是1-5， Z是 M＝99mTc 其中b是0、1或2 x是0或1 y是1或2 z是1、2、3或4，如果y是2，z＞y， q是0或1。 M＝Tc或Re。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供了新的氨基酸化合物，用于腦和軀體腫瘤的檢測和評(píng)估。這些化合物將α-氨基異丁酸(AIB)類似物的有利特性，即它們?cè)谀[瘤中迅速攝取和延長保留的特性與鹵素取代物的特性相結(jié)合，包括某些有用的鹵素同位素，例如氟-18、碘-123、碘-124、碘-125、碘-131、溴-75、溴-76、溴-77、溴-82、砹-210、砹-211以及其他砹同位素。此外，所述化合物可采用已知的螯合復(fù)合物用锝和錸標(biāo)記。本文揭示的氨基酸化合物在體內(nèi)對(duì)受試者施用時(shí)，對(duì)于靶位點(diǎn)有高度的特異性。優(yōu)選的氨基酸化合物包括[18F]FAMP、([18F]5a)和[18F]N-MeFAMP、([18F]5b)。本發(fā)明還描述了由連接于4、5或6元碳鏈環(huán)的α-氨基酸部分組成的藥物組合物。所述被標(biāo)記的氨基酸化合物對(duì)于通過正電子發(fā)射斷層掃顯像(PET)和單光子發(fā)射計(jì)算機(jī)斷層顯像術(shù)(SPECT)作為檢測和/或監(jiān)測受試者中的腫瘤的成像劑是有用的。 |
| 國際公布 |
