| 公開(公告)號 | CN1995056A |
| 公開(公告)日 | 2007.07.11 |
| 申請(專利)號 | CN200610154411.1 |
| 申請日期 | 2006.10.31 |
| 專利名稱 | 新的莪術(shù)醇糖苷類化合物及其制備與應(yīng)用 |
| 主分類號 | C07H17/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07H17/04(2006.01)I;A61K31/7048(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 溫州醫(yī)學(xué)院 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 梁 廣;李校堃;姚崇舜;楊樹林 |
| 地址 | 325035浙江省溫州市甌海區(qū)茶山鎮(zhèn)高教園區(qū) |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | |
| 代理人 | |
| 國省代碼 | 浙江;33 |
| 主權(quán)項 | 1：莪術(shù)醇-6-O-糖苷，即具有通式I的化合物及其藥理上可以接受的鹽： 其中R為糖類分子基團(tuán)，包括單糖、寡糖、多糖基團(tuán)以及被修飾和改造后的糖類基團(tuán)。 CN1704417A規(guī)定了R為H、烷基、RCO、HO3S，但未包含糖類取代基或糖苷。為了提高莪術(shù)醇的水溶性、生物相容性以及對癌癥細(xì)胞和病原體的靶向性，本發(fā)明中，R僅為各糖類取代基，如：D(L)-葡萄糖、D(L)-阿洛糖、D(L)-阿卓糖、D(L)-甘露糖、D(L)-古洛糖、D(L)-艾杜糖、D(L)-半乳糖、D(L)-塔羅糖、D(L)-木糖、D(L)-核糖、D(L)-阿拉伯糖、D(L)-來蘇糖、果糖以及乳糖、蔗糖和麥芽糖等寡糖。 很明顯的，上述各基團(tuán)分子只為舉例說明R的種類，R并不局限于上述糖類分子。 R的糖類分子可以為鏈狀結(jié)構(gòu)，也可以為環(huán)狀結(jié)構(gòu)，其中環(huán)狀結(jié)構(gòu)包括呋喃型和吡喃型兩種。 R的糖類分子可以是D構(gòu)型，也可以是L構(gòu)型的。 R也包括被氨基化、磷酸化、�；螋人峄奶穷惾〈�，如：四乙�；�葡萄糖、N-乙酰葡糖胺、神經(jīng)氨酸、N-乙酰神經(jīng)氨酸(唾液酸)、乙酰胞壁酸、D-葡萄糖-6-磷酸，等等。 R與莪術(shù)醇羥基的縮水結(jié)合方式可以包括α和β兩種類型。 R最為有利地選自D-吡喃型葡萄糖、D-呋喃型木糖、D-吡喃型半乳糖、D-呋喃型阿拉伯糖、D-吡喃型甘露糖、D-呋喃型核糖，或上述六種中的一種或幾種組成的寡糖。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及用于治療癌癥、抗菌和抗病毒的新化合物莪術(shù)醇糖苷類化合物物及其制備方法和應(yīng)用。本發(fā)明主要對莪術(shù)醇進(jìn)行糖苷化修飾，提供一系列新的莪術(shù)醇糖苷類化合物，及其制備方法和應(yīng)用。莪術(shù)醇具有良好的抗腫瘤、抗菌和抗病毒活性，本發(fā)明在保留莪術(shù)醇原骨架的前提下，在其C-6位羥基上引入糖分子基團(tuán)(糖苷)，因為糖分子的引入，該類新化合物具有更高的水溶性和體內(nèi)運轉(zhuǎn)能力、更好的生物相容性、更好的藥效和更低的毒副作用，更重要的是，該類新化合物可能對于某些腫瘤或病原體細(xì)胞具有靶向性。 |
| 國際公布 |
