| 公開(公告)號 | CN101142227A |
| 公開(公告)日 | 2008.03.12 |
| 申請(專利)號 | CN200580045626.3 |
| 申請日期 | 2005.11.14 |
| 專利名稱 | 新穎的樺木醇衍生物、其制備和其用途 |
| 主分類號 | C07J53/00(2006.01)I |
| 分類號 | C07J53/00(2006.01)I;A61K31/56(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.11.12 US 60/626,886;2005.2.16 US 60/653,080 |
| 申請(專利權(quán))人 | 帕納克斯醫(yī)藥公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | G·N·羅賓森;C·T·維爾德;M·艾士頓;R·托瑪斯;C·蒙拖爾貝蒂;T·S·庫爾特;F·馬加拉希;R·J·唐森德;T·J·尼茨 |
| 地址 | 美國馬里蘭 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-11-14 PCT/US2005/041043 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2007.07.02 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 唐曉峰 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 式I化合物： 或者其藥學(xué)上可接受的鹽或者前體藥物，其中： R1是C3-C20烷�；Ⅳ然轷；Ⅳ然；⑼檠趸驶轷；⑾┭趸驶轷；�、氰基烷�；�、羥基烷酰基、氨基羰基烷酰基、羥基氨基羰基烷酰基、單烷基氨基羰基烷酰基、二烷基氨基羰基烷酰基、雜芳基烷�；�、雜環(huán)基烷酰基、雜環(huán)基羰基烷酰基、雜芳基氨基羰基烷酰基、雜環(huán)基氨基羰基烷酰基、氰基氨基羰基烷酰基、烷基磺酰氨基羰基烷酰基、芳基磺酰氨基羰基烷酰基、磺氨基羰基烷酰基、膦酰氨基羰基烷酰基、膦酰基、磺基、膦�；轷；�、磺烷酰基、烷基磺酰基烷�；蛘咄榛Ⅴ；轷；� R2是甲�；Ⅳ然┗�、雜環(huán)基、雜芳基、-CH2SR14、-CH2SOR14、-CH2SO2R14、 R3是氫、羥基、異丙烯基、異丙基、1′-羥基異丙基、1′-鹵代異丙基、1′-硫代異丙基、1′-三氟甲基異丙基、2′-羥基異丙基、2′-鹵代異丙基、2′-硫代異丙基、2′-三氟甲基異丙基、1′-羥基乙基、1′-(烷氧基)乙基、1′-(烷氧基烷氧基)乙基、1′-(芳基烷氧基)乙基；1′-(芳基碳酰氧基)乙基、乙�；�、1′-(羥基)-1′-(羥基烷基)乙基、(2′-氧代)四氫噁唑基、1′，2′-環(huán)氧異丙基、2′-鹵代異丙烯基、2′-羥基異丙烯基、2′-氨基異丙烯基、2′-硫代異丙烯基、3′-鹵代異丙烯基、3′-羥基異丙烯基、3′-氨基異丙烯基、3′-硫代異丙烯基、1′-烷氧基乙基、1′-肟基乙基、1′-烷氧基亞氨基或者 其中Y是-SR33或者-NR33R34； R32是氫或者羥基； R33和R34獨立地是氫、烷基、烷酰基、芳基烷基、雜芳基烷基、芳基磺�；蛘叻蓟被驶�；或者 R33和R34可以與它們所連接的氮一起構(gòu)成雜環(huán)，其中該雜環(huán)可以可選地包括一個或多個另外的氮、硫或者氧原子； m是零至三； R4是氫；或者 R3和R4可以一起構(gòu)成氧代基、烷基亞氨基、烷氧基亞氨基或者芐氧基亞氨基； R5是C2-C20烷基、烯基、炔基、羧基(C2-C20)烷基、氨基、氨基烷基、二烷基氨基、單烷基氨基烷基、二烷基氨基烷基、烷氧基烷基、氰基烷基、烷硫基烷基、環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基、芳基、芳基烷基、雜環(huán)基、雜芳基、雜環(huán)基烷基、雜芳基烷基、磺基、膦酰基、磺烷基、膦�；榛�、烷基磺酰基、烷基膦酰基、烷酰氨基烷基、氨基羰基烷基、烷基氨基羰基烷基、二烷基氨基羰基烷基、雜環(huán)基羰基烷基、環(huán)烷基羰基烷基、雜芳基烷基氨基羰基烷基、芳基烷基氨基羰基烷基、雜環(huán)基烷基氨基羰基烷基、羧基烷基氨基羰基烷基、芳基磺酰氨基羰基烷基、烷基磺酰氨基羰基烷基、芳基膦酰氨基羰基烷基、烷基膦酰氨基羰基烷基或者肟基(氨基)烷基； R6是氫、膦�；⒒腔�、烷基、磺烷基、膦酰基烷基、烷基磺酰基、烷基膦酰基、環(huán)烷基、環(huán)烯基、雜環(huán)基、芳基、雜芳基、羧基烷基、烷氧基羰基烷基、氰基烷基；CH2CONR7R8、三烷基甲硅烷基、乙氧基乙基或者四氫吡喃基醚； R7和R8獨立地是氫、烷基、氨基烷基、單烷基氨基烷基、二烷基氨基烷基、羧基烷基、烷氧基烷基、烷氧基烷氧基烷基、烷氧基碳酰氨基烷氧基烷基、烷氧基碳酰氨基烷基、氨基烷氧基烷基、烷基碳酰氨基烷基、雜環(huán)基、雜環(huán)基烷基、芳基、芳基烷基、芳基碳酰氨基烷基、烷基磺�；⒎蓟酋；㈦s芳基磺�；㈦s環(huán)基磺�；蛘攮h(huán)烷基，或者R7和R8可以與它們所連接的氮原子一起構(gòu)成雜環(huán)基或者雜芳基，其中該雜環(huán)基或者雜芳基可以可選地包括一個或多個另外的氮、硫或者氧原子； R9是氫、膦�；⒒腔�、烷基、烯基、三烷基甲硅烷基、環(huán)烷基、羧基烷基、烷氧基碳酰氧基烷基、氨基烷基、單烷基氨基烷基、二烷基氨基烷基、烷氧基烷基、氰基烷基、膦酰基烷基、磺烷基、烷基磺�；⑼榛Ⅴ；⒎蓟�、雜芳基、雜環(huán)基、芳基烷基、雜芳基烷基、雜環(huán)基烷基或者二烷氧基烷基； R10和R11獨立地是氫、烷基、氨基、氨基烷基、單烷基氨基烷基、二烷基氨基烷基、羧基烷基、烷酰氧基烷基、烷氧基烷基、羥基烷基、氰基烷基、烷氧基烷氧基烷基、烷氧基碳酰氨基烷氧基烷基、烷氧基碳酰氨基烷基、烷氧基羰基烷基、羥基烷氧基烷基、氨基烷氧基烷基、烷基碳酰氨基烷基、雜環(huán)基、雜環(huán)基烷基、芳基、雜芳基烷基、芳基烷基、芳基碳酰氨基烷基、烷基磺酰基、芳基磺�；⑼榛酋０被榛�、芳基磺酰氨基烷基或者環(huán)烷基或者被一個或多個氧原子中斷的烷基，或者R10和R11可以與它們所連接的氮原子一起構(gòu)成雜環(huán)基，其中該雜環(huán)基可以可選地包括一個或多個另外的氮、硫或者氧原子； R12和R13獨立地是氫、烷基、烯基、烷基氨基、炔基、烷氧基、烷氧基羰基、烷氧基氨基烷基、環(huán)烷基氧代基、雜環(huán)基氨基烷基、環(huán)烷基、氰基烷基、氰基、磺基、膦酰基、磺烷基、膦�；榛�、烷基磺�；�、烷基膦酰基、烷氧基烷基、雜芳基、雜芳基烷基、二烷基氨基烷基、雜環(huán)基烷基，或者R12和R13可以與它們所連接的氮原子一起構(gòu)成雜環(huán)基或者雜芳基，其中該雜環(huán)基或者雜芳基可以可選地包括一個或多個另外的氮、硫或者氧原子，或者R12和R13可以與它們所連接的氮原子一起構(gòu)成烷基偶氮基，d是一至六； R14 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及新穎的樺木醇合成衍生物和這類衍生物作為藥物的用途。本發(fā)明涉及新穎的式I化合物或者其藥學(xué)上可接受的鹽或前體藥物。 |
| 國際公布 | 2006-05-18 WO2006/053255 英 |
