| 公開(公告)號 | CN100358545C |
| 公開(公告)日 | 2008.01.02 |
| 申請(專利)號 | CN200510042987.4 |
| 申請日期 | 2005.07.25 |
| 專利名稱 | 注射用通脈凍干粉針劑的制備方法 |
| 主分類號 | A61K36/537(2006.01)I |
| 分類號 | A61K36/537(2006.01)I;A61K36/48(2006.01)I;A61K36/236(2006.01)I;A61K47/10(2006.01)I;A61K47/04(2006.01)I;A61K9/19(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 西安萬隆制藥有限責(zé)任公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 陳秋林;鄭方曄;劉護(hù)魚 |
| 地址 | 710119陜西省西安市創(chuàng)新路5號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 西安永生專利代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 申忠才 |
| 國省代碼 | 陜西;61 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種注射用通脈凍干粉針劑的制備方法，在每支分裝1.4g的100支凍干粉針劑包括原料丹參333.3g、川芎333.3g、葛根333.3g、甘露醇90g、亞硫酸氫鈉2g，其特征在于該制備方法包括下述步驟： (1)將丹參333.3g凈制，粉碎成粗顆粒，每次加10倍量濃度為4.3％的氫氧化鈉溶液煎煮三次，每次煮1.5小時(shí)，合并煎煮液，減壓濃縮至1∶1.5，相對密度1.10～1.15，50～60℃，調(diào)節(jié)pH至4.0，加入乙醇使醇濃度達(dá)65％，攪勻，靜置過夜，濾過，濾液回收乙醇至無醇味，加注射用水調(diào)整至1∶1；用氫氧化鈣溶液調(diào)節(jié)pH11～12，攪勻，靜置30分鐘，調(diào)節(jié)pH6.0～6.5，靜置，濾過，濾液濃縮至1∶3，相對密度1.20～1.25，50～60℃，調(diào)節(jié)pH至4.0，加乙醇使醇濃度達(dá)80％，攪勻，靜置40小時(shí)，濾過，濾液回收乙醇至無醇味，調(diào)節(jié)pH至6.0，加注射用水調(diào)整至1∶1，煮沸30分鐘，放冷，0～5℃靜置40小時(shí)，濾過，濾液減壓濃縮至1∶2，測定含量，得丹參提取物； (2)將川芎藥材333.3g凈制，粉碎成粗顆粒，每次加7倍量水煎煮三次，煎煮1.0小時(shí)，合并煎煮液，減壓濃縮至1∶2，相對密度1.15～1.25，50～60℃，加乙醇使醇濃度達(dá)70％，攪勻，靜置過夜，濾過，濾液回收乙醇至無醇味，加注射用水至1∶2；調(diào)pH11～12，攪勻，靜置30分鐘，調(diào)pH5.0～5.5，靜置，濾過，濾液濃縮至1∶4，相對密度1.20～1.30，50～60℃，加乙醇使醇濃度達(dá)80％，攪勻，靜置過夜，濾過，濾液回收乙醇至無醇味，加入約6倍量的注射用水，煮沸30分鐘，放冷，0～5℃靜置40小時(shí)，濾過，濾液減壓濃縮至1∶2，測定含量，得川芎提取物； (3)將葛根藥材333.3g凈制，粉碎成粗顆粒，每次加8倍量水煎煮三次，煎煮1.5小時(shí)，合并煎煮液，減壓濃縮至1∶2，相對密度1.10～1.20，50～60℃，加乙醇使醇濃度達(dá)50％，攪勻，靜置過夜，濾過，濾液回收乙醇并濃縮至1∶4，相對密度1.25～1.30，50～60℃，加乙醇使醇濃度達(dá)80％，調(diào)節(jié)pH至8.0～8.2，攪勻，靜置40小時(shí)，濾過，濾液回收乙醇至無醇味，加入5倍量的注射用水，煮沸30分鐘，放冷，0～5℃靜置40小時(shí)，濾過，濾液濃縮至1∶2，測定含量，得葛根提取物； (4)取丹參提取物、葛根提取物和川芎提取物，混勻，加入濃度為0.4％的亞硫酸氫鈉，溶解，混合均勻，調(diào)節(jié)pH6.8～7.2，加入濃度為18％甘露醇溶解后，按制劑學(xué)制備注射劑的常規(guī)配比加入濃度為0.4％的活性炭，煮沸20分鐘，濾過，濾液加注射用水調(diào)整至原體積，微孔濾膜精濾，濾液分裝入輸液瓶中，115℃、30分鐘熱壓滅菌，無菌條件下微孔濾膜精濾，分裝入10ml西林瓶中，每支裝5ml，冷凍干燥，扎蓋，質(zhì)檢，得本發(fā)明凍干粉針劑。 |
| 摘要 | 一種注射用通脈凍干粉針劑的制備方法，在每支分裝1.4g的100支凍干粉針劑包括原料丹參333.3g、川芎333.3g、葛根333.3g、甘露醇90g、亞硫酸氫鈉2g。其制備方法為：將丹參、川芎、葛根分別進(jìn)行煎煮，減壓濃縮、醇沉，得三種藥材提取物，將三種藥材提取物混合，加入亞硫酸氫鈉、甘露醇，按注射劑的常規(guī)制備方法制備成注射劑。該注射劑，經(jīng)藥效試驗(yàn)證明：本發(fā)明藥物改善血瘀癥大鼠紅細(xì)胞變形能力及其聚集性，降低紅細(xì)胞壓積及全血與血漿粘度，抑制血小板的粘附功能和ADP誘導(dǎo)的血小板聚集功能，減輕大鼠體內(nèi)靜脈血栓�？捎糜谥委煿谛牟�心絞痛及腦梗塞疾病。 |
| 國際公布 |
