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腸血管活性多肽藥物

公開(公告)號 CN101056647A  
公開(公告)日 2007.10.17  
申請(專利)號 CN200580039056.7  
申請日期 2005.10.07  
專利名稱 腸血管活性多肽藥物  
主分類號 A61K38/00(2006.01)I  
分類號 A61K38/00(2006.01)I;A61K38/12(2006.01)I;C07K17/00(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.10.8 US 60/617,500  
申請(專利權(quán))人 福布斯梅迪泰克(研究)公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 J·內(nèi)斯特  
地址 美國加利福尼亞  
頒證日  
國際申請 2005-10-07 PCT/US2005/036235  
進(jìn)入國家日期 2007.05.15  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京市金杜律師事務(wù)所  
代理人 孟凡宏  
國省代碼 美國;US  
主權(quán)項(xiàng) 一種腸血管活性多肽,選自: (a)對應(yīng)于通式(I)的多肽: ;-His-Ser-Asp-aa1-aa2-Phe-Thr-aa3-aa4-Tyr-aa5-Arg-aa6-Arg-Lys-Gln-aa7-Ala-aa8-Lys-Lys-Tyr-Leu-aa9-aa10-aa11-aa12-aa13-aa14-aa15-aa16-Haa-(Laa-Laa-Haa-Haa)n-Laa-Lys(ε-長酰基)-X 通式(I) 其中: n=1-3; Haa是親水性氨基酸; Laa是親脂性氨基酸; 酰基是C2-16;湥 長;荂12-24;; X是OH或NHR1,其中R1是H或低級烷基、鹵代烷基或PEG; aa1是Gly或Ala; aa2是Val、Ile或Leu; aa3是Asp或Arg; aa4是Ser或Asn; aa5是Ser或Thr; aa6是Leu或Tyr; aa7是Met、Leu或Val; aa8是Ala或Val; aa9是Asn、Gln或Ala; aa10是Trp、Ala或Ser; aa11是Ile或Val; aa12是Leu或Lys; aa13是Lys、Arg、Asn或Gly; aa14是Ala或Gly; aa15是Lys或Arg;且 aa16是Lys或Arg; (b)對應(yīng)于通式(II)的多肽: ;-His-Ser-Asp-aa1-aa2-Phe-Thr-aa3-aa4-Tyr-aa5-Arg-aa6-Arg-Lys-Gln-aa7-Ala-aa8-Lys-Lys-Tyr-Leu-aa9-aa10-aa11-aa12-aa13-aa14-aa15-aa16-Haa-(Laa-Laa-Haa-Haa)n-Laa-aa17-Pro-Pro-Pro-Lys(ε-長酰基)-X 通式(II) 其中: n=1-3; Haa是親水性氨基酸; Laa是親脂性氨基酸; ;荂2-16酰基鏈; 長酰基是C12-24;湥 X是OH或NHR1,其中R1是H或低級烷基、鹵代烷基或PEG; aa1是Gly或Ala; aa2是Val、Ile或Leu; aa3是Asp或Arg; aa4是Ser或Asn; aa5是Ser或Thr; aa6是Leu或Tyr; aa7是Met、Leu或Val; aa8是Ala或Val; aa9是Ash、Gln或Ala; aa10是Trp、Ala或Ser; aa11是Ile或Val; aa12是Leu或Lys; aa13是Lys、Arg、Asn或Gly; aa14是Ala或Gly; aa15是Lys或Arg; aa16是Lys或Arg;且 aa17不存在或是Gln; (c)對應(yīng)于通式(III)的多肽: 酰基-His-Ser-Asp-aa1-aa2-Phe-Thr-aa3-aa4-Tyr-aa5-Arg-aa6-Arg-Lys-Gln-aa7-Ala-aa8-Lys-Lys-Tyr-Leu-aa9-aa10-aa11-aa12-aa13-aa14-aa15-aa16-Haa-(Laa-Laa-Haa-Haa)n-Laa-Lys(ε-長酰基)-PEG 通式(III) 其中: n=1-3; Haa是親水性氨基酸; Laa是親脂性氨基酸; ;荂2-16酰基鏈; 長酰基是C12-24;湥 aa1是Gly或Ala; aa2是Val、Ile或Leu; aa3是Asp或Arg; aa4是Ser或Asn; aa5是Ser或Thr; aa6是Leu或Tyr; aa7是Met、Leu或Val; aa8是Ala或Val; aa9是Asn、Gln或Ala; aa10是Trp、Ala或Ser; aa11是Ile或Val; aa12是Leu或Lys; aa13是Lys、Arg、Asn或Gly; aa14是Ala或Gly; aa15是Lys或Arg;且 aa16是Lys或Arg;和 (d)選自SEQIDNO:1-SEQIDNO:38的多肽。  
摘要 本發(fā)明提供了涉及腸血管活性多肽的藥物組合物和治療包括糖尿病、胰島素抵抗、代謝性酸中毒肥胖癥在內(nèi)的代謝紊亂的方法。也公開了使用腸血管活性多肽組合物的方法。  
國際公布 2006-04-20 WO2006/042152 英  
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