| 公開(公告)號 | CN101102787A |
| 公開(公告)日 | 2008.01.09 |
| 申請(專利)號 | CN200580034486.X |
| 申請日期 | 2005.08.08 |
| 專利名稱 | 合成的超糖基化、抗蛋白酶的多肽變體、口服制劑及其使用方法 |
| 主分類號 | A61K38/21(2006.01)I |
| 分類號 | A61K38/21(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.8.9 US 60/600,202;2004.8.9 US 60/600,134;2004.8.24 US 60/604,280;2004.8.24 US 60/604,415 |
| 申請(專利權(quán))人 | 艾麗奧斯生物制藥有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 洪 勁;司各特·D·塞爾沃特;勞倫斯·M·布拉特 |
| 地址 | 美國加利福尼亞州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-08-08 PCT/US2005/028165 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2007.04.09 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京英賽嘉華知識產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 王達(dá)佐;王 俊 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 口服藥物組合物，包含： (a)第一單位形式中第一摩爾數(shù)的母體蛋白治療劑的已知的抗蛋白酶的或抗蛋白酶、超糖基化的多肽變體，所述已知的抗蛋白酶的或抗蛋白酶、超糖基化的多肽變體包含至少一個突變的蛋白酶切割位點(diǎn)，所述位點(diǎn)代替了在所述母體蛋白治療劑中發(fā)現(xiàn)的天然蛋白酶切割位點(diǎn)，并且還包含：i)與至少一個不存在于所述母體蛋白治療劑中的非天然糖基化位點(diǎn)共價連接的糖部分；或ii)與至少一個存在于所述母體蛋白治療劑中但未糖基化的天然糖基化位點(diǎn)共價連接的糖部分；以及 (b)適于口服遞送的藥物賦形劑， 其中在所述第一單位形式中的所述已知的抗蛋白酶的或抗蛋白酶、超糖基化的多肽變體的第一摩爾數(shù)大于所述母體蛋白治療劑在腸胃外藥物組合物中的第二摩爾數(shù)，其中所述腸胃外藥物組合物為適于皮下推注的速釋制劑； 其中當(dāng)通過皮下推注給予患者一定量的所述腸胃外藥物組合物，由此所述患者以選擇的給藥間隔接受了所述第二摩爾數(shù)的母體蛋白治療劑時，所述母體蛋白治療劑被證實(shí)在治療所述患者疾病中是有效的；以及 其中，當(dāng)向患者口服給予所述第一單位形式時，釋放所述第一摩爾數(shù)的已知的抗蛋白酶的或抗蛋白酶、超糖基化的多肽變體所需的時間不長于所述選擇的給藥間隔中給藥之間的時間。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供合成的I型干擾素受體多肽激動劑，其包含共有和雜種I型干擾素受體多肽激動劑，含有一個或多個天然或非天然糖基化位點(diǎn)。本發(fā)明還提供抗蛋白酶的或抗蛋白酶、超糖基化的多肽變體的口服制劑，該多肽變體缺失至少一個在母體多肽中發(fā)現(xiàn)的蛋白酶酶切位點(diǎn)，因此與母體多肽相比顯示提高的蛋白酶抗性，該多肽變體還包含(1)與至少一個在母體蛋白治療劑中沒有發(fā)現(xiàn)的非天然糖基化位點(diǎn)共價連接的糖部分或(2)與至少一個在母體蛋白治療劑中發(fā)現(xiàn)但未糖基化的天然糖基化位點(diǎn)共價連接的糖部分。本發(fā)明還提供組合物，包括口服藥物組合物，其包含該合成的I型干擾素受體多肽激動劑、該超糖基化的多肽變體、該抗蛋白酶的多肽變體或該超糖基化、抗蛋白酶的多肽變體。本發(fā)明還提供容器、設(shè)備和試劑盒，其包含該合成的I型干擾素受體多肽激動劑、該超糖基化的多肽變體、該抗蛋白酶的多肽變體或該超糖基化、抗蛋白酶的多肽變體。本發(fā)明還提供涉及給予有需要的個體有效量的口服藥物組合物的治療方法，該口服藥物組合物包含合成的I型干擾素受體多肽激動劑、超糖基化的多肽變體、抗蛋白酶的多肽變體、或超糖基化、抗蛋白酶的多肽變體。 |
| 國際公布 | 2006-02-23 WO2006/020580 英 |
