| 公開(公告)號 | CN100366749C |
| 公開(公告)日 | 2008.02.06 |
| 申請(專利)號 | CN03806402.2 |
| 申請日期 | 2003.01.23 |
| 專利名稱 | 使用2-羥基-3-含氧酸合酶制備手性的芳族α-羥基酮的方法 |
| 主分類號 | C12P7/26(2006.01)I |
| 分類號 | C12P7/26(2006.01)I;C12P7/24(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.1.24 IL 147823 |
| 申請(專利權(quán))人 | 內(nèi)蓋夫本格里昂大學(xué) |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | D·M·奇普曼;Z·巴拉克;S·恩格爾;M·韋亞茲門斯基 |
| 地址 | 以色列比爾雪瓦 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2003-01-23 PCT/IL2003/000057 |
| 進入國家日期 | 2004.09.20 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 李連濤;劉 冬 |
| 國省代碼 | 以色列;IL |
| 主權(quán)項 | 制備式(I)芳族α-羥基酮的方法， 其中R是氫或C1-6烷基，Ar是芳基，其中所述的芳基任選地含有選自N、S和O的一個或更多個雜原子，它任選地由稠合環(huán)構(gòu)成，并且所述的烷基和芳基任選地被1到3個選自C1-3烷基、C1-3烷氧基、F、Cl、Br、I、OH、NH2、CN和NR1R2的取代基取代，其中R1和R2獨立地是氫或者C1-4烷基，所述的C1-3烷基任選地進一步被選自F、Cl、Br、I和OH的取代基取代，該方法包括在含有選自AHAS和TSAS的2-羥基-3-含氧酸合酶、硫胺素焦磷酸(TPP)、黃素腺嘌呤二核苷酸(FAD)、二價金屬陽離子和緩沖液的存在下，使式(II)的醛 與式(III)的2-含氧酸 反應(yīng)，其中在(II)和式(III)中Ar和R具有式(I)定義的含意. |
| 摘要 | 描述了使用2-羥基-3-含氧酸合酶，如AHAS或TSAS，高產(chǎn)量地制備手性的芳族-羥基酮的生物轉(zhuǎn)化方法。在這個方法中任選地取代的芳基醛和含氧酸反應(yīng)以提供純對映體，該對映體可在各種藥物如(R)-苯乙�；状忌a(chǎn)中用作合成子。 |
| 國際公布 | 2003-07-31 WO2003/062436 英 |
