| 公開(公告)號 | CN101148461A |
| 公開(公告)日 | 2008.03.26 |
| 申請(專利)號 | CN200610116212.1 |
| 申請日期 | 2006.09.19 |
| 專利名稱 | 阿奇霉素衍生物及其應用 |
| 主分類號 | C07H17/08(2006.01)I |
| 分類號 | C07H17/08(2006.01)I;A61K31/7052(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | |
| 申請(專利權)人 | 上海醫(yī)藥工業(yè)研究院 |
| 發(fā)明(設計)人 | 沈舜義;黃新顏;葛 涵 |
| 地址 | 200040上海市北京西路1320號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構 | 上海智信專利代理有限公司 |
| 代理人 | 薛 琦 |
| 國省代碼 | 上海;31 |
| 主權項 | 一種式I所示的阿奇霉素衍生物： 式I R4、R5同時為氫或同時為甲基，或R4為烯丙基R5為氫； R為-R1或-A-R1； A為C1-5亞烷基、C2-5亞烯基、C2-5亞炔基、C3-6亞環(huán)烷基、含1～2個選自N、O和S雜原子的3～6元的亞雜環(huán)基或C6-10亞芳基； R1為含0～3個選自N、O和S雜原子的5～15元芳香環(huán)；該芳香環(huán)可隨意地被下列0～3個取代基任意取代：鹵素、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-7環(huán)烷基、含1～3個選自N、O和S雜原子的3～6元雜環(huán)基、羥基、巰基、氨基、羧基、硝基、腈基、C6-10芳基、C1-5烷氧基、C2-5烯氧基、C2-5炔氧基、C3-6環(huán)氧基、C1-5烷硫基、C2-5烯硫基、C2-5炔硫基、C3-6環(huán)硫基、(鹵代)1-3(C1-5)烷基、(鹵代)1-3(C2-5)烯基、(鹵代)1-3(C2-5)炔基、(鹵代)1-3(C3-6)環(huán)烷基、羥(C1-5)烷基、羥(C2-5)烯基、羥(C2-5)炔基、羥(C3-6)環(huán)烷基、巰(C1-5)烷基、巰(C2-5)烯基、巰(C2-5)炔基、巰(C3-6)環(huán)烷基、氨基(C1-5)烷基、氨基(C2-5)烯基、氨基(C2-5)炔基、氨基(C3-6)環(huán)烷基、硝基(C1-5)烷基、硝基(C2-5)烯基、硝基(C2-5)炔基、硝基(C3-6)環(huán)烷基、腈基(C1-5)烷基、腈基(C2-5)烯基、腈基(C2-5)炔基、腈基(C3-6)環(huán)烷基、苯(C1-5)烷氧基、苯(C2-5)烯氧基、苯(C2-5)炔氧基、C1-5烷�；1-5烷氧羰基、C1-5烷磺酰基、C1-5烷亞磺�；⒎蓟酋；�、C1-5烷酰氧基、C1-5烷酰胺基、C3-5烯酰胺基、C3-5炔酰胺基、氨甲�；�、N-(C1-4烷基)氨甲酰基、N，N-二-(C1-4烷基)氨甲�；-(C1-4烷基)氨磺�；，N-二-(C1-4烷基)氨磺�；�、或-NR2R3，其中R2、R3獨立地為氫、C1-5烷基、C2-5烯基、C2-5炔基或C3-6環(huán)烷基，或該芳香環(huán)上相鄰的2個碳原子與選自C、N、O、S的原子形成5～6元非芳香單環(huán)； 或其藥學上可接受的鹽。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了一種式I所示的阿奇霉素衍生物及其藥學上可接受的鹽。式I，R4、R5同時為氫或同時為甲基，或R4為烯丙基R5為氫；R為-R1或-A-R1；A為C1-5亞烷基、C2-5亞烯基、C2-5亞炔基、C3-6亞環(huán)烷基、含1～2個選自N、O和S雜原子的3～6元的亞雜環(huán)基或C6-10亞芳基；R1為含有0～3個選自N、O和S雜原子的5～15元芳香環(huán)；該芳香環(huán)可被各種取代基隨意取代。本發(fā)明還公開了本發(fā)明的阿奇霉素衍生物在制備預防或治療細菌感染性疾病的藥物中的應用。 |
| 國際公布 |
