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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 婦產(chǎn)科用藥 > 正文:阿托西班的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

阿托西班

阿托西班副作用;別名:Tractocile;阿托西班適應(yīng)癥:用于18歲以上,孕齡24~33周,胎兒心率正常的孕婦。明顯推遲即將出現(xiàn)的早產(chǎn)。;阿托西班藥理學(xué)作用:本品為一合成多肽,是子宮內(nèi)及蛻膜、胎膜上環(huán)狀肽催產(chǎn)素受體競(jìng)爭(zhēng)性拮抗劑。出現(xiàn)早產(chǎn)征兆的孕婦以每分鐘300μg輸注本品6~12h。輸注開始后10min內(nèi),宮縮即明顯減少,子宮很快得到舒緩。
 分類名稱
一級(jí)分類:婦產(chǎn)科用藥 二級(jí)分類:抗早產(chǎn)藥 三級(jí)分類: 
 藥品英文名
Atosiban
 藥品別名
Tractocile
 藥物劑型
1.注射劑:7.5mg(1ml);2.濃縮注射劑:37.5mg(5ml)。
 藥理作用
本品為一合成多肽,是子宮內(nèi)及蛻膜、胎膜上環(huán)狀肽催產(chǎn)素受體競(jìng)爭(zhēng)性拮抗劑。出現(xiàn)早產(chǎn)征兆的孕婦以每分鐘300μg輸注本品6~12h。輸注開始后10min內(nèi),宮縮即明顯減少,子宮很快得到舒緩。
 藥動(dòng)學(xué)
1.本品輸注后,血漿蛋白結(jié)合率為46%~48%,可透過胎盤。胎兒和母體的血藥濃度之比為0.12。1h內(nèi)可達(dá)穩(wěn)態(tài)血藥濃度,平均為(442±73)μg/ml。2.本品的主要代謝物M1,同樣具有抑制環(huán)狀肽催產(chǎn)素引起的宮縮作用。血漿中M1與本品的血藥濃度之比,在輸注后第2小時(shí)為1.4,輸注結(jié)束時(shí)為2.8;尿液中本品濃度僅為M1濃度的1/50。M1可在乳汁中排出。醫(yī)學(xué)全.在線m.zxtf.net.cn3.本品的血藥濃度下降迅速,分布期t1/2α和消除期t1/2β分別為(0.21±0.01)和(1.7±0.3)h,平均清除率為每小時(shí)(41.8±8.21)L,平均分布容積為(18.3±6.8)L,本品的半衰期、清除率和分布容積與劑量無相關(guān)性。
 適應(yīng)證
用于18歲以上,孕齡24~33周,胎兒心率正常的孕婦。明顯推遲即將出現(xiàn)的早產(chǎn)。
 禁忌證
孕齡小于24周或大于33周、孕齡大于30周胎膜早破、宮內(nèi)胎兒生長(zhǎng)遲緩和胎兒心率異常、產(chǎn)前子宮出血、子癇和重度先兆子癇、可疑宮內(nèi)胎兒死亡、疑有宮內(nèi)感染、前置胎盤、胎盤剝離、繼續(xù)懷孕對(duì)母親或胎兒有危險(xiǎn)及對(duì)本品過敏者均應(yīng)禁用。
 注意事項(xiàng)
1.當(dāng)無法排除胎膜早破時(shí),應(yīng)該衡量延遲分娩的益處與潛在的絨膜羊膜炎的危險(xiǎn)。2.本品對(duì)多胎妊娠或孕齡在24~27周的療效尚未確定。3.用藥時(shí)應(yīng)監(jiān)測(cè)宮縮和胎心,應(yīng)考慮到出現(xiàn)持續(xù)宮縮的情況,并應(yīng)監(jiān)測(cè)產(chǎn)后失血。4.治療應(yīng)在確診早產(chǎn)后盡快開始。宮縮持續(xù)存在時(shí)應(yīng)考慮替換療法。
 不良反應(yīng)
最常見的不良反應(yīng)(發(fā)生率大于10%)為惡心。醫(yī)學(xué)全在.線m.zxtf.net.cn常見的(發(fā)生率為1%~10%)有頭痛、頭暈、面紅、嘔吐、心悸、低血壓、注射部位刺激感和高血糖癥。少見的(發(fā)生率為0.1%~1%)有發(fā)熱、失眠、瘙癢和皮疹。
 用法用量
初始劑量為6.75mg,采用本品7.5mg(1ml)注射劑注射給藥;緊接著用本品7.5mg(1ml)濃縮液持續(xù)3h大劑量(每分鐘300μg)輸注;然后以本品7.5mg(1ml)濃縮液低劑量(每分鐘100μg)輸注,最多達(dá)45h。持續(xù)治療不應(yīng)超過48h。整個(gè)療程中,總劑量不宜超過330mg。
 藥物相應(yīng)作用
(尚不明確)
 專家點(diǎn)評(píng)
本品為催產(chǎn)素拮抗劑。2000年3月在奧地利首次上市。本品為一合成多肽,是子宮內(nèi)及脫膜,胎膜上環(huán)狀肽催產(chǎn)素受體競(jìng)爭(zhēng)性拮抗劑。作用迅速,輸注開始10min內(nèi),宮縮即明顯減少,子宮很快得到舒緩。臨床用于明顯推遲即將出現(xiàn)的早產(chǎn)。醫(yī)學(xué)/全在線m.zxtf.net.cn
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