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| 一級分類：神經(jīng)系統(tǒng)藥物 二級分類：解熱鎮(zhèn)痛藥 三級分類：其他 | |
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| 環(huán)氧化酶(COX)是一種膜結合的血清蛋白和糖蛋白，它可催化花生四烯酸(AA)氧化為前列腺素G2(PGG2)，再將PGG2還原為PGH2。COX有2種異構式環(huán)氧化酶-1(COX-1)和環(huán)氧化酶-2(COX-2)，誘導型酶COX-2由炎癥調節(jié)誘導，涉及到炎癥反應的調節(jié)；而結構型酶COX-1是正常的生理過程所必需的，存在于大多數(shù)組織中，其功能是合成PG來調節(jié)細胞的正常生理活性，對消化道黏膜起保護作用，支持腎臟中的微循環(huán)及保護其他器官免遭破壞。本品對炎癥有關的COX-2的抑制活性較對COX-1的抑制活性強，因而具有好的抗炎作用和較少的胃腸道、腎臟副作用。本品高度選擇性地抑制COX-2，體外實驗表明：本品對COX-2的抑制活性為左旋體的30～75000倍(IC50值為0.0001～0.8µmol/L)，左旋體具有的微弱活性可以認為是其中混有少量右旋體而導致的。 酮洛芬具有一個手性中心，一般都以外消旋體的形式供臨床使用，然而只有右旋體才具有抗炎抗風濕和鎮(zhèn)痛作用，左旋體幾乎沒有藥理活性�？诜�12.5mg和25mg右旋酮洛芬氨丁三醇鹽與口服25mg或50mg的酮洛芬的相對生物活性是相同的。右旋酮洛芬氨丁三醇鹽能迅速吸收，Tmax為0.25～0.75小時，而酮洛芬的Tmax為0.5～3小時，右旋酮洛芬的抗炎鎮(zhèn)痛作用與2倍量的酮洛芬相同，左旋體的活性很低。 | |
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| 口服12.5mg或25mg右旋酮洛芬氨丁三醇鹽能迅速吸收，Tmax為0.25～0.75小時。醫(yī)/學全在線m.zxtf.net.cn本品主要以與葡萄糖醛酸相結合的形式從腎臟排出，當18名健康受試者口服37mg右旋酮洛芬氨丁三醇鹽(相當于25mg游離酸)時，12小時后即有70%～80%的藥物在尿中出現(xiàn)，其中有80%以上與葡萄糖醛酸結合。 | |
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| 本品具有抗炎抗風濕，鎮(zhèn)痛的作用。適用于骨骼肌的疼痛，痛經(jīng)，牙痛等急性銳痛的治療。 | |
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| 對本品或其他非甾體抗炎藥過敏者禁用；有活動性消化性潰瘍者禁用。 | |
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| 服用本品可能出現(xiàn)的不良反應有胃腸道不良反應，尤以老年人以及長期用藥者最常見，另外還有蛋白質減少，膽汁吸收障礙等。 | |
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| 口服，25～50mg/次，3次/d。為避免對胃腸道刺激，應飯后服用，整個膠囊吞服。 | |
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| 在一項臨床研究中，72例健康男性隨機分別接受本品，100mg/次，2次/d，或右旋氟比洛芬，100mg/次，2次/d，或消旋酮洛芬，100mg/次，2次/d，或對乙酰氨基酚100mg/次，2次/d，(每組16位男性)或安慰劑(8例)。最后一次給藥后2～4小時做內(nèi)窺鏡檢查。醫(yī).學全在線m.zxtf.net.cn消旋酮洛芬組75%出現(xiàn)胃和(或)十二指腸出血，而本品組為25%，這兩組出現(xiàn)胃和(或)十二指腸糜爛的分別為62%和13%。兩藥的不良反應發(fā)生率分別為19%和13%。右旋氟比洛芬組、對乙酰氨基酚組和安慰劑組的不良反應發(fā)生率分別為13%，13%和38%，胃和(或)十二指腸出血率分別為31%，6%和13%，而胃和(或)十二指腸糜爛率分別為25%，0和25%。 另外，在美國一項有177例手術后牙痛病人的Ⅲ期臨床研究中，本品100mg的鎮(zhèn)痛效果幾乎與對乙酰氨基酚1000mg相當。在這一雙盲研究中，病人需要拔除1顆以上阻生磨牙，隨機口服本品25或100mg，或對乙酰氨基酚1000mg或安慰劑用于手術后止痛。在第1個小時內(nèi)每25分鐘詢問病人的疼痛的程度，以后6個小時內(nèi)每小時詢問1次，本品25mg的顯然接近鎮(zhèn)痛閾值劑量。對乙酰氨基酚較100mg本品起效更快(45對60分鐘)，但是2種藥物鎮(zhèn)痛時間相當，本研究治療中無嚴重不良反應。 右旋酮洛芬的使用有利于降低藥物的毒性以及非活性對映體之間的相互影響，因為他們的活性是外消旋體的2倍，所以可以使用外消旋體一半的劑量供臨床使用，這樣可以減輕肝臟的負擔和整個代謝物的形成，另外酮洛芬的葡萄糖醛酸結合代謝物與蛋白質之間有潛在的�；磻�，易誘發(fā)免疫敏感性和組織的選擇性毒性，而右旋體因消除了左旋體與葡萄糖醛酸的結合物從而降低了這種活性代謝產(chǎn)物的數(shù)量，這對那些肝腎功能不良的患者尤為有益。右旋酮洛芬氨丁三醇活性比游離酸高，其Cmax比游離酸高，Tmax比游離酸小，利于急性銳痛的治療。醫(yī)學全在/線m.zxtf.net.cn另外，其對胃腸道的毒性比游離酸小，具有廣闊的臨床應用前景。 | |
