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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學全在線 > 藥學理論 > 臨床用藥須知 > 神經系統(tǒng)藥物 > 正文:胰激肽原酶的副作用/藥理作用/適應癥/禁忌癥/用法用量
    

胰激肽原酶

胰激肽原酶副作用;別名:舒血管素、保妥汀、胰激肽釋放酶、血管舒緩素、激肽釋放酶、TPK、Kallidinogenase、Pancreate Kallikrein、Padutin、Kallikrein;胰激肽原酶適應癥:可用于多種心、腦血管病變,如原發(fā)性高血壓、動脈硬化、冠狀動脈粥樣硬化性心臟病、腦動脈硬化、腦血栓、視網膜供血障礙以及周圍血管病變等。近來研究發(fā)現(xiàn),本品可用于防止糖尿病微血管病變及早期糖尿病性腎病(有較好的治療效果,可減少尿清蛋白的排出量)。國外有臨床資料提示,本品可增加精子的活性及生成數(shù)量,對治療某些男性不育癥有一定的療效。;胰激肽原酶藥理學作用:存在于哺乳動物胰腺等器官及尿液分泌物中,是激肽體系中的一個組成部分,屬蛋白水解酶類。有擴張血管、改善血液循環(huán)和微循環(huán)以及防止血栓形成的作用。其作用機制是由于本品能降解激肽原,生成激肽,直接作用于小血管和毛細血管,使其擴張,在擴張血管的同時,改善血管的通透性和血液流量。另外,還可能通過緩激肽和組胺多肽對血栓烷B2(TXB2)的負反饋,抑制鈣離子的凝血時間,促使血管內皮細胞產生PGIa,抑制血小板效應,以防止凝血。通過激活纖溶酶原變?yōu)槔w溶酶,以提高纖溶活性,降低血漿中纖維蛋白含量,有利于防止血栓形成。此外,本品對降低血壓、腎血管阻力、心肌耗氧量有較好作用;對心肌細胞缺氧缺糖性損傷有保護作用,對增強心肌收縮力、改善心功能、改善微循環(huán)、增加血液流量等也有一定作用。
 分類名稱
一級分類:神經系統(tǒng)藥物 二級分類:腦血管擴張藥物 三級分類:其他 
 藥品英文名
Pancreatic Kininogenase
 藥品別名
舒血管素、保妥汀、胰激肽釋放酶、血管舒緩素、激肽釋放酶、TPK、Kallidinogenase、Pancreate Kallikrein、Padutin、Kallikrein
 藥物劑型
腸溶片:56U。
 藥理作用
存在于哺乳動物胰腺等器官及尿液分泌物中,是激肽體系中的一個組成部分,屬蛋白水解酶類。有擴張血管、改善血液循環(huán)和微循環(huán)以及防止血栓形成的作用。其作用機制是由于本品能降解激肽原,生成激肽,直接作用于小血管和毛細血管,使其擴張,在擴張血管的同時,改善血管的通透性和血液流量。另外,還可能通過緩激肽和組胺多肽對血栓烷B2(TXB2)的負反饋,抑制鈣離子的凝血時間,促使血管內皮細胞產生PGIa,抑制血小板效應,以防止凝血。通過激活纖溶酶原變?yōu)槔w溶酶,以提高纖溶活性,降低血漿中纖維蛋白含量,有利于防止血栓形成。此外,本品對降低血壓、腎血管阻力、心肌耗氧量有較好作用;對心肌細胞缺氧缺糖性損傷有保護作用,對增強心肌收縮力、改善心功能、改善微循環(huán)、增加血液流量等也有一定作用。醫(yī)學全在/線m.zxtf.net.cn
 藥動學
健康成年人口服3片(56U)后,用酶免疫法測定其達峰時間為4h,t1/2為7h左右。用131Ⅰ標記的胰激肽釋放酶經小白鼠十二指腸給藥,測定其在動物體內的吸收、分布、代謝情況,結果表明:藥物在腸管壁吸收,給藥24h后,肝、腎臟器的分布濃度達最高峰,測得尿中的濃度比血漿高出2倍,提示本品通過腎臟排泄。
 適應證
可用于多種心、腦血管病變,如原發(fā)性高血壓、動脈硬化、冠狀動脈粥樣硬化性心臟病、腦動脈硬化、腦血栓、視網膜供血障礙以及周圍血管病變等。近來研究發(fā)現(xiàn),本品可用于防止糖尿病微血管病變及早期糖尿病性腎病(有較好的治療效果,可減少尿清蛋白的排出量)。國外有臨床資料提示,本品可增加精子的活性及生成數(shù)量,對治療某些男性不育癥有一定的療效。
 禁忌證
腦出血或其他出血傾向者禁用。
 注意事項
注意本品過敏反應。醫(yī)/學全在線m.zxtf.net.cn
 不良反應
是從豬胰腺中提取的蛋白水解酶,為一種內源性藥物,不良反應甚少。用藥期間偶見頭昏、乏力等反應。極個別患者可出現(xiàn)皮疹,對癥處理后消失。
 用法用量
口服:每次1~2片,每天3次,如效果不顯著,可增至每次2~4片。本藥宜空腹或飯前吞服。
 藥物相應作用
1.與胰蛋白酶不能同時使用;2.與血管緊張素轉換酶抑制劑合用時有協(xié)同作用。
 專家點評
本品具有擴張血管、改善血液循環(huán)、降低血壓等作用。醫(yī)學全/在線m.zxtf.net.cn適用于閉塞性動脈內膜炎、閉塞性血栓性血管炎、手足發(fā)麻等。此外,本品對心肌耗氧量有較好作用,對心肌細胞缺氧缺糖性損傷有保護作用,對增強心肌收縮力、改善心功能、改善微循環(huán)、增加血液流量等也有一定作用。
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