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泰尼普酶

泰尼普酶副作用;別名:TNK-tPA、TNKase;泰尼普酶適應癥:急性心肌梗死等血栓性疾病。;泰尼普酶藥理學作用:泰尼普酶是t-PA的突變體,具有高度的纖維蛋白選擇性。其蘇氨酸103被門冬酰胺所取代,賴氨酸296-組氨酸-精氨酸序列突變?yōu)楦拾彼?甘氨酸-甘氨酸-甘氨酸序列。對纖溶酶原激活物抑制劑-1(PAI-1)的抵抗作用及動脈血栓的溶解作用較強。若再將門冬酰胺117替換為谷胺酰胺將使清除率減慢8倍,對凝血酶原激活物抑制劑的抵抗作用增強200倍。經(jīng)上述三種變化后即形成TNK-tPA。動物研究表明:TNF-tPA對于富含血小板的血栓有更強的溶栓作用,同時對于纖維蛋白原有穩(wěn)定作用。
 分類名稱
一級分類:循環(huán)系統(tǒng)藥物 二級分類:抗血栓藥物 三級分類:溶栓劑 
 藥品英文名
Tenecteplase
 藥品別名
TNK-tPA、TNKase
 藥物劑型
注射劑:10mg。
 藥理作用
泰尼普酶是t-PA的突變體,具有高度的纖維蛋白選擇性。其蘇氨酸103被門冬酰胺所取代,賴氨酸296-組氨酸-精氨酸序列突變?yōu)楦拾彼?甘氨酸-甘氨酸-甘氨酸序列。醫(yī)學.全在線m.zxtf.net.cn纖溶酶原激活物抑制劑-1(PAI-1)的抵抗作用及動脈血栓的溶解作用較強。若再將門冬酰胺117替換為谷胺酰胺將使清除率減慢8倍,對凝血酶原激活物抑制劑的抵抗作用增強200倍。經(jīng)上述三種變化后即形成TNK-tPA。醫(yī).學全在線m.zxtf.net.cn動物研究表明:TNF-tPA對于富含血小板的血栓有更強的溶栓作用,同時對于纖維蛋白原有穩(wěn)定作用。
 藥動學
半衰期15~19min,它主要經(jīng)肝臟代謝,隨尿排出,隨著劑量的增加,由于肝臟受體的飽和,血漿清除率會下降。
 適應證
急性心肌梗死血栓性疾病。醫(yī)學全在/線m.zxtf.net.cn
 禁忌證
參見:重組組織型纖維蛋白溶酶原激活劑
 注意事項
參見:重組組織型纖維蛋白溶酶原激活劑
 不良反應
參見:重組組織型纖維蛋白溶酶原激活劑
 用法用量
根據(jù)體重,在5~10秒內(nèi)單次沖擊量給藥,推薦量是體重小于60kg的患者給予30mg;體重在60~69.9kg者給予35mg;體重在70~79.9kg的患者給予40mg;體重80~89.9kg的患者給予45mg;體重大于90kg的患者給予50mg。
 藥物相應作用
(尚不明確)
 專家點評
TIMI-10B(The Thrombolysis in Myocardial Infarction-10B)試驗觀察了不同劑量的TNK與rt-PA治療,對急性心肌梗死患者冠脈再通率的影響,886例急性心肌梗死患者隨機分為A組(沖擊量30mg)、B組(沖擊量40mg)及C組(rt-PA治療組),結果表明90min時,A組、B組及C組血管再通率(TIMI-血流3級)分別為55%、63%及63%。
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