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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 抗生素 > 正文:頭孢泊肟酯的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

頭孢泊肟酯

頭孢泊肟酯副作用;別名:頭孢丙肟酯、搏拿、普拿、頭孢氨噻醚酯、頭胞泊肟普賽酯、頭孢伯肟酯、頭孢多星酯、Banan、Vantin;頭孢泊肟酯適應(yīng)癥:適用于敏感菌所致的支氣管炎、肺炎及泌尿系統(tǒng)、皮膚和軟組織、中耳、扁桃體等部位的感染。;頭孢泊肟酯藥理學(xué)作用:為口服的第三代頭孢菌素,是頭孢泊肟的前體藥物?诜蟊荒c道吸收,經(jīng)腸壁酯酶水解產(chǎn)生活性代謝物頭孢泊肟而顯示抗菌特性。抗菌譜包括金黃色葡萄球菌、腐生葡萄球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、大腸桿菌、流感嗜血桿菌、肺炎克雷白桿菌、卡他莫拉菌、淋球菌和奇異變形桿菌。對(duì)耐甲氧西林葡萄球菌、多數(shù)的腸球菌株、銅綠假單胞菌和腸桿菌無效。
 分類名稱
一級(jí)分類:抗生素 二級(jí)分類:頭孢菌素類 三級(jí)分類:第三代 
 藥品英文名
Cefpodoxime Proxetil
 藥品別名
頭孢丙肟酯、搏拿、普拿、頭孢氨噻醚酯、頭胞泊肟普賽酯、頭孢伯肟酯、頭孢多星酯、Banan、Vantin
 藥物劑型
1.片劑:100mg,200mg;2.干混懸劑:1000mg(加水至100ml,得50mg/5ml混懸劑)。
 藥理作用
為口服的第三代頭孢菌素,是頭孢泊肟的前體藥物?诜蟊荒c道吸收,經(jīng)腸壁酯酶水解產(chǎn)生活性代謝物頭孢泊肟而顯示抗菌特性。抗菌譜包括金黃色葡萄球菌、腐生葡萄球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、大腸桿菌、流感嗜血桿菌、肺炎克雷白桿菌、卡他莫拉菌、淋球菌和奇異變形桿菌。對(duì)耐甲氧西林葡萄球菌、多數(shù)的腸球菌株、銅綠假單胞菌和腸桿菌無效。
 藥動(dòng)學(xué)
頭孢泊肟為酯類化合物,經(jīng)過腸壁時(shí)可水解?诜蠼(jīng)胃腸道吸收,轉(zhuǎn)變?yōu)榛钚源x物頭孢泊肟。進(jìn)食下服用本品,吸收率達(dá)50%,抗酸劑可減少其吸收并降低血漿藥物峰濃度。血藥濃度達(dá)峰時(shí)間為2~3h。45%~80%的藥物以原形藥物由尿液排出,少量由膽汁排出。腎衰竭患者消除半衰期延長。
 適應(yīng)證
適用于敏感菌所致的支氣管炎、肺炎及泌尿系統(tǒng)、皮膚和軟組織、中耳、扁體等部位的感染。
 禁忌證
對(duì)本品或頭孢呋辛類抗生素過敏者禁用。醫(yī)學(xué).全在線m.zxtf.net.cn
 注意事項(xiàng)
曾對(duì)青霉素過敏者慎用。妊娠及哺乳期婦女慎用。5歲以下的兒童不宜服用;颊弑救、雙親和兄弟有易引起支氣管哮喘、發(fā)疹、蕁麻疹等變態(tài)反應(yīng)體質(zhì)者,高度腎功能障礙者,經(jīng)胃腸攝取營養(yǎng)不良或非經(jīng)胃腸營養(yǎng)患者,高齡者和全身狀態(tài)惡劣者慎用。本品曾導(dǎo)致休克或休克癥狀,因此,如出現(xiàn)不快感、口內(nèi)異常感、喘鳴、眩暈、便意、耳鳴、出汗等癥狀時(shí)應(yīng)及時(shí)停藥。由于本品從人乳汁中分泌,為避免哺乳嬰兒不良反應(yīng)的發(fā)生,應(yīng)停止哺乳或更換其他藥物。
 不良反應(yīng)
1.偶可致過敏,用藥前應(yīng)詳細(xì)詢問患者過敏史,曾對(duì)青霉素、頭孢菌素過敏的患者應(yīng)慎用。2.可致菌群失調(diào),引起消化道癥狀、維生素缺乏和二重感染等。3.可有眩暈、頭痛、暈厥、腹痛、焦慮等。4.實(shí)驗(yàn)室檢查可見AST、ALT、ALP、LDH和膽紅素升高,種種形式的血象改變,Coombs試驗(yàn)陽性、血紅蛋白減少和凝血酶原時(shí)間延長;尚可見血糖升高或降低、血清白蛋白或總蛋白降低、BUN和肌酐升高等。
 用法用量
口服給藥:1.成人及大于12歲的兒童:一般感染每天200mg,中度感染每天400mg,皮膚和軟組織感染每天800mg,以上劑量均分為2次服用。婦女淋球菌感染服用單劑量200mg。2.兒童:每天10mg/kg,一般分為2次給予(單次劑量不超過200mg)。醫(yī)學(xué)全.在線m.zxtf.net.cn3.腎功能不全者(肌酐清除率每分鐘<30ml):給藥間隔延長至24h。
 藥物相應(yīng)作用
尚不明確。
 專家點(diǎn)評(píng)
本品是頭孢泊肟的前體藥物。口服后被腸道吸收,經(jīng)腸壁酯酶水解產(chǎn)生活性代謝物頭孢泊肟而顯示抗菌活性。對(duì)革蘭陽性和陰性菌均有很強(qiáng)的抗菌活性。國外報(bào)道,日本對(duì)2902例臨床感染患者(一般臨床試驗(yàn)2241例、雙對(duì)照試驗(yàn)661例)應(yīng)用本品,結(jié)果對(duì)肺炎、急性支氣管炎、咽喉炎、扁桃體炎、支氣管擴(kuò)張癥、慢性呼吸道疾病二次感染者的有效率為83.2%。在雙盲對(duì)照試驗(yàn)中,本品對(duì)細(xì)菌性肺炎、慢性呼吸系統(tǒng)感染、急性扁桃體炎有效。對(duì)腎盂腎炎、膀胱炎、淋菌性尿道炎的有效率為76.3%。國內(nèi)報(bào)道,應(yīng)用本品治療各系統(tǒng)感染122例,總有效率為91.8%。其中對(duì)耳鼻喉科感染的有效率為97.5%,對(duì)下呼吸道感染的有效率為90%,對(duì)外科和其他感染的有效率為86.4%,總細(xì)菌學(xué)清除率為96.6%,其中對(duì)革蘭陽性菌的清除率為96.9%,對(duì)革蘭陰性菌的清除率為96.4%,不良反應(yīng)發(fā)生率18.9%。另一報(bào)道,對(duì)30例耳鼻喉科感染患者(急性化膿性扁桃體炎28例、急性中耳炎1例、慢性鼻竇炎急性惡化1例)應(yīng)用本品,口服,每次200~300mg,每天2次,連續(xù)5~7天。結(jié)果總有效率為96.7%。30例患者治療后20例細(xì)菌培養(yǎng)轉(zhuǎn)陰,細(xì)菌學(xué)清除率為90%,不良反應(yīng)發(fā)生率為13.3%。醫(yī)學(xué)全.在線m.zxtf.net.cn
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