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| 一級分類：抗生素 二級分類：抗寄生蟲藥 三級分類： | |
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| 黃蒿素、黃花蒿素、Arteannuim、Arteannuin、Artemisininum | |
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| 1.片劑：50mg，100mg；2.栓劑：400mg，600mg；3.混懸注射劑：150mg(1ml)，300mg(2ml)。 | |
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| 本藥是從中藥青蒿中提取的有過氧基團的倍半萜內(nèi)酯藥物，主要通過改變瘧原蟲膜系結(jié)構(gòu)來影響瘧原蟲紅細胞內(nèi)期超微結(jié)構(gòu)。本藥首先作用于食物泡膜、表膜、線粒體，其次是核膜、內(nèi)質(zhì)網(wǎng)，此外對核內(nèi)染色質(zhì)也有一定的影響。這提示其作用機制可能主要是干擾表膜-線粒體的功能：本藥作用于食物泡膜，阻斷營養(yǎng)攝取的最早階段，使瘧原蟲較快出現(xiàn)氨基酸饑餓，從而迅速形成自噬泡，并不斷排出蟲體外，最終導致瘧原蟲損失大量胞質(zhì)而死亡。體外培養(yǎng)的惡性瘧原蟲對氚標記的異亮氨酸的攝入情況也顯示其起始作用方式可能是抑制原蟲蛋白合成。本藥為抗瘧藥，對間日瘧和惡性瘧原蟲，包括耐氯喹蟲株的紅細胞內(nèi)期無性生殖體有強大而快速的殺滅作用，可作為間日瘧和惡性瘧的治療藥。但對紅細胞前期和紅細胞外期無效。 | |
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| 口服后吸收迅速，0.5～1h后血藥濃度達峰值，4h后下降一半，72h后血中僅含微量，且在紅細胞內(nèi)的濃度低于血漿中的濃度。本藥吸收后分布于組織內(nèi)，以腸、肝、腎的含量較多，并可透過血-腦脊液屏障。本藥在體內(nèi)代謝很快，代謝物的結(jié)構(gòu)和性質(zhì)還不清楚。主要經(jīng)腎及腸道排泄，24h可排出84%，72h僅少量殘留。醫(yī)學.全在線m.zxtf.net.cn由于代謝與排泄均快，有效血藥濃度維持時間短，不利于徹底殺滅瘧原蟲，故復發(fā)率較高。本藥經(jīng)直腸給藥后。藥物吸收良好。若應用10mg/kg，血藥濃度達峰時間為11.3h，峰值達6.7～9.6ng/ml，血漿半衰期為4.0～4.4h。 | |
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| 1.本藥主要用于間日瘧、惡性瘧的癥狀控制，以及耐氯喹蟲株的治療。也可用于搶救兇險型惡性瘧(如腦型、黃疸型等)。2.本藥口服亦可用于治療系統(tǒng)性紅斑狼瘡及盤狀紅斑狼瘡。 | |
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| 本藥毒性低，使用安全，一般無明顯不良反應。少數(shù)病例出現(xiàn)食欲減退、惡心、嘔吐、腹瀉等胃腸道反應，但不嚴重；水混懸劑對注射部位有輕度刺激；個別患者可出現(xiàn)一過性氨基轉(zhuǎn)移酶升高及輕度皮疹。醫(yī)學全.在線m.zxtf.net.cn | |
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| 1.口服給藥：(1)控制瘧疾癥狀(包括間日瘧與耐氯喹惡性瘧)：首次1g，6～8h后0.5g，第2、3天每天0.5g。(2)系統(tǒng)性紅斑狼瘡或盤狀紅斑狼瘡：①第1個月每次口服0.1g，每天2次；②第2個月每次0.1g，每天3次；③第3個月每次0.1g，每天4次。2.肌內(nèi)注射：惡性腦型瘧：首劑0.6g，第2、3天各肌注0.15g。3.直腸給藥：首次0.6g，4h后0.6g，第2、3天各0.4g。 | |
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| 1.本藥與伯氨喹合用可根治間日瘧。2.與甲氧芐啶合用有增效作用，并可減少近期復燃或復發(fā)。 | |
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| 本品為一種高效、速效的抗瘧藥。主要作用于瘧原蟲的紅內(nèi)期，臨床用于間日瘧、惡性瘧特別是搶救腦型瘧有良效。其退熱時間及瘧原蟲轉(zhuǎn)陰時間都較氯喹短，對氯喹有抗瘧性的瘧原蟲使用本品亦有效。但對間日瘧原蟲的近期復燃率比氯喹高20%～30%，與伯氨合并應用，可使復燃率降至10%左右。對血吸蟲亦有殺滅作用。醫(yī).學全在線m.zxtf.net.cn | |
