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| 一級(jí)分類：抗腫瘤藥物 二級(jí)分類：烷化劑 三級(jí)分類： | |
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| CCNU與BCNU同屬氯乙胺基亞硝脲類抗腫瘤藥物，在體內(nèi)其降解產(chǎn)物能部分阻斷胸腺嘧啶核苷摻入DNA，抑制核酸及蛋白質(zhì)合成。本品類似于一般烷化劑，作用于增殖細(xì)胞各期及非增殖細(xì)胞。處于G1→S期邊界或S期的細(xì)胞對(duì)之最敏感。對(duì)G2期的抑制作用強(qiáng)于BCNU。本品與一般烷化劑無交叉耐藥性，對(duì)一般烷化劑呈耐藥的霍奇金病仍然有效，與長(zhǎng)春新堿、丙卡巴肼及抗代謝劑亦無交叉耐藥性，但與BCNU呈交叉耐藥性。 | |
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| 口服易吸收，體內(nèi)迅速變?yōu)榇x產(chǎn)物。器官分布以肝(膽汁)、腎、脾為多。能透過血-腦脊液屏障，腦脊液中藥物濃度為血漿濃度的55%～300%。醫(yī)學(xué)全.在線m.zxtf.net.cn血漿蛋白結(jié)合率為50%(代謝物)。半衰期為15min，但代謝物血漿半衰期達(dá)16～48h。其持久存在可能引起遲發(fā)性骨髓抑制。在肝內(nèi)代謝完全，排泄于膽汁，經(jīng)膽汁排入腸道，形成腸肝循環(huán)，故藥效持久。口服24h內(nèi)，本品50%以代謝物形成從尿中排泄，但4天排泄量小于75%；從糞中排出少于5%；從呼吸道排出約10%。 | |
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| 1.胸部原發(fā)腫瘤(如成交質(zhì)細(xì)胞瘤)及繼發(fā)腦轉(zhuǎn)移瘤。2.治療實(shí)體瘤，如與氟尿嘧啶合用治療胃癌及結(jié)直腸癌，與甲氨蝶呤、環(huán)磷酰胺聯(lián)用治療支氣管肺癌。3.霍奇金病、壞死性肉芽腫等。 | |
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| 1.肝腎功能減退、骨髓抑制和感染、有潰瘍病或食管靜脈曲張者慎用。醫(yī)學(xué)全在.線m.zxtf.net.cn2.對(duì)肝臟有輕度損害，表現(xiàn)轉(zhuǎn)氨酶和堿性磷酸酶輕度升高。 | |
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| 1.主要為遲發(fā)性骨髓抑制：服藥后3～5周可出現(xiàn)血小板減少，4～7周出現(xiàn)白細(xì)胞減少。用支持療法可恢復(fù)正常。2.胃腸道反應(yīng)：服藥3～8h出現(xiàn)惡心、嘔吐、食欲缺乏，可持續(xù)2～3天。解決惡心嘔吐的辦法曾主張晚間睡前服藥以減輕反應(yīng)，預(yù)先服鎮(zhèn)靜劑、止嘔劑，可防止嘔吐。為防止窒息死亡，目前認(rèn)為白天給藥較為安全。 | |
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| 100～130mg/m2，每6～8周口服1次，3次為1個(gè)療程，如發(fā)現(xiàn)遲發(fā)性骨髓抑制，可適當(dāng)減量。或75mg/m2，口服，每3周1次。 | |
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| 以本品組成聯(lián)合化療方案時(shí)，應(yīng)避免合用有嚴(yán)重降低白細(xì)胞作用或產(chǎn)生明顯惡心、嘔吐等不良反應(yīng)的抗癌藥。醫(yī)學(xué)全.在線m.zxtf.net.cn | |
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| 本品脂溶性強(qiáng)，可進(jìn)入腦脊液，常用于腦部原發(fā)腫瘤(如成膠質(zhì)細(xì)胞瘤)及繼發(fā)腦轉(zhuǎn)移瘤，對(duì)Ⅲ～Ⅳ級(jí)膠質(zhì)細(xì)胞瘤優(yōu)于BCNU。對(duì)壞死肉芽腫的療效特別顯著。 | |
