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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學全在線 > 藥學理論 > 臨床用藥須知 > 抗腫瘤藥物 > 正文:埃羅替尼的副作用/藥理作用/適應癥/禁忌癥/用法用量
    

埃羅替尼

埃羅替尼副作用;別名:TARCEVA;埃羅替尼適應癥:用于局部晚期或轉(zhuǎn)移的非小細胞肺癌的二線治療。最近已經(jīng)被美國FDA批準可和吉西他濱聯(lián)合作為晚期胰腺癌一線治療。;埃羅替尼藥理學作用:本品是一種Ⅰ型人表皮生長因子受體/表皮生長因子受體氨酸激酶抑制劑?诜蟠蠹s60%被吸收,半衰期約36小時,主要通過親環(huán)素3A4代謝途徑清除。主要經(jīng)過肝臟代謝,83%通過糞便,8%通過尿液排出。
 分類名稱
一級分類:抗腫瘤藥物 二級分類:生物反應調(diào)節(jié)劑 三級分類: 
 藥品英文名
Erlotinib
 藥品別名
TARCEVA
 藥物劑型
片劑:每片25mg;100mg;150mg。
 藥理作用
本品是一種Ⅰ型人表皮生長因子受體/表皮生長因子受體氨酸激酶抑制劑?诜蟠蠹s60%被吸收,半衰期約36小時,主要通過親環(huán)素3A4代謝途徑清除。主要經(jīng)過肝臟代謝,83%通過糞便,8%通過尿液排出。
 藥動學
 適應證
用于局部晚期或轉(zhuǎn)移的非小細胞肺癌的二線治療。最近已經(jīng)被美國FDA批準可和吉西他濱聯(lián)合作為晚期胰腺癌一線治療。
 禁忌證
 注意事項
1.最常見不良反應時皮疹和腹瀉。醫(yī)學.全在線m.zxtf.net.cn3/4級的皮疹和腹瀉的發(fā)生率分別是9%和60%,。皮疹和腹瀉分別使1%的患者停止治療,6%和l%的患者需要減少劑量。皮疹發(fā)生的中位時間是8天,腹瀉發(fā)生的中位時間是12天。肝功能異常往往為一過性。臨床研究中有報道少數(shù)患者出現(xiàn)胃腸道出血,部分與合并抗凝治療有關(guān)。有少量報道埃羅替尼治療非小細胞肺癌或其他晚期實體瘤出現(xiàn)嚴重的間質(zhì)性肺病,甚至是致命的,發(fā)生率大約是0.6%。間質(zhì)性肺病包括局限性肺炎、間質(zhì)性肺炎、閉塞性細支氣管炎、肺纖維化、急性呼吸窘迫綜合征和肺浸潤。醫(yī)學/全在線m.zxtf.net.cn在開始埃羅替尼治療5天到9個月(中位47天)可出現(xiàn)癥狀。大多數(shù)的病例與聯(lián)合化療或既往化放療、存在右肺實質(zhì)病變、轉(zhuǎn)移性肺病變或肺部感染有關(guān)。當出現(xiàn)急性進展且無法解釋的一些癥狀時,如呼吸困難、咳嗽發(fā)熱時,應暫停治療以待診斷性評價。如果確診為間質(zhì)性肺病,應停用埃羅替尼并給予必要的處理。當出現(xiàn)以下癥狀或體征時,患者應就醫(yī):嚴重或持續(xù)的腹瀉、惡心、嘔吐、食欲差;出現(xiàn)難以解釋的氣促或咳嗽,或以上表現(xiàn)進行性加重;眼部刺激癥狀。2.保存于25℃(15~30℃)。
 不良反應
 用法用量
推薦每日劑量為150mg,在飯前1小時或飯后2小時服用。醫(yī)學全/在線m.zxtf.net.cn直至病情進展或出現(xiàn)無法接受的毒副反應才停藥。
 藥物相應作用
埃羅替尼與苯妥英、利福平、巴比妥類等CYP3A4轉(zhuǎn)化誘導劑合用可使藥物療效降低。
 專家點評
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