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磷酸咯萘啶注射液

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 國(guó)家藥監(jiān)局公布第一批化學(xué)藥品說明書

【藥品名稱】
通用名:磷酸咯萘啶注射液
商品名:
漢語(yǔ)拼音:Linsuan Luonaiding Zhusheye
英文名:Malaridine Phosphate Injection
化學(xué)名稱:10-[[3ˊ,5ˊ-雙(1-吡咯烷甲基)-4ˊ-羥基苯基]-氨基]-2-甲氧基-7-氯-苯并[b]-1,5-萘啶四磷酸鹽
化學(xué)結(jié)構(gòu)式:
分子式:C29H32ClN5O2 ? 4H3PO4
分子量:910.04

【性狀】
本品為橘紅色的澄明液體。

【藥理毒理】
本品為苯并萘啶的衍生物,對(duì)人間日瘧原蟲和惡性瘧原蟲的裂殖體均有殺滅作用?┹拎(duì)伯氏瘧原蟲紅內(nèi)期超微結(jié)構(gòu)的影響首先見于復(fù)合膜腫脹,呈多層螺紋膜變。食物泡融合,色素凝集,這些變化呈進(jìn)行性加重;隨后線粒體、內(nèi)質(zhì)網(wǎng)、核膜腫脹、核糖體致密,染色質(zhì)聚集。藥物作用后4小時(shí),滋養(yǎng)體結(jié)構(gòu)瓦解。裂殖體受影響稍遲,亦出現(xiàn)線粒體腫脹及色素凝集?┹拎た赡芡ㄟ^破壞復(fù)合膜的結(jié)構(gòu)與功能及食物泡的代謝活力而起迅速殺蟲作用。

【藥代動(dòng)力學(xué)】
肌注咯萘啶3.8mg/kg后40分鐘,血藥濃度達(dá)高峰。肌注生物利用度>90%,T1/2為2~3日。醫(yī)/學(xué)全在線m.zxtf.net.cn吸收后以肝內(nèi)含量最高。從尿中排泄1%~2%。

【適應(yīng)癥】
本品用于治療腦型、兇險(xiǎn)型及耐氯喹蟲株所致的惡性瘧,也用于治療間日瘧。

【用法用量】
1、成人常用量:①靜脈滴注。每次按體重3~6mg/kg,加入5%葡萄糖注射液200~500ml中,于2~3小時(shí)左右滴完。間隔6~8小時(shí)重復(fù)一次,12小時(shí)內(nèi)總劑量為按體重12mg/kg;②肌內(nèi)注射。每次按體重2~3mg/kg,共給2次,間隔4~6小時(shí)。
2、小兒常用量,注射劑量參照成人(按公斤體重計(jì)算)。

【不良反應(yīng)】
肌注的大多數(shù)病例無(wú)明顯反應(yīng),少數(shù)病例有惡心、嘔吐、頭昏、頭痛等;肌注部位稍有疼痛感,個(gè)別出現(xiàn)紅腫、硬結(jié),均可逐漸消失。醫(yī)/學(xué)全在線m.zxtf.net.cn

【注意事項(xiàng)】
(1)嚴(yán)重心、肝、腎臟病患者慎用。
(2)肌內(nèi)注射后局部有硬塊,每次注射應(yīng)改變部位。
(3)用藥后尿會(huì)呈紅色。
(4)嚴(yán)禁靜脈推注。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】
尚不明確。

【兒童用藥】
嚴(yán)格按兒童用法用量使用。

【藥物相互作用】
(1)與鄰二甲氧嘧啶、乙胺嘧啶合用有增效作用,可減少?gòu)?fù)燃及防止、延緩耐藥性的產(chǎn)生。
(2)與伯氨喹合用,有較好的根治間日瘧作用,根治率達(dá)98%。

【規(guī)格】
2ml:80mg(按咯萘啶計(jì))

【貯藏】
遮光,密閉,在涼暗處保存。執(zhí)業(yè)醫(yī)師考試

【包裝】

【有效期】

【批準(zhǔn)文號(hào)】

【生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱:
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郵政編碼:
電話和傳真號(hào)碼:
網(wǎng) 址: 。

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