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磷酸咯萘啶注射液

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 國家藥監(jiān)局公布第二批化學(xué)藥品說明書

【藥品名稱】
通用名:磷酸咯萘啶注射液
曾用名:
商品名:
英文名:Malaridine Phosphate Injection
漢語拼音:Linsuɑn Luonɑidinɡ Zhusheye
本品化學(xué)名稱為:10-{[3′,5′-雙(1-吡咯烷甲基)-4′-羥基苯基]-氨基}-2-甲氧基-7-氯-苯并[b]-1,5-萘啶四磷酸鹽。
結(jié)構(gòu)式:(參見磷酸咯萘啶片)
分子式:C29H32ClN5O2?4H3PO4
分子量:910.04

【性狀】
本品為橘紅色的澄明液體。

【藥理毒理】
本品為苯并萘啶的衍生物,對人間日瘧原蟲和惡性瘧原蟲的裂殖體均有殺滅作用。咯萘啶對伯氏瘧原蟲紅內(nèi)期超微結(jié)構(gòu)的影響首先見于復(fù)合膜腫脹,呈多層螺紋膜變。食物泡融合,色素凝集,這些變化呈進行性加重;隨后線粒體、內(nèi)質(zhì)網(wǎng)、核膜腫脹、核糖體致密,染色質(zhì)聚集。藥物作用后4小時,滋養(yǎng)體結(jié)構(gòu)瓦解。裂殖體受影響稍遲,亦出現(xiàn)線粒體腫脹及色素凝集?┹拎た赡芡ㄟ^破壞復(fù)合膜的結(jié)構(gòu)與功能及食物泡的代謝活力而起迅速殺蟲作用。

【藥代動力學(xué)】
肌注咯萘啶3.8mg/kg后40分鐘,血藥濃度達高峰。執(zhí)業(yè)醫(yī)師考試肌注生物利用度>90%,T1/2為2~3日。吸收后以肝內(nèi)含量最高。從尿中排泄1%~2%。

【適應(yīng)癥】
本品用于治療腦型、兇險型及耐氯喹蟲株所致的惡性瘧,也用于治療間日瘧。

【用法用量】
1.成人常用量 ①靜脈滴注。每次按體重3~6mg/kg,加入5%葡萄糖注射液200~500ml中,于2~3小時左右滴完。間隔6~8小時重復(fù)一次,12小時內(nèi)總劑量為按體重12mg/kg。②肌內(nèi)注射。每次按體重2~3mg/kg,共給2次,間隔4~6小時。醫(yī)/學(xué)全在線m.zxtf.net.cn
2.小兒常用量 注射劑量參照成人(按公斤體重計算)。

【不良反應(yīng)】
肌注的大多數(shù)病例無明顯反應(yīng),少數(shù)病例有惡心、嘔吐、頭昏、頭痛等;肌注部位稍有疼痛感,個別出現(xiàn)紅腫、硬結(jié),均可逐漸消失。

【注意事項】
1.嚴(yán)重心、肝、腎臟病患者慎用。
2.肌內(nèi)注射后局部有硬塊,每次注射應(yīng)改變部位。
3.用藥后尿會呈紅色。
4.嚴(yán)禁靜脈推注。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】
尚不明確。

【兒童用藥】
嚴(yán)格按兒童用法用量使用。

【藥物相互作用】
(1)與鄰二甲氧嘧啶、乙胺嘧啶合用有增效作用,可減少復(fù)燃及防止、延緩耐藥性的產(chǎn)生。醫(yī)學(xué)考試網(wǎng)
(2)與伯氨喹合用,有較好的根治間日瘧作用,根治率達98%。

【規(guī)格】
2ml:80mg(按咯萘啶計)

【貯藏】
遮光,密閉,在涼暗處保存。

【包裝】

【有效期】

【批準(zhǔn)文號】

【生產(chǎn)企業(yè)】
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