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  藥劑學(xué)復(fù)習(xí)筆記:生物藥劑學(xué)           ★★★ 【字體:

藥師考試復(fù)習(xí)藥劑學(xué)筆記:生物藥劑學(xué)

來源:醫(yī)學(xué)全在線 更新:2007-6-29 考研論壇

生物藥劑學(xué):是研究藥物及制劑在體內(nèi)的吸收、分布、代謝、排泄等過程,闡明藥物的劑型因素、生物因素與藥效間關(guān)系的一門科學(xué)。主要研究生物因素、劑型因素、體內(nèi)吸收機理。

  胃腸道吸收吸收:指藥物從給藥部位進入體循環(huán)的過程,血管內(nèi)給藥無吸收,其他都有吸收。
  一、吸腸道吸收:小腸吸收最為重要 
  (一)、胃腸道上皮細胞膜的構(gòu)造和性質(zhì):決定藥物被吸收的難易。 
  (二)、藥物的吸收機理:
  1、被動擴散:被動轉(zhuǎn)運,藥物由高濃度一側(cè)通過生物膜擴散到低濃度一側(cè)的轉(zhuǎn)運過程。屬一級速度過程,即吸收速率隨胃腸液中藥物濃度即給藥劑量的增加而增加。         
  兩條途徑:
  (1)、溶解擴散 
  (2)、膜孔轉(zhuǎn)運   pKa 3-9 非離子型,易吸收   
  2、主動轉(zhuǎn)運:借助載體的幫助,藥物由低濃度區(qū)域向高濃度區(qū)逆向轉(zhuǎn)運的過程。需耗能       
  特點:吸收部位藥物濃度低時,一級吸收,藥物濃度高是,零級吸收。    
  兩種方式:(1)原發(fā)性主動轉(zhuǎn)運  (2)繼發(fā)性主動轉(zhuǎn)運  競爭性、飽合性、部位專屬性    
  3、促進擴散:由高濃度向低濃度,但也需載體參加,速度很快。  競爭性、飽合性、部位專屬性   
  4、胞飲作用:細胞主動變形將某些物質(zhì)攝入(釋放)到細胞內(nèi)(外),稱膜動轉(zhuǎn)運。出胞入胞稱胞飲。對蛋白質(zhì)和多肽類的吸收十分重要,并且有一定的部位特異性。 
  (三)、胃腸道的結(jié)構(gòu)與藥物吸收:小腸:被動擴散、其他   大腸:被動擴散、胞飲、吞噬
  二、影響藥物胃腸道吸收的主要因素: 
  (一)、生理因素的影響:
  1、胃腸道PH                        
  2、胃空速率 
  3、食物:減慢胃空速率,推遲小腸內(nèi)吸收  
  4、血液循環(huán)                          
  5、胃腸分泌物溶劑拖帶效應(yīng):胃腸道內(nèi)水分的吸收有時對藥物的吸收有促進作用 
  (二)、藥物理化性質(zhì)的影響:
  1、 解離常數(shù)和脂溶性:
  2、不取決于總濃度,醫(yī)學(xué)網(wǎng)站www.med126.com
  3、而與非解離型部分濃度有關(guān)。  PH-分配學(xué)說Handerson-Hasselbalch方程
  4、 溶出速率的影響:Noyes-Whitney方程   
  5、粒度   
  6、多晶型
  三、藥物的穩(wěn)定性:PH、酶四、劑型因素的影響:溶液劑>混懸劑>膠囊劑>片劑>包衣片劑
  1、 液體制劑:增加水溶液的粘度可減慢在胃中的吸收,
  2、 主動轉(zhuǎn)運則延長停留時間有利吸收。 口服藥物的油/水分配系數(shù)大,難于轉(zhuǎn)到胃中,吸收速度慢。

  其他部位的吸收
  1、 直腸吸收:不易受酶影響 
  2、口腔吸收:被動擴散,遵循PH-分配假說
  3、注射部位吸收:一般一級,混懸零級,影響吸收最主要為血流速率。一般水溶性快,脂溶性慢。
  4、皮膚吸收:影響因素:(1)藥物  (2)基質(zhì):乳劑型>水溶性>油脂性  (3)透皮促進劑  (4)皮膚方面
  5、肺部吸收:是大分子藥物較好的給藥部位,控制粒度。2.5-3.0um醫(yī)學(xué)全.在線網(wǎng).站.提供
  6、眼部吸收:具有一定親水親油的藥物,或離子型與分子型間能很快達到平衡的藥物較易透過角膜。
  7、鼻粘膜吸收    
  8、陰道粘膜吸收

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文章錄入:凌云    責(zé)任編輯:凌云 
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