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第8章 解痙藥及肌肉松弛藥
第1節(jié) 解痙藥
解痙藥屬于抗膽堿藥，阻斷M一膽堿受體，松弛平滑肌，解除痙攣，主要用于胃、腸、腎絞痛。
一、顛茄生物堿類： 都有Vitali反應(yīng) 。
阿托品：a-(羥甲基)苯乙酸-8-甲基-8氮雜雙環(huán)[3，2，1]-3-辛酯硫酸鹽-水合物
性質(zhì)：1、堿性中易水解(酯鍵)，微酸中性較穩(wěn)定，Vitali反應(yīng)。
2、水液呈強(qiáng)堿性，與氯化汞析出黃色沉淀-白色，堿性弱的東莨菪堿無(wú)此反應(yīng)。
丁溴東莨菪堿：6,7位氧橋，親脂性增加，中樞作用加強(qiáng)。Vitali反應(yīng)，水液溴化物反應(yīng)，避光。
氫溴酸東莨菪堿：避光。鎮(zhèn)靜藥，全麻給藥，暈動(dòng)病、震顫麻痹和狂躁性精神病，感染性休克。
氫溴酸山莨菪堿：6位-OH，中樞作用最低。顯Vitali反應(yīng)，紫堇色。
總結(jié)：中樞作用：東莨菪堿 > 阿托品 > 山莨菪堿
東莨菪堿：東莨菪醇與左旋莨菪酸所成的酯
阿托品：莨菪醇與消旋莨菪酸生成的酯。有不對(duì)稱碳原子，左旋莨菪堿的外消旋體。
二、合成類解痙藥
1、苯乙酸類衍生物：
溴丙胺太林(普魯本辛)：對(duì)胃腸道有選擇性，胃十二指腸潰瘍及腸胃道痙攣，妊娠嘔吐，多汗
2、二環(huán)丙醇胺類化合物
鹽酸苯海索(安坦)：a-環(huán)己基-a-苯基-1-哌啶丙醇鹽酸鹽 中樞性抗膽堿藥
性質(zhì)： 含氮雜環(huán)：三硝基苯酚，碘化鉍鉀沉淀。 抗震顫麻痹、中老年人帕金森病
第二節(jié) 肌肉松弛藥
一、按作用機(jī)制分
1、外周性肌肉松弛藥(非去極化型肌松藥) 苯磺阿曲庫(kù)銨
泮庫(kù)溴銨：甾體結(jié)構(gòu)類，可作外科手術(shù)時(shí)肌肉松弛。
2、中樞性肌肉松弛藥
氯琥珀膽堿：骨骼肌松弛藥，持續(xù)短，常用全麻輔藥，緩解肌肉痙攣。
性質(zhì)：極溶于水，含酯鍵，水液不穩(wěn)定，PH3-3.5水解慢，加熱或堿性水解。
二、按來(lái)源分：生物堿類(箭毒堿)和合成類(全部)
氯唑沙宗：為口服中樞性肌松藥，吸收快，作用持久，毒副作用小。
第九章 抗過(guò)敏藥和抗?jié)兯?
第一節(jié) 抗過(guò)敏藥
一、組胺H1受體拮抗劑的化學(xué)結(jié)構(gòu)類型 過(guò)敏介質(zhì)：組胺、白三烯、緩激肽
1、乙二胺類 2、哌嗪類
3、氨基醚類： 鹽酸苯海拉明：2-二苯甲氧基-N，N-二甲基乙胺鹽酸鹽
1、有醚鍵：對(duì)堿穩(wěn)定，酸中水解為二苯甲醇
2、對(duì)光穩(wěn)定，曝曬16h或存放3年不變色。雜質(zhì)二苯甲醇(受光氧化)和二甲胺基乙醇
3、叔胺結(jié)構(gòu)，類似生物堿沉淀試劑反應(yīng)。Mandelin 、Frohde、 Macquis
4、丙胺類： 氯苯那敏(撲爾敏)：γ-(4-氯苯基)-N，N-二甲基-2-吡啶丙胺馬來(lái)酸鹽
1、具有升華性，有特殊晶型 右旋體(S)強(qiáng)于左旋 用消旋體
2、叔胺類反應(yīng)
3、戊烯二醛反應(yīng)：吡啶環(huán)，PH3.5中與溴化氫，吡啶環(huán)開(kāi)環(huán)。
5、三環(huán)類：
鹽酸賽庚啶 ：4-[ 5H-二苯并[a，d]環(huán)庚三烯-5-亞基]-1-甲基哌啶鹽酸鹽倍半水合物
性質(zhì)：1、含氮堿性化合物，與生物堿顯色試劑反應(yīng)。
2、甲醇溶液滴于紙上風(fēng)干后紫外照射，顯藍(lán)色熒光。 無(wú)雜原子
應(yīng)用：抗5-羥色胺及抗膽堿作用(唯一)。
酮替芬：含雜原子S，抗組胺是撲爾敏的10倍，時(shí)間長(zhǎng)，抗過(guò)敏介質(zhì)釋放。治療、控制哮喘
6、哌啶類 特非那定：幾乎無(wú)中樞鎮(zhèn)靜作用的H1受體拮抗劑
7、無(wú)嗜睡作用的H1受體拮抗劑： 阿司米唑
二、組胺H1受體拮抗劑構(gòu)效關(guān)系： 醫(yī)學(xué)全在線www.med126.com
1、兩個(gè)芳環(huán)R和R不處于同一平面時(shí)，具有最大的抗組胺活性。
2、幾何異構(gòu)體有立體選擇性，顯示不同的活性。
3、光學(xué)異構(gòu)體也顯示不同的活性。
第二節(jié) 抗?jié)兯?
一、H2受體拮抗劑 ：
西咪替�。� 咪唑類 第一個(gè) 對(duì)P450細(xì)胞色素氧化酶有抑制 咪唑基、腈基、胍基、硫醚鍵
鹽酸雷尼替�。�-2-呋喃基-- 呋喃類 小火加熱產(chǎn)生硫化氫，與醋酸鉛生成黑色硫化鉛沉淀。
法莫替丁： --4-噻唑基-- 噻唑類 高選擇，作用強(qiáng)，胃粘膜保護(hù)作用 噻唑環(huán)、磺酰胺基
二、質(zhì)子泵抑制劑
奧美拉唑：5-甲氧基-2-[[(4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)甲基]亞磺�；鵠-1H-苯并咪唑
性質(zhì)：1、兩性化合物，強(qiáng)酸中分解。 含亞砜、吡啶環(huán)
2、前藥，與H /K -ATP酶結(jié)合，抑制胃酸分泌，愈合率高
總結(jié)：生物堿沉淀試劑反應(yīng)：鹽酸苯海拉明、馬來(lái)酸氯苯那敏、鹽酸賽庚啶
鹽酸苯海拉明：對(duì)堿穩(wěn)定，酸中水解為二苯甲醇
第十章 寄生蟲(chóng)病防治藥物
第一節(jié) 驅(qū)腸蟲(chóng)藥
一、 哌嗪類 枸櫞酸哌嗪(驅(qū)蛔靈)：抗膽堿作用，一、 麻痹蟲(chóng)體排出體外。光敏感，一、 適于驅(qū)蛔蟲(chóng)和蟯蟲(chóng)。
性質(zhì)：1、酸性中與硫氰酸鉻銨成紅色沉淀。
2、碳酸氫鈉堿性下與鐵氰化鉀和汞顯紅色。 枸櫞酸被高錳酸鉀氧化
3、稀鹽酸中與亞硝酸鈉，有哌嗪小葉狀析出。
二、咪唑類：鹽酸左旋咪唑：抑制腸蟲(chóng)對(duì)葡萄糖的攝取。廣譜驅(qū)蟲(chóng)藥，主要驅(qū)蛔蟲(chóng)、免疫調(diào)節(jié)劑。
性質(zhì)：1、微黃色晶狀結(jié)晶性粉末
2、水液與氫氧化鈉共沸，噻唑環(huán)開(kāi)環(huán)成紅色-變淺。
3、含叔胺，與生物堿沉淀試劑沉淀反應(yīng)。
三、嘧啶類：噻嘧啶：抑制膽堿酯酶，使寄生蟲(chóng)的精神傳導(dǎo)阻滯，麻痹蟲(chóng)體排出。
四、苯咪類：阿苯達(dá)唑： [(5-丙硫基)-1H-苯并咪唑-2-基]氨基甲酸甲酯
甲苯達(dá)唑：[(5-苯甲�；�)-1H-苯并咪唑-2-基]氨基甲酸甲酯
五、三萜類及酚類
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