☆ ☆☆考點5:磺胺嘧啶(SD)
【藥動學】 本品口服易吸收,3~4h血藥濃度達峰值,血漿t1/2為10~13h.抗菌作用強,血漿蛋白結合率低,易透過血腦屏障,腦脊液濃度可達血漿濃度的40%~80%.
【藥理作用】 本品為治療全身感染的中效磺胺,抗菌譜廣,對大多數(shù)革蘭陽性菌和陰性菌均有抑制作用,對腦膜炎雙球菌、肺炎鏈球菌、淋球菌、溶血性鏈球菌的抑制作用較強,能通過血腦屏障滲入腦脊液。
【臨床應用】 磺胺嘧啶為治療腦脊髓膜炎的首選藥物,也用于治療尿路感染。因其易在尿中析出結晶,故應同服等量的碳酸氫鈉堿化尿液,多飲水,以減少結晶對腎臟的損害。
【不良反應】 有時有惡心、嘔吐、眩暈等;嚴重反應可有粒細胞減少、血小板減少、血尿、過敏性皮疹,偶致剝脫性皮炎;可致肝、腎功能損害等。
【禁忌癥】 有可能致畸胎,孕婦禁用。
☆ ☆考點6:磺胺異惡唑(菌得清,SIZ)
【藥動學】 本品屬吸收快、排泄快的短效磺胺藥,血漿t1/2為5.7h,乙酰化率較低。尿中濃度高。經肝乙;x,以原形或代謝物經腎排出。
【藥理作用】 本品為治療全身感染的短效磺胺藥,抗菌效力比磺胺嘧啶強,乙酰化率低,不易形成結晶尿。
【臨床應用】 主要用于泌尿系統(tǒng)感染亦可用于流腦和細菌性痢疾等。
【不良反應】 與磺胺嘧啶相似,但本品不易引起泌尿系統(tǒng)不良反應。
☆ ☆考點7:磺胺甲惡唑(新諾明,SMZ)
【藥動學】 本品屬中效磺胺藥,血漿t1/2為10~12h.抗菌作用與SIZ相似。蛋白結合率較高(60%~80%),腦脊液濃度低于SD,但尿中濃度與SD接近;雖低于SIZ,但也適用治療尿路感染。經肝乙;x,依原形或代謝物經腎排出。
【藥理作用】 抗菌譜與SD相似,但抗菌作用較強;前匪幵隗w內的代謝產物乙酰化物的溶解度低,容易在尿道中析出結晶而致結晶尿、血尿及閉尿 等,大劑量應用時宜與碳酸氫鈉同服。與增效劑TMP合用,其抗菌效能有明顯增強,可增加數(shù)倍至數(shù)十倍。本品的乙;x物在尿中溶解度比其他同類藥物高, 故當從尿中高濃度排泄時,有利于泌尿道感染的治療,不易形成結晶尿。
【臨床應用】 用于扁桃體炎、急性支氣管炎、肺部感染、尿路感染、皮膚化膿性感染、菌痢及傷寒等。
【不良反應】 對腎臟損害較SD小,但大劑量、長期使用也可發(fā)生;變態(tài)反應、皮疹、藥物熱有時也可發(fā)生。
☆☆考點8:磺胺嘧啶銀
【藥動學】 本品與創(chuàng)面滲出液接觸時緩慢代謝,部分藥物可自局部吸收入血,一般吸收量低于給藥量的1/10,磺胺嘧啶血藥濃度約可達 10~20mg/L,當創(chuàng)面廣泛,用藥量大時,吸收增加,血藥濃度可更高。一般情況下本品中銀的吸收量不超過其含量的1%.本品對壞死組織的穿透性較差。
【藥理作用】 屬外用磺胺類抗菌藥,具有磺胺嘧啶和銀鹽兩者的作用,有廣譜的抗微生物活性,對多數(shù)革蘭陽性菌、革蘭陰性菌、酵母菌和其他真菌均有良好抗菌作用。且不為對氨基苯甲酸所拮抗,所含銀鹽具收斂作用,使創(chuàng)面干燥、結痂和早期愈合。
【臨床應用】 本品用于預防或治療Ⅱ、Ⅲ度燒傷繼發(fā)創(chuàng)面感染,包括對該藥呈現(xiàn)敏感的腸桿菌科細菌、銅綠假單胞菌、金黃色葡萄球菌、腸球菌屬,念珠菌等真菌所致者。
【不良反應】 局部有輕微刺激性,偶可發(fā)生短暫性疼痛。本品自局部吸收后可發(fā)生各種不良反應,與磺胺藥全身應用時相同。
【禁忌證】 對磺胺類藥物過敏者禁用;孕婦、哺乳期婦女禁用;小于2個月以下嬰兒禁用;肝、腎功能不良者禁用。