前體藥物制劑是將一種具有藥理生活性的母體藥物，導(dǎo)入另一種載體基團（或與另一種作用相似的母體藥物相結(jié)合）形成一種新的化合物，這種化合物在人體中以過生物轉(zhuǎn)化（酶或其它生物機能的），釋放出母體藥物而呈顯療效，這些化合物大多成復(fù)鹽（或絡(luò)鹽、酯類等）形成存在。近年來，在創(chuàng)造新藥物制劑過程中發(fā)現(xiàn)，有一些確有良好療效的藥物，由于它們的理化性質(zhì)不符合要求，（如溶解度太小，甚至在一般注射劑中根本不溶解，或即使溶解但達不到所需的濃度等）或穩(wěn)定性和吸收必不夠理想，或有剌激性，不愉快嗅味，或有嚴(yán)重的毒副作用，以致無法用于臨床，甚至被淘汰。有時需要延長時間藥物的作用時間，延緩耐藥笥的產(chǎn)生的時間，或制成靶向性制劑等等。為了克服以上這些缺點或達到級釋靶向或延緩耐藥的目的，可通過制劑加工或?qū)ζ浠瘜W(xué)結(jié)構(gòu)進行適當(dāng)?shù)母脑欤ㄟ@些結(jié)構(gòu)改造工作大多也在制劑配制過程中進行），使母體藥物的理化性及狀其在機體內(nèi)的運動過程（如吸收分布，代謝、排泄等）都有所改善。前體藥物制劑的作用特點，綜合有以下幾個方面：
�。ㄒ唬┊a(chǎn)生協(xié)同作用，擴大臨床應(yīng)用范圍；將兩個母體藥物，結(jié)合前體藥物，給藥后在抗體分解成原業(yè)的兩個母體藥物，由于合并應(yīng)用所出現(xiàn)的協(xié)同作用，往往使療效增強，臨床應(yīng)用范圍也擴大了。如紅霉素與卡那霉素的聯(lián)合抗菌譜，抗微生物感染藥物的銀鹽中磺類藥物如SN、ST、SD、SM2、SPP、SPP、SIZ、SMD等�？股厝缜嗝顾仡悾蠕h霉素I、粘菌素等，搞結(jié)核如PAS等均能電銀鹽，除了增吧這些藥物本身的抗菌效率外，并有收斂作用。但銀鹽成本較貴且制劑受氧化后由于Ag2O的生成易變黑，故近年來國外用鋅鹽代替銀鹽，不僅本低廉，且效果更加。ATP金屬絡(luò)化物Mn2＋ATP（M）＝Mn、Ni、Cu、Zn、Th、Sr、Ca 用作腦血管擴劑同時能增強腦細胞代謝作用。
�。ǘ└纳扑幬镂�，提高血藥濃度藥物療效是作用部位上藥物濃度的函數(shù)，而作用部位上的藥物濃度直接與血液濃度有關(guān)，血液濃度又與藥物吸收、分布、代謝、排泄等體內(nèi)運轉(zhuǎn)過程有密切關(guān)系。所以改善藥的吸收，就能提高血藥濃度，使達到有效的血藥濃度，因此，作用的出現(xiàn)也更為迅速。如水楊酸膽堿或稱速效阿司匹林，作用比阿司匹林強5倍，口服血藥濃度高峰在10分鐘內(nèi)達到，而同樣劑量的阿司匹林需120分鐘；二者毒性相似，但水楊酸膽堿對胃無剌激性，不會引起胃出血等不良反應(yīng)。
潘生丁磷酸腺苷酸是潘丁與嘌呤核苷酸生物結(jié)合成的分子化合物，在消化道中吸收好。增強了潘生丁的護冠作用，而且也加強了核苷酸對心肌作用。制法：取潘生丁8g，溶于甲一二烷混合溶劑中，加入5.84g酸腺苷酸的水溶液200ml�；旌�，生成1：1的潘生丁5’肌苷酸（C34H54N13O11P），m.p.161-174℃及潘生相5’烏苷酸（C35H53N12O12P），m.p.163-173℃（C34H54N12P）m.P.168-177℃。醫(yī)學(xué) 全在.線提供
（三）延長作用時間凡水溶性藥物制成難溶性的前體藥物后，使其在給藥部位緩緩釋放達到延長作用時間的目的。如氟奮乃靜的鹽酸鹽用于口服或肌仙注射，藥只能維持一天，如制成瘐酸脂或葵酸脂，再配制成油注射液，肌注后藥效持續(xù)時間分別為2周和4周，阿糖胞苷缺乏脂溶性，不穩(wěn)定，排泄快，需長期靜注，如制成5棕櫚酸脂或5-苯甲酸脂則其抗癌活性比母體藥物更強，給藥濃度穩(wěn)定，藥效持久。胰島素右旋糖酐復(fù)合物，是一種胰島素的藥物前體具有緩釋作用，系到右旋糖酐（平均分子量70，0000）1g溶于0.1MNaHCO3，在3℃CP10.4-10.6與BCN作用10分鐘，反應(yīng)液傾入丙酮中，分出沉淀物，再分散于0.1MNaHCO3中，在3℃與PH9時中入胰島素40mg攪拌24小時，傾于丙酮中，用分子篩（Sephadex-D25）過濾，得胰島素右旋糖酐復(fù)合物0.6g配成含胰島 5g/ml溶液用小鼠作降糖試驗時證明具有持久的降糖作用。另一專利胰島素右糖酐復(fù)合物的制法，系取胰島素或其金屬鹽類與右旋糖酐的配比為0.005－ 0.05：1在PH45－95的緩沖液中，在0－25℃攪拌24小時，使作用成復(fù)鹽，然后在作用液中加入丙酮以沉淀復(fù)鹽。此水溶性的復(fù)鹽效價比一般胰島素制劑高。
�。ㄋ模┙档投靖弊饔� 將兩種藥物結(jié)合成前體藥物，有時可降低藥物單獨作用時所產(chǎn)生的毒副作用。如氟滅酸是一種合成的非甾體鎮(zhèn)痛抗炎藥，常用其鈉鹽或鋁鹽，口服鹽治療關(guān)節(jié)炎、風(fēng)濕痛等，但常引起輕度惡心、厭食和胃腸障礙。如與堿性胺基酸結(jié)合成氟滅酸精氯酸鹽，能改善對消化道的副作用。氟滅酸與吡多辛（VB6）結(jié)合成鹽，則前者的毒性大為降低，有些抗菌藥物單獨大劑量應(yīng)用時易引起腎功能及神經(jīng)等損害。制成復(fù)鹽后，相對的減少了用量，就能避免臨床出現(xiàn)的中毒癥狀。用阿霉素14辛酸酯給藥，發(fā)現(xiàn)改變了阿霉素在小鼠心臟中的分布，但其細胞毒性作用則與原相似。鏈霉素與甘草酸或硫酸軟骨素結(jié)合成復(fù)鹽稱鏈霉毒素甘劃鹽酸與鏈霉素硫酸軟骨素鹽均能降低鏈霉素對第八對腦神經(jīng)的毒性，作者曾采用離子交換法將流酸鏈霉素溶液通過陰離子交換樹脂（＃717），交換液中含鏈霉堿溶液中至PH6.5左右，用液壓濃縮至一定濃度后，測定鏈霉素效價，分裝青霉小瓶中，冷凍干燥，即得鏈霉素甘草酸鹽（I）與硫酸軟骨鹽（II），用小白鼠作用急性毒性試驗，尾靜脈注射LD（I）為93／μ/g（II）為1152／μ/g而對照組（鏈霉素硫酸鹽）為651.3μ/g。