| 通用名 | 醋甲唑胺片 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | METHAZOLAMIDE TABLETS |
| 拼音名 | CUJIAZUO'AN PIAN |
| 藥品類別 | 眼科用藥 |
| 性狀 | 本品為白色片 |
| 藥理毒理 | 本品化學(xué)結(jié)構(gòu)類似乙酰唑胺(在氮原子上多一個甲基)。因此, 藥理作用及作
用機(jī)理與乙酰唑胺相同。又因醋甲唑胺的結(jié)構(gòu)設(shè)計減少了電離作用，故眼內(nèi)透性
較乙酰唑胺增強(qiáng)。本品穿透血-房水和血-腦屏障的功能亦較乙酰唑胺強(qiáng)(人腦脊
髓液的濃度比乙酰唑胺高50倍)。抑制碳酸酐酶作用比乙酰唑胺強(qiáng)60%, 在體內(nèi)
僅55%的醋甲唑胺與血漿蛋白結(jié)合(而90%～95%的乙酰唑胺與血漿蛋白結(jié)合)。因
為只有藥物劑量的未結(jié)合部分發(fā)揮藥理作用，故較低劑量即有明顯降眼壓反應(yīng)。
醋甲唑胺可抑制房水生成，大部分患者用藥后房水生成可減少40%�？诜�1～2
小時后產(chǎn)生降眼壓作用，維持16～18小時。本品的降眼壓作用呈劑量依賴性。
應(yīng)用25、50及100mg口服，每8h 1次，可使眼壓分別下降3.3、4.3及5.6mmHg。 |
| 藥代動力學(xué) | 本品經(jīng)胃腸道吸收良好，較乙酰唑胺吸收稍慢。血清濃度與劑量呈線性關(guān)系。
血漿蛋白結(jié)合率55%，低于乙酰唑胺(90%)，在血漿pH值范圍，39%的醋甲唑胺
處于非電離狀態(tài)�？诜�100mg后，血清峰值出現(xiàn)在服藥后2～3小時，峰濃度約
為17μg/ml，峰濃度保持恒定至少8小時。醋甲唑胺的脂溶性和水溶性都比乙
酰唑胺，這些特性有助于藥物從腎小管重吸收，增加藥物的半衰期和血漿濃度。
血漿半衰期約14小時，明顯長于乙酰唑胺。25%的本品以原型，75%以代謝產(chǎn)物
形式經(jīng)尿排泄。 |
| 適應(yīng)癥 | 用于原發(fā)性開角型青光眼、閉角型青光眼及某些繼發(fā)性青光眼，局部用抗青
光眼藥眼壓控制不理想患者的輔助治療。因本品降眼壓的同時對酸堿平衡影響較
少，故對于患有嚴(yán)重阻塞性肺部疾患的患者本品優(yōu)于乙酰唑胺。
醋甲唑胺對尿枸櫞酸分泌的影響較乙酰唑胺小，故對于需口服碳酸酐酶抑制
劑治療但又易引起腎結(jié)石形成的患者，推薦應(yīng)用醋甲唑胺。 |
| 用法用量 | 成人口服初始用藥時，用25mg，一日2次，這一劑量常可使眼壓下降4～
5mmHg，且副作用最小。如用藥后降眼壓效果不理想，劑量可加大為50mg，一日
2次。 |
| 不良反應(yīng) | 1. 有報道醋甲唑胺可引起嚴(yán)重的血液學(xué)不良反應(yīng)，包括再生障礙性貧血和
粒細(xì)
胞缺乏癥。
2. 有報道服醋甲唑胺可引起腎結(jié)石，但非常罕見。
3. 其他有惡心、厭食、感覺異常、不適、疲勞及皮膚糜爛等不良反應(yīng)。 |
| 禁忌癥 | 1．肝、腎功能不全致低鈉血癥、低鉀血癥、高氯性酸中毒，腎上腺衰竭及
腎上腺皮質(zhì)機(jī)能減退(阿狄森病)和有肝昏迷傾向患者禁用。
2．有磺胺過敏史的患者禁用。 |
| 注意事項 | 1．慎用于有代謝性酸中毒及低血鉀危險的患者。
2．閉角型青光眼不應(yīng)用醋甲唑胺代替手術(shù)治療，否則可引起永久性粘連性房
角
關(guān)閉。
3．本品不能長期用于控制眼壓。 |
| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | 1． 本品可引起嚙齒類動物畸形，孕婦應(yīng)避免服用。
2． 尚不清楚本品否分泌至乳液中，哺乳期婦女若需用本品治療，應(yīng)停止哺
乳。 |
| 兒童用藥 | 本品對兒童的安全性和療效尚不清楚。 |
| 老年患者用藥 | 老年人和成年人對本品有很好的耐受性，故本品適用于老年患者。 |
| 藥物相互作用 | 1. 碳酸酐酶抑制劑與高劑量阿斯匹林合用可引起嚴(yán)重的代謝紊亂。因此，
本品
與水楊酸制劑合用要慎重。
2. 低劑量醋甲唑胺本身不引起低血鉀，但碳酸酐酶抑制劑可增加其他藥物
的排
鉀作用。
3. 與促腎上腺皮質(zhì)激素、糖皮質(zhì)激素聯(lián)合使用，可以導(dǎo)致嚴(yán)重的低血鉀，
在聯(lián)
合用藥時應(yīng)注意監(jiān)護(hù)血清鉀的濃度及心臟功能。亦應(yīng)估計到長期同時使用有增
加低血鈣的危險，可以造成骨質(zhì)疏松，因為這些藥增加鈣的排泄。 |
| 藥物過量 | |
| 貯藏 | 避光，密閉保存 |
| 包裝 | |
| 有效期 | |
