垂體后葉素(pituitrin)是從牛、豬的垂體后葉中提取的粗制品,內(nèi)含縮宮素和加壓素,故對子宮平滑肌的選擇性不高,在作為子宮興奮藥的應(yīng)用上,已逐漸被縮宮素所代替。它所含的加壓素能與腎臟集合管的受體相結(jié)合,增加集合管對水分的再吸收,使尿量明顯減少;可用于治療尿崩癥。加壓素對未孕子宮有興奮作用,但對妊娠子宮反而作用不強(qiáng)。加壓素還能收縮血管(特別是毛細(xì)血管和小動(dòng)脈),在肺出血時(shí)可用來收縮小動(dòng)脈而止血。它也能收縮冠狀血管,故冠心病者禁用。此外,加壓素尚有升高血壓和興奮胃腸道平滑肌的作用。
本品不良反應(yīng)有面色蒼白、心悸、胸悶、惡心、腹痛及過敏反應(yīng)等。
表32-1垂體后葉素、縮宮素、加壓素作用的比較
作用 |
垂體后葉素(含加壓素10U/ml;縮宮素10U/ml | 縮宮素(含縮宮素10U/ml;加壓素<1U/ml | 加壓素(含加壓素10U/ml;縮宮素<1U/ml |
子宮收縮作用(人) | |||
未孕 | ++ | 0 | ++ |
妊娠初期 | 0 | 0 | 0 |
妊娠末期 | ++++ | ++++ | +(偶而++) |
排乳作用 | ++++ | ++++ | + |
抗利尿作用 | +++ | 0 | ++++ |
血壓(人) | ++ | -- | ++ |
冠狀血管收縮作用 | + | -- | ++++ |
腸環(huán)狀肌收縮作用 | +++ | 0 | +++ |
+:增加;0:基本無作用;-:減少。
前列腺素
前列腺素(prostaglandins,PGs)是一類廣泛存在于體內(nèi)的不飽和脂肪酸,早期是從羊精囊提取,現(xiàn)可用生物合成法或全合成法制成。對心血管、呼吸、消化以及生殖系統(tǒng)等有廣泛的生理和藥理作用。目前研究較多并與生殖系統(tǒng)有關(guān)的前列腺素有前列腺素E2(PGE2)、前列腺素F2α(PGF2α)和15-甲基前列腺素F2α等。
前列腺素類藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)
與縮宮素不同,上述幾種前列腺素對各期妊娠的人子宮都有顯著的興奮作用,僅對分娩前的子宮更敏感些。故除用于足月引產(chǎn)外,對早期或中期妊娠子宮也能引起足以導(dǎo)致流產(chǎn)的高頻率和大幅度的收縮。除靜脈滴注外,陰道內(nèi)、宮腔內(nèi)或羊膜腔內(nèi)給藥,也能有效。前列腺素也可能發(fā)展成為一種用于月經(jīng)過期不久的早孕婦女的催經(jīng)抗早孕藥物。目前正從劑型、給藥途徑以及提高選擇性等方面進(jìn)行研究。
不良反應(yīng)主要為惡心、嘔吐、腹痛等胃腸道興奮現(xiàn)象。