厄多司坦

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厄多司坦

藥物類別：

呼吸系統(tǒng)用藥

所屬類別：

祛痰藥

藥物名稱：

厄多司坦

英文名稱：

Erdosteine

藥物別名：

序號(hào)	中文別名	英文別名
1		Esteclin; Dostein; Vectrine
2	益多斯太因; 好舒丹	Dithiosteine; Mucofor; Mucothera; Flusten; Edirel; Erdopect; Erdosterne; Erdotin

制劑/規(guī)格：

序號(hào)	制劑	規(guī)格
1	厄多司坦片	150mg

成份/化學(xué)結(jié)構(gòu)：

序號(hào)

成份

化學(xué)結(jié)構(gòu)

藥理作用：

藥理作用:本品屬粘液溶解劑,為一前體藥物,其分子結(jié)構(gòu)中含有被封閉的巰基(-SH),通過(guò)肝臟生物轉(zhuǎn)化成含有游離巰基的活性代謝產(chǎn)物而發(fā)揮粘痰溶解作用。其作用機(jī)理可能主要是通過(guò)含游離巰基的代謝產(chǎn)物使支氣管分泌物的粘蛋白的二硫鍵斷裂,改變其組成成分和流變學(xué)性質(zhì)(降低痰液粘度),從而有利于痰液排除。另外,本品還具有增強(qiáng)粘膜纖毛運(yùn)動(dòng)功能等作用。
毒理研究:
重復(fù)給藥毒性:Beagle犬和SD大鼠連續(xù)經(jīng)口給予本品3個(gè)月的無(wú)毒性反應(yīng)劑量分別為48mg/kg/日和300mg/kg/日(按體表面積折算,分別相當(dāng)于人臨床擬用劑量的2.7倍和4.9倍),與給藥相關(guān)的毒性反應(yīng)為尿酮體陽(yáng)性,停藥后可恢復(fù)。
遺傳毒性:本品Ames試驗(yàn)、CHL細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)和ICR小鼠骨髓微核試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。
致畸敏感期生殖毒性:SD孕大鼠在懷孕第6～15天連續(xù)灌服本品,劑量達(dá)1000mg/kg/日(按體表面折算,相當(dāng)于人臨床擬用劑量的162倍)時(shí),母鼠體重增長(zhǎng)抑制,胎仔頭骨、舌骨、胸椎椎體中心及恥骨骨化遲緩,尾椎、劍突、掌骨骨化點(diǎn)數(shù)減少。無(wú)毒性反應(yīng)劑量為500mg/kg/日(按體表面積折算,相當(dāng)于人臨床擬用劑量的81倍)。

藥動(dòng)學(xué)：

本品經(jīng)口服后迅速被胃腸道吸收,并很快代謝轉(zhuǎn)化為3個(gè)含有游離巰基的代謝物,代謝物經(jīng)尿、糞便和膽汁清除。健康成人單次或多次口服本品后發(fā)現(xiàn),血漿中會(huì)出現(xiàn)少量、短時(shí)的原形藥物,代謝物有64.5%與血漿蛋白結(jié)合,其無(wú)機(jī)硫酸鹽化合物主要經(jīng)腎排泄,食物對(duì)其吸收代謝和排泄的影響很小。多次給藥未發(fā)現(xiàn)藥物蓄積作用�；技毙曰�慢性支氣管炎的,兒童或成年人及健康老年志愿者口服相當(dāng)于成人劑量的厄多司坦后,藥物代謝同健康成年人一樣。中度肝腎功能障礙不會(huì)顯著改變厄多司坦的藥物動(dòng)力學(xué)特性。

適應(yīng)癥：

粘痰溶解藥。用于急性和慢性支氣管炎痰液粘稠所致的呼吸道阻塞。

用法用量：

口服,一次300mg,一日2次。

不良反應(yīng)：

較常見(jiàn)的不良反應(yīng)為消化不良、惡心、嘔吐、胃痛等胃腸道反應(yīng)。

相互作用：

注意事項(xiàng)：

1、服藥期間,應(yīng)避免同服強(qiáng)力鎮(zhèn)咳藥,亦不能同服使支氣管分泌物減少的藥物。
2、有胃潰瘍或十二指腸潰瘍的患者,慎用本品。
3、對(duì)本品過(guò)敏者禁用。不足15歲的兒童、嚴(yán)重肝腎功能不全者禁用。

療效評(píng)價(jià)：

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