西沙必利

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西沙必利

藥物類別：

消化系統(tǒng)用藥

所屬類別：

胃腸動(dòng)力調(diào)節(jié)藥

藥物名稱：

西沙必利

英文名稱：

Cisapride

藥物別名：

序號(hào)	中文別名	英文別名
1		Prepulside，Alimix，Propulsid，Uinipride，Cisapridi，Cyprid
2	優(yōu)尼比利，西沙普雷特，優(yōu)尼必利，西沙比利，普瑞博斯，西沙比得	Bencyclane Fumarate，Cisapridum，Halidor，Unipride，Alzapride

制劑/規(guī)格：

序號(hào)	制劑	規(guī)格
1	片劑	5mg；10mg

成份/化學(xué)結(jié)構(gòu)：

序號(hào)

成份

化學(xué)結(jié)構(gòu)

藥理作用：

1．動(dòng)物：
(1)在分離的器官，能防止胃的弛緩，加速胃蠕動(dòng)，協(xié)調(diào)胃竇-十二指腸、小腸和大腸的運(yùn)動(dòng)。
(2)在狗，可加強(qiáng)胃竇-十二指腸的消化活性，協(xié)調(diào)并加強(qiáng)胃排空，增加小腸、大腸的蠕動(dòng)并縮短腸運(yùn)動(dòng)的時(shí)間，但不影響胃分泌。
(3)作用機(jī)制主要是促進(jìn)腸肌間神經(jīng)叢中乙酰膽鹼的生理學(xué)釋放。
(4)不刺激毒蕈堿及煙堿受體，也不抑制乙酰膽堿酯酶的活性。
(5)治療劑量下無(wú)多巴胺受體阻斷作用。
(6)主要分布于胃和腸組織中。
2．人類：
(1)胃腸道動(dòng)力效應(yīng)：
①食道：增強(qiáng)食道蠕動(dòng)和下食道括約肌張力；防止胃內(nèi)容物反流入食道，并改善食道的清除率。
②胃：增加胃和十二指腸收縮性與胃竇-十二指腸的協(xié)調(diào)性；減少十二指腸-胃反流；改善胃和十二指腸的排空。
③腸：加強(qiáng)腸的運(yùn)動(dòng)并促進(jìn)小腸和大腸的轉(zhuǎn)運(yùn)。
(2)其它效應(yīng)：
①由于缺乏擬膽堿效應(yīng)，故不增加基礎(chǔ)的及五肽胃泌素引起的胃酸分泌量。
②由于相對(duì)而言缺乏多巴胺拮抗劑性質(zhì)，故幾乎不影響血漿催乳激素水平。
③不影響精神運(yùn)動(dòng)性功能、血壓、呼吸頻率、體溫、體重和抗凝血功能。
④藥理作用開始于口服后30～60分鐘。

藥動(dòng)學(xué)：

1．口服后吸收迅速完全，1～2小時(shí)內(nèi)達(dá)血藥峰濃度(C_max)45～65μg/L，半衰期(t_1/2β)為10小時(shí)，經(jīng)氧化脫烴基和芳香基的羥基化作用被廣泛地代謝，幾乎全部代謝產(chǎn)物近似均等地經(jīng)糞便、尿排泄，哺乳期乳汁排泄很少。
2．口服給藥的絕對(duì)生物利用度約40%，血藥濃度隨口服劑量(5～20mg)成比例增加。
3．在穩(wěn)定狀態(tài)下，口服5mg每日三次和10mg每日三次早晨服藥前的血藥濃度與晚上的血藥峰濃度水平分別波動(dòng)在10～20ng/ml、30～60ng/ml與20～
40ng/ml、50～100ng/ml之間。
4．藥代動(dòng)力學(xué)和穩(wěn)態(tài)血藥濃度與治療持續(xù)時(shí)間無(wú)關(guān)，伴用西米替丁可以略微增加口服生物利用度�？梢詮V泛地與血漿蛋白結(jié)合(97.5%)。

適應(yīng)癥：

1．可增加胃腸動(dòng)力，用于胃輕癱綜合征，或上消化道不適，但X線、內(nèi)窺鏡檢查陰性的癥狀群，特征為早飽、飯后飽脹、食量減低、胃脹、過多的噯氣、食欲缺乏、惡心、嘔吐或類似潰瘍的主訴(上腹部灼痛)。
2．胃-食管反流，包括食管炎的治療及維持治療。
3．與運(yùn)動(dòng)功能失調(diào)有關(guān)的假性腸梗阻導(dǎo)致的推進(jìn)性蠕動(dòng)不足和胃腸內(nèi)容物滯留。
4．可恢復(fù)結(jié)腸的推進(jìn)性運(yùn)動(dòng)，作為慢性便秘病人的長(zhǎng)期治療。

用法用量：

口服給藥：
成人
根據(jù)病情的程度，一日總量15～40mg，分2～4次給藥，通常建議按下述劑量服用：

（1)病情一般：一次5mg，一日3次(劑量可以加倍)；
（2)病情嚴(yán)重：(胃輕癱、食管炎、頑固性便秘)一次10mg，一日3次，或一次10mg，一日4次，三餐前及就寢前�；蛞淮�20mg，一日2次，早餐前及就寢前。
（3)食管炎的維持治療：一次10mg，一日2次(早餐前和就寢前)或一次20mg，一日1次(就寢前)，對(duì)病情嚴(yán)重者劑量可加倍。
（4)治療上消化道功能紊亂，至少應(yīng)在餐前15分鐘及就寢前適當(dāng)?shù)臅r(shí)間與某些飲料一起服用。
（5)治療便秘，每日總藥量宜分二次服用。有關(guān)用藥劑量、每日服用次數(shù)、療程及是否需要維持治療(每日1次足夠)等個(gè)體間差異較大，盡管治療一周內(nèi)常常就可得到癥狀的改善，但對(duì)于嚴(yán)重便秘者理想的治療結(jié)果可能需2～3個(gè)月。

兒童
（1)體重為25～50kg的兒童:每次最大劑量為5mg，每日四次。

（2)體重不足25kg的兒童：每次0.2mg/kg，每日3～4次

不良反應(yīng)：

1．藥理活性相一致，瞬時(shí)性腹部痙攣、腹鳴和腹瀉可能發(fā)生，服用20mg發(fā)生腹部痙攣時(shí)，可減半劑量；當(dāng)腹瀉發(fā)生在幼兒或嬰兒時(shí)應(yīng)酌減劑量。
2．偶有過敏、輕度短暫的頭痛或頭暈以及與劑量相關(guān)的尿頻的報(bào)道。
3．罕見可逆性肝功能異常的報(bào)道，可伴或不伴膽汁郁積。雖然有男性乳房女性化和乳溢的病例報(bào)道，但在大規(guī)模的監(jiān)測(cè)研究中發(fā)生率(<0.1%)未超過普通人群的常見值，所有這些事件都是可逆的。其因果關(guān)系尚不明確。
4．個(gè)別報(bào)道其影響中樞神經(jīng)系統(tǒng)，即驚厥性癲癇、錐體外系反應(yīng)和尿頻。

相互作用：

尚不明確。

注意事項(xiàng)：

1．因胃腸道運(yùn)動(dòng)增加可造成危害的病人，必須慎用。
2．在肝、腎功能不全時(shí)，建議開始日用量減半，這一劑量可根據(jù)治療效果及可能的副作用適當(dāng)調(diào)整。
3．在服用其它藥物和本來(lái)就有心血管疾病或患心律不齊潛在因素的病人中出現(xiàn)了Q-T間期延長(zhǎng)和/或torsade de points的個(gè)別病例，這與本品的關(guān)系尚不清楚,但在有可能導(dǎo)致QT-間期延長(zhǎng)的病人如未調(diào)整的電解質(zhì)(鉀/鎂)紊亂，先天性Q-T間期延長(zhǎng)或正在服用已知會(huì)產(chǎn)生Q-T間期延長(zhǎng)藥物的病人服用時(shí)還是應(yīng)當(dāng)給予適當(dāng)?shù)目紤]。
4．不影響精神運(yùn)動(dòng)性功能，不引起鎮(zhèn)靜和嗜睡。然而，可加速中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制劑的吸收，如巴比妥酸鹽、酒精等，因此同時(shí)給予應(yīng)慎重。

療效評(píng)價(jià)：

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