昂丹司瓊

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昂丹司瓊

藥物類別：

消化系統(tǒng)用藥

所屬類別：

止吐藥、催吐藥

藥物名稱：

昂丹司瓊

英文名稱：

Ondansetron

藥物別名：

序號	中文別名	英文別名
1	奧丹色創(chuàng)，奧丹色子，奧丹西酮，奧坦西隆，恩丹西酮，翁旦斯隆，奧丹西龍，樞復(fù)靈，安美舒	Gr-38032F，Gr-C507175，Ondansetronum，Sn-307，Emeset

制劑/規(guī)格：

序號	制劑	規(guī)格
1	鹽酸昂丹司瓊葡萄糖注射液	100ml:昂丹司瓊8mg/葡萄糖5g
2	鹽酸昂丹司瓊氯化鈉注射液	100ml:昂丹司瓊8mg與氯化鈉0.9g
3	注射用鹽酸昂丹司瓊	8mg(按昂丹司瓊計)
4	鹽酸昂丹司瓊注射液	2ml:4mg；4ml:8mg
5	鹽酸昂丹司瓊片	4mg；8mg
6	鹽酸昂丹司瓊膠囊	4mg；8mg

成份/化學(xué)結(jié)構(gòu)：

序號

成份

化學(xué)結(jié)構(gòu)

藥理作用：

本品是一強效、高選擇性的5-HT₃受體拮抗劑,有強止吐作用劑�；熕幬锖头派渲委熆稍斐尚∧c釋放5-HT，經(jīng)由5-HT₃受體激活迷走神經(jīng)的傳入支，觸發(fā)嘔吐反射。本品能阻斷這一反射的觸發(fā)。迷走神經(jīng)傳人支的激動也可引起位于第四腦室底部Postrema區(qū)的5-HT釋放，從而經(jīng)過中樞機制而加強。本品對化療、放療引起的惡心、嘔吐。故本品系通過拮抗位于周圍和中樞神經(jīng)局部的神經(jīng)原的5-HT受體而發(fā)揮止吐作用。手術(shù)后惡心、嘔吐的作用機制未明，但可能具類似細(xì)胞毒類致惡心、嘔吐的共同途徑而誘發(fā)。本品尚能抑制因阿片誘導(dǎo)的惡心，其作用機理尚不清楚。由于本品的高選擇性作用，因而不具有其他止吐藥的副作用，如錐體外系反應(yīng)、過度鎮(zhèn)靜等。

藥動學(xué)：

口服本品約2小時左右達(dá)血漿峰濃度，其生物利用度大約為60%(老年人則更高)。口服或靜脈給藥時，本品的體內(nèi)情況大致相同，其消除半衰期約3小時。老年人可能延長至5小時。藥物徹底代謝，代謝物經(jīng)腎臟(75%)與肝臟(25%)排泄。血漿蛋白結(jié)合率為75%。

適應(yīng)癥：

止吐藥。用于：
1．細(xì)胞毒性藥物化療和放射治療引起的惡心嘔吐；
2．預(yù)防和治療手術(shù)后的惡性嘔吐。

用法用量：

1. 對于高度催吐的化療藥引起的嘔吐：化療前15分鐘、化療后4小時、8小時各靜脈搏注射恩丹西酮注射液8mg，停止化療以后每8～12小時口服恩丹西酮片8mg，連用5天。
2. 對催吐程度不太強的化療藥引起的嘔吐：化療前15分鐘靜脈注射恩丹西酮注射液8mg，以后每8～12小時口服恩丹西酮片8mg，連用5天。
3．對于放射治療引起的嘔吐：首劑須于放療前1～2小時口服片劑8mg，以后每8小時口服8mg，療程視放療的療程而定。
4．對于預(yù)防手術(shù)后的惡心嘔吐：在麻醉前1小時口服片劑8mg,隨后每隔8小時口服片劑8mg兩次。

不良反應(yīng)：

可有頭痛、腹部不適、便秘、口干、皮疹、偶見支氣管哮喘或過敏反應(yīng)、短暫性無癥狀氨基轉(zhuǎn)移酶加。上述反應(yīng)輕微，無須特殊處理。個別患者有癲癇發(fā)作。并有胸痛、心律不齊、低血壓及心動過緩的罕見報告。

相互作用：

1．沒有證據(jù)表明本品會誘導(dǎo)或抑制其他同時服用藥物的代謝。有專門研究表明，本品與酒精、替馬西泮、呋塞米、曲馬多及丙泊酚無相互作用。
2．對司巴丁及異喹胍代謝差的患者，對本品消除的半衰期無影響。對這類患者重復(fù)給藥后，藥物的暴露水平與正常人體無差異，故用藥劑量和用藥次數(shù)不須改變。
3．與地塞米松合用可加強止吐效果。

注意事項：

1．對腎臟損害患者，無需調(diào)整劑量、用藥次數(shù)和用藥途徑。
2．對肝功能損害患者，肝功能中度或嚴(yán)重?fù)p害患者體內(nèi)廓清本品的能力顯著下降，血清半衰期也顯著延長，因此，用藥劑量每日不應(yīng)超過8mg。
3．腹部手術(shù)后不宜使用本品，以免掩蓋回腸或胃擴(kuò)張癥狀。
4．對本品過敏者及胃腸梗阻者禁用。
5．本品在人類懷孕期間使用的安全性尚未確定。對動物試驗研究未顯示對胚胎期、胎兒期、妊娠期、圍產(chǎn)期及產(chǎn)后期有直接或間接害處。然而，由于對動物的研究并不完全能夠預(yù)示人的反應(yīng)，故不推薦人在懷孕期特別是妊娠頭3月使用本品。實驗顯示，本品可由授乳動物乳汁中分泌，故服用本品時暫停母乳喂養(yǎng)。

療效評價：

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