| 中西藥分類 | 西藥 |
| 作用分類 | 血液系統(tǒng)藥物\抗血小板藥 |
| 英文名 | Cilostazol* |
| 漢語拼音 | |
| 別名 | 西斯臺(tái)唑 |
| 藥物組成 | |
| 性狀 | 本品為無色針狀結(jié)晶，熔點(diǎn)159-160℃，易溶于醋酸、氯仿、二甲基亞砜、不溶于乙醚、水。 |
| 功效 | |
| 主治 | 改善慢性動(dòng)脈閉塞引起的潰瘍、疼痛、冷感和間歇性跛行等缺血性癥狀。 |
| 用途 | |
| 方解 | |
| 藥理作用 | 1．西洛他唑對(duì)血小板具有明顯的抑制作用。在體外和體內(nèi)實(shí)驗(yàn)中，本品都能有效地抑制ADP、膠原、腎上腺素等多種血小板聚集誘導(dǎo)劑引起的血小板聚集。對(duì)于已經(jīng)聚集的血小板團(tuán)塊，則有解聚作用。但因服用本品而受到抑制的血小板聚集能力在停藥后可迅速恢復(fù)，且無血小板功能亢進(jìn)發(fā)生。除對(duì)聚集的影響，本品還能抑制血小板的釋放反應(yīng)，明顯降低血漿中β-血小板球蛋白（β-TG )和血小板第4因子（PF-4)的濃度。西洛他唑抑制血小板功能的機(jī)制是選擇性抑制血小板的磷酸二酯酶，阻止cAMP的分解，使血小板內(nèi)cAMP含量增高。此外，通過減少TXA2的生成而改變PGI2/TXA2平衡，也是對(duì)血小板功能影響的機(jī)制。 2．本品具有顯著的抗血栓作用。它能抑制ADP或膠原引起的鼠肺栓塞；使狗后肢動(dòng)脈移植的人工血管血栓的閉塞率降低；使月桂酸鈉引起的狗后肢血栓性循環(huán)障礙減輕。 3．對(duì)離體和在體狗動(dòng)脈血管都有顯著的松弛作用。對(duì)閉塞性動(dòng)脈硬化癥及血栓閉塞性脈管炎患者，本品能提高下肢皮膚溫度及血流量；對(duì)靜脈閉塞引起的下肢循環(huán)障礙，本品也有明顯的改善效果。 |
| 體內(nèi)過程 | 西洛他唑口服吸收較易，給藥后約3小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值。血漿消除半衰期α相為2.2小時(shí)，β相為18小時(shí)。連續(xù)給藥4日，每日2次，未見血藥濃度蓄積上升。大鼠口服14C標(biāo)記的西洛他唑后，各組織中的放射性在給藥后1-4小時(shí)達(dá)到最高，其中胃、肝、腎等組織分布較高，而中樞神經(jīng)系統(tǒng)分布很低。連續(xù)給藥21日，未見各組織中藥物蓄積。服藥后72小時(shí)內(nèi)，給與劑量的約40%和60%分別經(jīng)尿、糞排出。給藥48小時(shí)內(nèi)，膽汁中的排泄率為30%。 |
| 劑型 | 片劑 |
| 規(guī)格 | 片劑：50mg。 |
| 用法用量 | 成人口服，每日2次，每次50-100mg。根據(jù)年齡癥狀，可適當(dāng)增減 |
| 不良反應(yīng) | 服用本品時(shí)，偶有以下不良反應(yīng)： 1．過敏反應(yīng)：皮疹、蕁麻疹、瘙癢等，一旦發(fā)生應(yīng)立即停藥。 2．循環(huán)系統(tǒng)：心悸、發(fā)熱、頭暈、低血壓，此時(shí)可減量或停藥。 3．神經(jīng)系統(tǒng)：頭痛、頭暈、眼花、眩暈、失眠、發(fā)麻、困倦，此時(shí)應(yīng)減量或停藥。 4．消化系統(tǒng)：胃部不適、食欲不振、腹瀉、惡心、嘔吐、腹痛。 5．肝、腎功能：AST、ALT升高，BUN，肌酐，尿酸值升高。 6．血液系統(tǒng)：血小板減少，消化道出血，鼻出血、皮下出血、眼底出血、血尿等。 7．其它：浮腫，疼痛，乏力感等。 |
| 注意事項(xiàng) | 1．下列患者禁用：血友病，毛細(xì)管脆弱癥，上消化道出血，尿路出血，咳血，玻璃體出血等出血患者，妊娠或有可能妊娠的婦女。 2．下列患者慎用：使用抗凝血藥物（如華法林)或抗血小板藥物（如阿司匹林、噻氯匹定)的患者（使用時(shí)須檢查血液凝固能力)，月經(jīng)期婦女，有出血傾向的患者，重度肝功能障礙，腎功能障礙患者。 3．老年人生理機(jī)能低下，應(yīng)注意藥量。 4．動(dòng)物試驗(yàn)證明，本藥可進(jìn)入乳汁，服藥期間應(yīng)避免哺乳。 5．兒童服藥的安全性尚未確立。 |
| 貯藏 | 室溫保存，在有效期內(nèi)使用。 |
| 備注 | *號(hào)為英文名國際非專利藥名(International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances ,簡(jiǎn)稱INN)或無國際專利藥名 |
