中西藥分類 |
西藥
|
作用分類 |
循環(huán)系統(tǒng)藥物\調(diào)血脂藥及抗動脈粥樣化藥
|
英文名 |
Gemfibrozil
|
漢語拼音 |
|
別名 |
吉非貝齊
|
藥物組成 |
|
性狀 |
白色粉末或蠟狀固體。極微溶于水,幾不溶于乙醇、氯仿或甲醇,在堿性溶液中溶解。
|
功效 |
|
主治 |
調(diào)血脂。適用于高甘油三酯血癥,其次為高膽固醇血癥或混合型高脂血癥。本品對家族性乳糜微粒血癥和高LDL患者無效。
|
用途 |
|
方解 |
|
藥理作用 |
為苯氧乙酸類調(diào)脂藥。本品顯著降低血三酰甘油(TG)和VLDL(前者下降約35%-62%,甚至可達參考正常值范圍);中等度降低TC和VLDLC(約15%-30%);增高HDL-C(約9%-20%)。用藥前血脂水平越高,服藥時間越長,降低TG和TC的幅度越大。其作用機制與非洛貝特相似。它減少長鏈脂肪酸摻入新合成的三酰甘油,減少VDLD的合成和自肝的釋出,并增強脂蛋白脂肪酶活性(較氯貝特弱)。吉非貝齊主要增加HDL,其部分解釋為:由于增加apoA-Ⅰ和A-Ⅱ的合成(約30%);也由于減少VLDL。本品中等度降低LDL,可能由于增強LDL受體的清除。
|
體內(nèi)過程 |
口服吸收良好,血藥濃度達峰值時間為1-2小時。生物利用度97%,血漿蛋白結(jié)合率92%-96%,t1/21.5-2.0小時。48小時內(nèi)27.4%的原形藥和33.3%的代謝產(chǎn)物經(jīng)尿排出。長期口服本品血藥濃度可增高(4.2μg/ml),70%-95%由尿排泄,約6%由糞排出。腎功能減退者t1/2延長(7.9小時,甚至17.1-21.5小時)。
|
劑型 |
片劑,膠囊
|
規(guī)格 |
片劑:300mg,900mg。膠囊劑:300mg,600mg。
|
用法用量 |
600mg,每日2次,早、晚餐前半小時服。起效后,維持量可減至每日900-600mg,分2次服用。
|
不良反應 |
通常對本品耐受良好。可有輕度胃腸道反應(約5%),惡心、腹脹、腹瀉、便秘、腹痛、食欲不振等。有報道偶見嗜酸細胞減少,皮膚紅斑,肌肉痛,視力模糊,輕度貧血等。可引起轉(zhuǎn)氨酶等肝功能異常,故用藥早期階段應監(jiān)測肝功能。服用吉非貝齊一年的病例中膽石癥的發(fā)生率為1%-1.5%,僅略高于對照組,有主張本品不用于膽石癥患者。
|
注意事項 |
1.當合用口服抗凝藥時,可延長凝血酶原時間,故應監(jiān)測凝血酶原時間及活動度,適當減少抗凝血藥的劑量。有報道,吉非貝齊與洛伐他汀合用時,CK增高,肌病的發(fā)生率較高,應慎用,并減少各自的劑量。
2.有輕度增高血糖作用。當合用時,應適當調(diào)整糖尿病患者的胰島素或口服降糖藥劑量。
3.肝、腎功能不全者、孕婦、膽石癥患者禁用。
|
貯藏 |
避光,密閉保存。
|
備注 |
|