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硝酸異山梨酯

  
中西藥分類 西藥
作用分類 循環(huán)系統(tǒng)藥物\抗心絞痛
英文名 Isosorbide Dinitrate
漢語拼音
別名 二硝酸異山梨醇,消心痛
藥物組成
性狀 白色結晶性粉末。略溶于乙醇,稍溶于水。熔點68-72℃。
功效
主治 1.心絞痛 治療和預防心絞痛發(fā)作。舌下含服,心絞痛緩解時間平均3-4分鐘(硝酸甘油為1-2分鐘)。 2.心力衰竭。
用途
方解
藥理作用 本品為有機硝酸酯類,藥理作用及作用機制同硝酸甘油
體內(nèi)過程 硝酸異山梨酯(ISDN)口服劑量生物利用度20%-25%。靜脈給藥,t1/2約20分鐘;舌下給藥約60分鐘,口服約4小時。ISDN主要經(jīng)肝代謝,降解為兩種代謝物:2-單硝酸異山梨酯和5-單硝酸異山梨酯(占60%),后者具有強的藥理活性,是ISDN后期作用的主要來源。與硝酸甘油比較,ISDN血濃度高得多而且穩(wěn)定?山(jīng)皮膚吸收,貼膜產(chǎn)生穩(wěn)定的血濃度。生物利用度約30%,作用持續(xù)16-24小時。舌下含服生物利用度約60%。
劑型 片劑,膠囊,注射劑,氣霧劑
規(guī)格 片劑:2.5mg,5mg,10mg。緩釋膠囊劑:50mg,注射劑:每安瓿10ml:10mg,50ml:50mg。緩釋片劑:40mg/片。氣霧劑:12.5g(含硝酸異山梨酯0.125g)。
用法用量 治療心絞痛也可舌下含服,首量2.5-5mg。一般口服5-10mg,每日3-4次?稍鲋20-40mg,每6小時1次。緩釋膠囊每日早餐后服每次50mg,由于個體反應不同,需按個體調(diào)整劑量;長效緩釋片40-80mg,每8-12小時1次。嚴重不穩(wěn)定性心絞痛或左心衰竭患者可靜脈滴注,先用生理鹽水或5%葡萄糖液稀釋成100μg/ml(如ISDN10mg溶于100ml溶液中),一般劑量為1.25-5.0mg/小時。氣霧劑向口腔噴入3-4次可達到劑量2.5mg,每次間隔30秒。
不良反應 1.頭痛,初用時易發(fā)生,宜自小劑量(如2.5mg/次)始,逐漸增量?捎忻娌砍奔t、全身熱感,偶見頭暈、惡心嘔吐、出汗,甚至虛脫(低血壓所致)。 2.偶發(fā)皮疹,甚至剝脫性皮炎。酒精?稍黾悠洳涣挤磻。 3.長期應用較大劑量可產(chǎn)生耐受性,和其他有機硝酸酯類有交叉耐受性。(參閱硝酸甘油藥)
注意事項
貯藏 密封保存。
備注
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