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單硝酸異山梨酯

  
中西藥分類 西藥
作用分類 循環(huán)系統(tǒng)藥物\抗心絞痛
英文名 Isosorbide Mononitrate
漢語拼音
別名 5-單硝酸異山梨酯、異樂定
藥物組成
性狀 白色或類白色粉末,無臭。在丙酮中易溶,在氯仿或乙醇中溶解,在水中略溶。熔點52-53℃。
功效
主治 心絞痛的預(yù)防和治療。慢性心力衰竭
用途
方解
藥理作用 單硝酸異山梨酯是硝酸異山梨酯的主要代謝產(chǎn)物,其代謝物中5-單酸異山梨酯的藥理活性大大強于2-單硝酸異山梨酯。 本品的主要藥理作用為松弛血管平滑肌,引起周圍動脈和靜脈擴張,尤其后者。結(jié)果降低前、后負荷。其作用機制同硝酸甘油。
體內(nèi)過程 15-單硝酸異山梨酯口服吸收完全。生物利用度達100%。不再經(jīng)肝臟降解,因而產(chǎn)生高而穩(wěn)定的血藥濃度,不存在任何具生物活性的代謝物。口服后達峰濃度時間為30-60分鐘,食物不影響其吸收。表觀分布容積約0.6L/kg,血漿蛋白結(jié)合率<5%。半衰期5小時。清除率在健康人及肝、腎功能不全患者、心力衰竭患者或老年人均相近。給予劑量的93%在48小時內(nèi)由尿排出。
劑型 片劑,膠囊
規(guī)格 片劑:20mg。膠囊劑:20mg,緩釋片劑:60mg。緩釋膠囊劑:40mg,50mg。
用法用量 20mg每日2次,最好首次劑量上午七點給予,預(yù)防交感神經(jīng)波動;第2次下午2點給予,可預(yù)防耐受性發(fā)生?诜z囊一次10-20mg,一日3次,口服緩釋片,每日清晨服1片(60mg)或遵醫(yī)囑。但整片眼前保持片的完整,用半杯水吞服,不可以咀嚼或碾碎服用。
不良反應(yīng) 頭痛為最常見的不良反應(yīng),自小劑量5mg始,逐漸增量,有助減少反應(yīng)程度。偶見口干、惡心、面部潮紅、頭暈、低血壓、皮膚過敏等。
注意事項 下列情況應(yīng)避免使用ISDN:伴低充盈壓的急性心肌梗死,急性循環(huán)衰竭或血壓過低。妊娠期慎用。由于起效較慢,不宜用于心絞痛急性發(fā)作。本品可使血壓下降,可能影響患者開車或開動機器的反應(yīng)性,應(yīng)注意。
貯藏 貯藏溫度應(yīng)低于30℃(陰涼處)。
備注
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