中西藥分類 |
西藥
|
作用分類 |
鎮(zhèn)痛、解熱、抗炎、抗痛風藥物\抗痛風藥
|
英文名 |
Probenecid
|
漢語拼音 |
|
別名 |
|
藥物組成 |
|
性狀 |
本品為白色結晶性粉末,無臭,味微苦,本品在丙酮中溶解,在乙醇或氯仿中略溶,在水中幾乎不溶;在稀氫氧化鈉溶液中溶解,在稀酸中幾乎不溶。熔點:198-201℃。
|
功效 |
|
主治 |
主要用于慢性痛風和高尿酸血癥的治療。如與別嘌醇合用對關節(jié)和組織中痛風石的消除也有一定的效果。本品非止痛劑,無抗炎作用,對急性痛風無效,但能減少急性痛風的發(fā)作和嚴重性。
|
用途 |
|
方解 |
|
藥理作用 |
本藥通過促進尿酸的排出以達到降低血尿酸的濃度。它作用于腎,部分地抑制近端腎小管對腎小球過濾出來的尿酸進行重吸收,使血尿酸保持在正常的水平,防止尿酸在體液中結晶、沉著,甚至有使痛風石重新溶解的作用。本藥亦競爭性地抑制腎小管排出水楊酸、青霉素類、吲哚美辛等藥物。當水楊酸濃度增高時轉而抑制本藥的促尿酸排出作用。
|
體內過程 |
本藥口服后吸收完全。t1/2為6-12小時,呈劑量依賴性。在血漿中90%和白蛋白結合并分布于細胞外體液。代謝迅速,其主要代謝物(40%)為葡萄糖醛結合物并在48小時內排出體外。只有5%原藥在尿中出現(xiàn)。在腎功能下降時本藥的促尿酸作用明顯減弱或消失。
|
劑型 |
片劑
|
規(guī)格 |
片劑:O.25g。
|
用法用量 |
成人:口服,開始小劑量每次0.25g,每日2次,1周后增至每次0.5g,每日2次;最大劑量每日2g。老年患者因腎功能減退,用量應適當減少。
|
不良反應 |
消化道反應最常見,發(fā)生率為3%-18%,主要表現(xiàn)為惡心、嘔吐、腹部不適、食欲減退等。其它可有頭暈、頭痛、面部潮紅、尿頻、齒齦腫痛、皮疹等。偶見過敏反應,可有發(fā)熱、皮炎和皮膚瘙癢。嚴重毒性反應罕見,可表現(xiàn)為再生障礙性貧血、溶血性貧血、肝細胞壞死和腎病綜合征。偶可引起急性痛風發(fā)作。
誤服超劑量和大劑量用藥,可興奮中樞神經系統(tǒng),引起抽搐、癲癇,以致呼吸衰竭死亡。超量中毒應及時洗胃和導瀉,控制抽搐和癲癇,輔助呼吸,應用類固醇激素等治療。
|
注意事項 |
1.本品與磺胺有交叉過敏反應,因此,對磺胺有過敏反應者禁用。
2.急性痛風發(fā)作和腎、輸尿管有尿結石者不宜使用,如必須使用,可與小劑量秋水仙堿或吲哚美辛合用,并大量飲水和堿化尿液。
3.用藥期間需定期測定血尿酸、血常規(guī)、酸堿平衡,根據(jù)測定結果調整藥量。
4.消化性潰瘍和血液系統(tǒng)異常者慎用。
5.腎肝功能減退,肌酐清除率小于30ml/分鐘者應用后效果不佳,老年人有腎肝功能不全者禁用。
6.本品能通過胎盤,孕婦慎用。
7.2歲以下兒童和腫瘤引起的高尿酸血癥不宜使用。
8.不宜與水楊酸鈉、利尿劑、雙氫氯噻嗪、醋唑酰胺、保泰松、吲哚美辛、口服降糖藥等同服。
|
貯藏 |
干燥,密閉保存。
|
備注 |
|