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降鈣素

  
中西藥分類 西藥
作用分類 激素及影響內(nèi)分泌的藥物\甲狀旁腺及鈣代謝調(diào)節(jié)藥
英文名 Calcitonin
漢語(yǔ)拼音
別名
藥物組成
性狀 人工合成的鰻魚(yú)降鈣素類似物為吸濕性白色粉末,無(wú)臭。極易溶于水、冰醋酸、甲酸,易溶于甲醇,幾乎不溶于乙醇、吡啶、丙酮、正丁醇、醋酸乙酯、乙醚、氯仿或苯。人工合成的鰻魚(yú)降鈣素類似物水溶液的pH4.5-6.5,熔點(diǎn)約為240℃。降鈣素為32個(gè)氨基酸的單鏈多肽,氨基酸排列順序取決于動(dòng)物種屬。目前臨床上應(yīng)用的降鈣素有人工合成的鮭魚(yú)降鈣素和人工合成的鰻魚(yú)降鈣素類似物。天然鰻魚(yú)降鈣素第1-7位的二硫鍵被乙烯鍵置換后即形成人工合成的鰻魚(yú)降鈣素類似物,
功效
主治 1.骨轉(zhuǎn)移癌所致高鈣血癥。 2.骨質(zhì)疏松癥及骨質(zhì)疏松癥骨折。 3.畸形性骨炎。
用途
方解
藥理作用 降鈣素是調(diào)節(jié)鈣代謝、抑制甲狀旁腺素分泌的激素。鮭魚(yú)降鈣素和鰻魚(yú)降鈣素的作用較人降鈣素為強(qiáng),其藥理作用表現(xiàn)在以下幾個(gè)方面: 1.抑制骨的吸收 降鈣素的立即作用是抑制破骨細(xì)胞的活性,延緩作用為抑制破骨細(xì)胞的增殖,從而減少破骨細(xì)胞的數(shù)量,減少骨吸收。降鈣素能顯著地降低高骨轉(zhuǎn)換型骨病的骨鈣丟失。 2.骨形成作用 降鈣素可刺激成骨細(xì)胞的形成和活性,同時(shí)抑制溶骨作用。 3.對(duì)骨組織學(xué)、力學(xué)和生化學(xué)的改善作用 降鈣素可預(yù)防圍絕經(jīng)期的小梁骨丟失、絕經(jīng)后和伴隨老齡的骨量減少,改善鈣平衡、減慢骨量丟失和減少骨折的發(fā)生。 4.血、尿生化學(xué)的改善作用 通過(guò)其抑制骨溶解的作用,使病理性升高的血鈣濃度降低以及通過(guò)減少腎小管再吸收而增加尿鈣、磷和電解質(zhì)(K+,Na+)的排泌,增加尿量,但血清鈣不會(huì)降至正常范圍以下。另外,降鈣素可使升高的血清堿性磷酸酶水平和尿羥脯氨酸排量降低,但常不會(huì)降至正常。 5.中樞性鎮(zhèn)痛作用。 6.此外還有提高肌肉收縮功能作用、抗炎癥作用、抑制胃和胰腺的分泌活動(dòng),改善脊髓、脊神經(jīng)和顱神經(jīng)的壓迫癥狀。
體內(nèi)過(guò)程 人工合成的鮭魚(yú)降鈣素肌內(nèi)和皮下注射后,絕對(duì)生物利用度約為70%,1小時(shí)內(nèi)達(dá)到血漿濃度峰值,消除半衰期是70-90分鐘。95%藥物經(jīng)腎排泌,2%以原形排泌,表現(xiàn)分布容積0.15-0.3L/kg;30%-40%是蛋白結(jié)合型。噴鼻劑的生物活性大約是注射液的一半。益鈣寧肌內(nèi)注射后,血中濃度30分鐘達(dá)到高峰,持續(xù)時(shí)間為120分鐘。48小時(shí)尿中排泄約為70%,糞中排泄約為7%。
劑型 氣霧劑,注射劑
規(guī)格 人工合成的鮭魚(yú)降鈣素有注射劑和氣霧劑之分。注射劑:每安瓿(1ml)含鮭魚(yú)降鈣素100IU或50IU。1IU相當(dāng)于0.2ug純肽。氣霧劑:每支含人工合成的鮭魚(yú)降鈣素700IU或1400IU。人工合成的鰻魚(yú)降鈣素類似物為注射液,每安瓿含人工合成的鰻魚(yú)降鈣素類似物10IU或40IU。
用法用量 1.人工合成的鮭魚(yú)降鈣素,如密鈣息(Miacalcin):肌內(nèi)注射,每次50-100IU(或M.R.C),每周2-6次不等;噴鼻劑,100-400IU/d,分別從兩個(gè)鼻孔噴入。 2.人工合成的鰻魚(yú)降鈣素類似物,如益鈣寧(Elcatonin):肌內(nèi)注射,每次10IU,每周2次,或每次20IU,每周1次,療程4-6周。對(duì)于高鈣血癥危象的緊急處理:每日劑量為10-40IU/kg溶于生理鹽水500ml中,靜脈滴注至少6小時(shí)以上,或每日劑量分2-4次緩慢靜脈注射。
不良反應(yīng) 降鈣素為多肽制劑,臨床上觀察到的不良反應(yīng)有: 1.過(guò)敏反應(yīng) 皮疹、蕁麻疹等,偶有心動(dòng)過(guò)速、低血壓和暈厥。過(guò)敏性休克極少發(fā)生。 2.消化系統(tǒng) 有時(shí)出現(xiàn)惡心、嘔吐、食欲不振,偶可見(jiàn)腹痛腹瀉、口渴、胃灼熱等。偶可見(jiàn)AST、ALT上升。 3.神經(jīng)系統(tǒng) 有時(shí)出現(xiàn)眩暈、步態(tài)不穩(wěn);偶出現(xiàn)頭痛、耳鳴、手足搐搦。 4.電解質(zhì)代謝 偶出現(xiàn)低鈉血癥。 5.其它 偶有顏面潮紅、發(fā)熱、寒戰(zhàn)、胸部壓迫感、哮喘發(fā)作,皮膚瘙癢、指端麻木、尿頻、浮腫、視力模糊、全身乏力等。
注意事項(xiàng) 1.詳細(xì)詢問(wèn)藥物過(guò)敏史,治療前應(yīng)做皮試。 2.支氣管哮喘,過(guò)敏體質(zhì),高齡患者慎用。 3.妊娠和哺乳期患者用藥的安全性不詳。 4.慢性鼻炎使用降鈣素氣霧劑時(shí)應(yīng)仔細(xì)監(jiān)測(cè)。
貯藏 人工合成的鮭魚(yú)降鈣素的安瓿及已啟封的氣霧劑應(yīng)儲(chǔ)存在冰箱(2-8℃),被開(kāi)封的氣霧劑應(yīng)保持直立,儲(chǔ)存于室溫下,最長(zhǎng)使用4周。人工合成的鰻魚(yú)降鈣素類似物可以室溫保存。
備注
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