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鏈霉素

  
中西藥分類 西藥
作用分類 抗感染藥物\抗微生物藥\抗結(jié)核病藥
英文名 streptomycin
漢語(yǔ)拼音
別名
藥物組成
性狀 本品常用其硫酸鹽,為白色或類白色粉末,無(wú)臭或幾無(wú)臭,味微苦,有引濕性。易溶于水,不溶于乙醇和氯仿。
功效
主治 主要用于治療各系統(tǒng)的各種結(jié)核病,采用短程化療時(shí)多用于強(qiáng)化期。本品與β-內(nèi)酰胺類抗生素,大環(huán)內(nèi)酯類抗生素合用,治療革蘭陰性桿菌引起的敗血癥肺炎、尿路感染、腸道感染等。對(duì)鼠疫、布魯桿菌病有良好效果。
用途
方解
藥理作用 本品為氨基糖苷類廣譜抗生素,具有較強(qiáng)的抗結(jié)核桿菌作用,對(duì)結(jié)核桿菌、布魯桿菌、鼠疫桿菌、土拉倫桿菌及肉芽腫莢膜桿菌也均有良好的抗菌作用,對(duì)金黃色葡萄球菌,與腸道陰性桿菌作用較弱,鏈球菌屬與銅綠假單胞菌對(duì)本品耐藥。臨床主要用于抗結(jié)核桿菌的感染,因僅對(duì)吞噬細(xì)胞外的結(jié)核菌具有殺菌作用,為半效殺菌藥。其作用機(jī)制為阻礙結(jié)核菌蛋白質(zhì)的合成的多個(gè)環(huán)節(jié),主要通過(guò)干擾氨;-tRNA和核蛋白體30s亞單位結(jié)合,抑制70s復(fù)合物形成,因而抑制肽鏈的延長(zhǎng)而影響合成蛋白質(zhì)致細(xì)菌死亡。
體內(nèi)過(guò)程 肌注0.5-1.0g后,2小時(shí)達(dá)血液高峰濃度20-40μg/ml,約為結(jié)核菌最低抑菌濃度的30倍,有效血藥濃度(5-10μg/ml),可維持12小時(shí)并可滲入胸膜腔、腹膜腔、心包腔、關(guān)節(jié)腔等體液中,但難以透過(guò)血腦屏障,腦膜炎時(shí)腦脊液中含量雖略有增加,但尚難達(dá)到有效濃度。鏈霉素易透過(guò)胎盤進(jìn)入胎兒循環(huán)。胎血濃度為母血濃度的50%,與血清蛋白結(jié)合率為20%-30%,肌注0.5g后,50%-60%于24小時(shí)內(nèi)由尿中排出,1%經(jīng)肝、膽排出體外,腎功正常時(shí),體內(nèi)無(wú)蓄積,當(dāng)腎功能減退時(shí)排出量大為減少,僅達(dá)2%左右,在體內(nèi)的t1/2為 2.4-2.7小時(shí)。
劑型 注射劑
規(guī)格 注射劑:0.75g (75萬(wàn)U)、1g(100萬(wàn)U)、2g(200萬(wàn)U)5g(500萬(wàn)U)。
用法用量 注射用硫酸鏈霉素,臨用前,加滅菌注射用水適量使溶解:肌內(nèi)注射成人治療結(jié)核病,常規(guī)用量0.75g,每日1次,療程2個(gè)月,60歲以上老年患者用量酌減,0.5g每日1次或0.75g隔日1次,治療一般感染療程多在2周左右,1次0.5g,1日2次或1次1g,1日1次。 兒童:肌內(nèi)注射按體重每日15-25mg/kg,分2次給藥,最大量0.75g。
不良反應(yīng) 1.對(duì)第八對(duì)顱神經(jīng)的毒性 主要損害前庭和耳蝸神經(jīng),并與年齡增長(zhǎng)和劑量增大成正比。前庭神經(jīng)損害早而多見(jiàn),表現(xiàn)眩暈、頭痛、惡心、嚴(yán)重時(shí)平衡失調(diào),光線陰暗時(shí)更加明顯。耳蝸神經(jīng)損害表現(xiàn)為耳鳴、聽(tīng)力減退、耳聾等,由于鏈霉素進(jìn)入內(nèi)耳淋巴液的濃度高于其他組織約670倍,因而易造成損傷,耳聾多在持續(xù)耳鳴后出現(xiàn),停藥后耳聾難以恢復(fù)。鏈霉素可經(jīng)胎盤進(jìn)入羊水和胎兒循環(huán),妊娠者使用易造成嬰幼兒先天性耳聾。 2.腎毒性 常與耳毒性同時(shí)出現(xiàn),其受損程度隨鏈霉素劑量和療程的增加而增多,主要損害近端腎小管,造成其上皮細(xì)胞退行性變和壞死,引起蛋白尿、管型尿,一般停藥后可恢復(fù),嚴(yán)重時(shí)可發(fā)生氮質(zhì)血癥,腎功能衰竭。 3.神經(jīng)肌肉阻滯 有阻滯乙酰膽堿和絡(luò)合鈣離子的作用,引起面部、口唇、四肢麻木,腹腔注入1克以上,偶可引起呼吸麻痹等,乙醚麻醉或應(yīng)用肌肉松弛藥者加重神經(jīng)、肌內(nèi)接頭點(diǎn)的阻滯。 4.過(guò)敏反應(yīng) 以皮疹、藥物熱,嗜酸細(xì)胞增多癥較多見(jiàn),偶可引起血管神經(jīng)性水腫,紫癜、過(guò)敏性休克,后者的發(fā)生率低于青霉素,但死亡率往往較高。
注意事項(xiàng) 1.本品用于抗結(jié)核治療必須與其他抗結(jié)核藥物聯(lián)用,以延緩耐藥性的發(fā)生,多用于強(qiáng)化期的抗結(jié)核治療。 2.雖然該品不易透過(guò)血腦屏障,但不能作為鞘內(nèi)注射用藥,避免引起椎管的粘連和堵塞。 3.孕婦應(yīng)慎用或禁用本品,尤其在妊娠的頭三個(gè)月,禁用本品注射,防止造成嬰幼兒先天性耳聾。 4.老年人和慢性腎功不全者易造成蓄積中毒,要慎用本品,必須應(yīng)用時(shí)酌情減少用量或間歇用藥,并定期檢查尿常規(guī)和測(cè)定腎功能。 5.交叉過(guò)敏,對(duì)一種氨基糖苷類過(guò)敏者,可能對(duì)其他氨基糖苷類品種也過(guò)敏。 6.本品與卡那霉素,卷曲霉素有單項(xiàng)交叉耐藥,故對(duì)卡那霉素,卷曲霉素已耐藥的病例。慎用鏈霉素。 7.用本品前必須做鏈霉素皮膚試驗(yàn),有鏈霉素過(guò)敏史者禁用。 8.因有耳毒性,用藥期間應(yīng)注意頭暈、耳鳴、聽(tīng)力減退等反應(yīng)。
貯藏 密封、在干燥處保存。
備注
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