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青霉素 V

  
中西藥分類 西藥
作用分類 抗感染藥物\抗微生物藥\青霉素
英文名 Phenoxymethylpenicillin
漢語拼音
別名 苯氧甲基青霉素,Penicillin V
藥物組成
性狀 苯氧甲基青霉素(青霉素V)及其鉀鹽均為白色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末,無臭或微臭,微苦。上市的產(chǎn)品為其右旋異構(gòu)體具有生物活性。本品國際標準品每mg含有1695單位,因而1單位青霉素V相當于0.00059mg。
功效
主治 敏感致病菌引起的輕度感染。主要用于革蘭陽性球菌對本品敏感的致病菌如化膿性鏈球菌、肺炎鏈球菌、其他敏感鏈球菌引起的感染。也可用來作為預防風濕熱復發(fā)的預防用藥。過去為預防拔牙后引起的細菌性心內(nèi)膜炎,曾經(jīng)用青霉素V口服2g于拔牙手術前0.5-1小時服用。但現(xiàn)已大多改用抗菌作用較強、口服吸收較好的阿莫西林作為預防拔牙引起的心內(nèi)膜炎。由于本品對流感桿菌的抗菌作用不及青霉素G與氨芐西林,故不用于流感桿菌感染,也不推薦用于淋病梅毒的治療。
用途
方解
藥理作用 青霉素 V是1953年開發(fā)成功的一個對酸穩(wěn)定的口服青霉素。上市后一直廣泛用于臨床。青霉素V抗菌譜與青霉素G相同。對青霉素V敏感的致病菌包括革蘭陽性球菌、革蘭陽性桿菌、革蘭陰性球菌和螺旋體?咕饔门c青霉素G相似稍弱。革蘭陰性桿菌包括腸桿菌屬、銅綠假單胞菌、布魯桿菌等對本品與青霉素G同樣耐藥,流感桿菌部分菌株敏感,部分耐藥。與青霉素G比較,青霉素V的主要優(yōu)點是耐酸,口服吸收顯著優(yōu)于青霉素G。比其他同系列口服青霉素抗菌作用較強。青霉素V血清濃度與MIC比值為37.8,顯著高于同系列口服青霉素。非奈西林(Phenethicillin)、丙匹西林(Propicillin)與芬貝西林(Phenbenicillin)的相應比值分別為13.4、14.3與5.6。 青霉素V的抗菌作用機制與青霉素G相同,影響細菌細胞壁的合成。本品能與細菌細胞膜上主要靶位蛋白,青霉素結(jié)合蛋白PBPs相結(jié)合。這些PBPs也就是在細胞壁合成過程中起重要作用的酶系,包括轉(zhuǎn)肽酶。由于青霉素類包括青霉素V與轉(zhuǎn)肽酶結(jié)合,抑制了轉(zhuǎn)肽酶移去五肽末位D-丙氨酸的作用,使交叉連接不能形成,影響細胞壁合成,導致菌體腫脹破裂死亡。本品可被細菌產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶水解而滅活。
體內(nèi)過程 青霉素V口服吸收60%,達峰時間O.5-0.75小時?诜嗝顾豓0.4g、1g與2g,血清藥物高峰濃度分別為6.1、15.0、26.3μg/ml。服藥10小時內(nèi)尿中排出給藥量37%-43%,包括原形藥與青霉噻唑酸,24小時后,所有被吸收的藥物均可從尿中回收到,其中以原形排出給藥量的20%-35%,水解產(chǎn)物青霉噻唑酸占34%。食物對本品吸收影響不大,血漿t1/20.5小時,血漿蛋白結(jié)合率80%。
劑型 片劑,顆粒劑
規(guī)格 片劑(鉀鹽):125mg,250mg,500mg。顆粒劑:50mg,125mg,250mg。
用法用量 成人口服每次250-500mg,每日3-4次,飯前1小時服藥。小兒5歲以下每次125mg,兒童6-12歲每次250mg,12歲以上劑量與成人同,每日3次,服法同成人。
不良反應 青霉素V毒性很低,但在少數(shù)病人中可能發(fā)生過敏反應。青霉素V與青霉素G及與其他青霉素類抗生素有交叉過敏反應。但也曾有人報道一例無青霉素G過敏史患者發(fā)生了過敏性休克。青霉素V口服能引起部分病人消化道反應如腹部不適、惡心、嘔吐,多見于大劑量長療程服用病人。一般劑量反應較少也較輕。
注意事項 1.應注意詢問患者青霉素過敏史,并注意觀察患者有無過敏疾患或過敏狀態(tài)。對青霉素過敏者禁用。 2.應按規(guī)定要求在使用前進行皮膚過敏試驗?梢杂们嗝顾谿皮試液作皮試。也可以用青霉素V配制500μg/ml皮試液,皮內(nèi)注射0.05-0.lml,20分鐘后觀察結(jié)果,皮試陽性反應者禁用。
貯藏 遮光,密封,在涼暗處保存。
備注
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