| 中西藥分類 | 西藥 |
| 作用分類 | 抗腫瘤藥物\抗代謝藥 |
| 英文名 | Mercaptopurine |
| 漢語(yǔ)拼音 | |
| 別名 | 樂(lè)疾寧，6-巰基嘌呤，6-MP) |
| 藥物組成 | |
| 性狀 | 黃色結(jié)晶性粉末，無(wú)臭，味微甜，遇光易變色，幾乎不溶于水，微溶于乙醇，易溶于堿性溶液，但不穩(wěn)定。 |
| 功效 | |
| 主治 | 治療急性白血病，主要用于維持治療，也可用于慢性粒細(xì)胞白血病、絨毛膜上皮癌、惡性葡萄胎等的治療。 |
| 用途 | |
| 方解 | |
| 藥理作用 | 本品為抗嘌呤類抗腫瘤類藥物，對(duì)白血病和絨毛膜上皮癌有良好療效。它在體內(nèi)必須被次黃嘌呤-鳥苷酸轉(zhuǎn)移酶（HGPRT)的催化代謝為硫代肌苷酸才發(fā)揮其抗腫瘤作用。該代謝物能抑制肌苷酸轉(zhuǎn)變?yōu)橄佘账岷网B苷酸，干擾嘌呤代謝，阻礙核酸的合成。它還可能以偽代謝物的形式，形成硫代鳥苷酸（6-TGMP)摻入DNA。硫代肌苷酸也能阻止磷酸核糖焦磷酸（PRPP)轉(zhuǎn)換成磷酸核糖胺（PRNH2)，因此本品對(duì)DNA和RNA合成都有一定的抑制作用。主要作用于S期，屬于周期特異性藥物。但對(duì)其它各期也有殺傷作用，對(duì)G1期有延緩作用。與其它常用抗腫瘤藥物無(wú)交叉耐藥性。 |
| 體內(nèi)過(guò)程 | 本品口服易吸收，但不完全，分布于全身各組織，少量進(jìn)入腦脊液，部分在肝內(nèi)轉(zhuǎn)化為硫尿酸。24小時(shí)內(nèi)有50%從尿中排出。血漿t1/2約為1小時(shí)。 |
| 劑型 | 片劑 |
| 規(guī)格 | 片劑：25mg，50mg，100mg。 |
| 用法用量 | 口服： 1．白血病 1.5-3mg/（kg·d)〔50-100mg/（m2·d)〕分為2-3次口服，連續(xù)服用。根據(jù)血象及骨髓象調(diào)節(jié)劑量。 2．絨毛膜上皮癌 6mg/（kg·d)，連用10天為一療程，間隔3-4周可重復(fù)治療。 |
| 不良反應(yīng) | 1．骨髓抑制 是主要?jiǎng)┝肯拗菩远拘�，表現(xiàn)白細(xì)胞、血小板下降，嚴(yán)重者可全血減少。 2．胃腸反應(yīng) 食欲減退、惡心、嘔吐，可有口腔炎、口腔潰瘍或腹瀉。 3．肝腎毒性 可出現(xiàn)肝功能異常或黃疸，藥物治療敏感病例可出現(xiàn)高尿酸血癥、尿酸結(jié)晶尿及腎功能障礙。 4．其他 脫發(fā)、皮疹等。 |
| 注意事項(xiàng) | 1．用藥期間應(yīng)密切監(jiān)測(cè)血象（必要時(shí)骨髓象)、肝腎功能及尿常規(guī)。 2．若同時(shí)服用別嘌呤醇，本藥劑量應(yīng)酌情減少35%-50%。 3．出現(xiàn)明顯骨髓抑制，肝腎功能損害應(yīng)停藥及對(duì)癥治療。 |
| 貯藏 | 室溫，干燥，避光保存。 |
| 備注 |
