| 中西藥分類 | 西藥 |
| 作用分類 | 激素及影響內(nèi)分泌的藥物\雌激素及孕激素 |
| 英文名 | Conjugated Estrogens* |
| 漢語(yǔ)拼音 | |
| 別名 | |
| 藥物組成 | 為由孕馬尿中提取的一種水溶性天然型雌激素。含有10種天然來(lái)源雌激素的混合物，包括雌酮、馬烯雌酮、17α-二氫馬烯雌酮及小量17α-雌二醇、馬萘雌酮與17α-二氫馬萘雌酮等水溶性硫酸鹽。 |
| 性狀 | 淺黃色、無(wú)定型粉末，無(wú)臭或微臭，溶于水。可與生理鹽水或右旋糖酐配用，忌同酸性溶液配伍。 |
| 功效 | |
| 主治 | 1．主要治療自然絕經(jīng)或手術(shù)絕經(jīng)而產(chǎn)生的雌激素缺乏癥狀，特別是中度、重度的血管舒縮癥狀如潮紅、萎縮性陰道炎，與雌激素缺乏相關(guān)的骨質(zhì)疏松的預(yù)防與治療，最好與鈣劑同用。 2．性腺功能低下、原發(fā)性卵巢衰竭的低雌激素癥作為雌激素補(bǔ)充。 3．乳腺癌骨轉(zhuǎn)移或前列腺癌的姑息治療。 |
| 用途 | |
| 方解 | |
| 藥理作用 | 雌激素對(duì)女性生殖系統(tǒng)及第二性征的發(fā)育與維持十分重要。它促進(jìn)陰道、子宮與輸卵管的發(fā)育生長(zhǎng)，使乳房增大，使子宮內(nèi)膜增生。雌激素與孕激素共同參與下丘腦-垂體-卵巢軸的月經(jīng)周期調(diào)節(jié)。雌激素還間接地影響骨骼形態(tài)與發(fā)育；長(zhǎng)骨的骨骺變化；泌尿生殖系統(tǒng)的張力與彈性；腋毛陰毛生長(zhǎng)，以及乳頭和外生殖器的色素沉著。月經(jīng)周期中雖然孕酮的撤退為月經(jīng)來(lái)潮的最重要因素，雌激素活性的降低可引起子宮出血。在排卵前或無(wú)排卵周期中，雌激素水平的變化是陰道出血的決定因素。雌激素可通過(guò)負(fù)反饋抑制下丘腦與垂體前葉的促性腺激素的釋放；增高血液中高密度脂蛋白（HDL)水平；還可減少骨質(zhì)吸收，延緩或阻止絕經(jīng)后的骨質(zhì)丟失。 結(jié)合雌激素的藥理作用與內(nèi)源性雌激素相同，在靶組織中（女性生殖器官、乳房、下丘腦、垂體)雌激素進(jìn)入細(xì)胞后，與細(xì)胞核中雌激素受體結(jié)合，激發(fā)特定的基因轉(zhuǎn)錄，mRNA與蛋白質(zhì)合成，從而產(chǎn)生雌激素效應(yīng)。本藥特點(diǎn)為口服有效，不易被肝臟滅活，且副作用較小，尚有較好的止血作用，能促使血管周圍酸性粘多糖增加，并增強(qiáng)毛細(xì)血管和小血管壁。 絕經(jīng)后卵巢停止分泌雌激素，可引起一系列雌激素缺乏癥狀體征，如血管舒縮反應(yīng)的異�？捎谐睙�、出汗、心悸等；泌尿生殖系統(tǒng)萎縮引起性交困難、張力性尿失禁；骨質(zhì)丟失的骨質(zhì)疏松癥；脂代謝改變HDL下降而增加冠心病發(fā)病危險(xiǎn)。雌激素替代療法（ERT)可改善因缺少雌激素引起的這些癥狀。目前的推薦量可治療或預(yù)防骨質(zhì)疏松癥。 |
| 體內(nèi)過(guò)程 | 本品為水溶性，口服后在胃腸道充分吸收。主要由肝臟代謝和滅活。部分雌激素可分泌入膽汁，但又在小腸中被熏吸收，通過(guò)門脈系統(tǒng)回至肝臟。水溶性的結(jié)合雌激素為強(qiáng)酸性，在體液中電離，容易從腎排出，腎小管重吸收很少。 |
| 劑型 | 片劑,軟膏劑 |
| 規(guī)格 | 片劑：0.625mg，0.3mg。軟膏劑：1g：625μg。 |
| 用法用量 | 1．絕經(jīng)期癥狀，每日0.3-1.25mg； 2．骨質(zhì)疏松癥預(yù)防，每日0.625mg； 3．低雌激素癥，每日0.3-1.25mg，根據(jù)癥狀輕重與內(nèi)膜的反應(yīng)機(jī)能而調(diào)整。 對(duì)于未切除子宮的婦女，為避免單純雌激素引起子宮內(nèi)膜增生，多建議周期性用藥，即連續(xù)使用3周（1-21天)，停藥1周（22-28天)；在第12至21天加用安宮黃體酮4mg/日，使子宮內(nèi)膜得到保護(hù)。但是這種序貫治療，幾乎每月在停藥后都有出血，給患者帶來(lái)不便。近年來(lái)提倡同時(shí)應(yīng)用或隔日交替應(yīng)用雌激素與孕激素，稱為連續(xù)聯(lián)合療法，96%的患者子宮內(nèi)膜萎縮，陰道出血率低于40%。子宮已切除的婦女不必加用孕激素。 |
| 不良反應(yīng) | 長(zhǎng)期大量攝入雌激素可增加子宮內(nèi)膜癌的危險(xiǎn)，故應(yīng)選用最低有效劑量，對(duì)子宮已切除婦女，可以無(wú)此顧慮。雌激素與乳腺癌關(guān)系尚有爭(zhēng)議，無(wú)肯定證據(jù)說(shuō)明相關(guān)，但用藥婦女應(yīng)定期檢查乳腺。雌激素可能增加膽囊疾病的危險(xiǎn)。已有證據(jù)表明雌激素可以改變某些凝血因子而促進(jìn)血栓栓塞疾病。妊娠期應(yīng)用雌激素可使胎兒生殖器官發(fā)育異常的危險(xiǎn)增加，女嬰成年后發(fā)生陰道腺病、宮頸鱗狀上皮增生不良或?qū)m頸癌危險(xiǎn)增加，故以下情況禁用雌激素。 1．妊娠。 2．已知或懷疑乳腺癌。 3．雌激素依賴性腫瘤及子宮內(nèi)膜異位癥。 4．原因不明的陰道出血。 5．血栓栓塞性疾病。 6．對(duì)結(jié)合雌激素片劑的任何成分過(guò)敏。 此外，服用雌激素可能有惡心、嘔吐、腹脹；月經(jīng)改變、突破出血、點(diǎn)滴出血、閉經(jīng)；原有的子宮肌瘤增大；乳房增大、疼痛、分泌；皮膚黃褐斑、脫發(fā)、皮疹；體液潴留而使有關(guān)癥狀惡化如哮喘、癲癇、偏頭痛、心腎疾病；眼睛角膜屈度變陡，無(wú)法佩戴隱形眼鏡；體重增加或減輕、水腫等。 |
| 注意事項(xiàng) | 1．開(kāi)始雌激素治療前應(yīng)作全面病史詢問(wèn)與體檢，包括乳腺檢查、血壓、盆腔檢查及宮頸細(xì)胞學(xué)檢查，以后至少每年一次。 2．絕經(jīng)后單純應(yīng)用雌激素治療會(huì)增加子宮內(nèi)膜增生與內(nèi)膜癌危險(xiǎn)，序貫加用孕激素10-14天，可使子宮內(nèi)膜轉(zhuǎn)化為分泌期。 3．雌激素由肝臟代謝，故肝功損傷者應(yīng)慎用。 4．某些婦女可能出現(xiàn)子宮出血、乳房增大。 5．抗結(jié)核藥利福平與雌激素同時(shí)使用，可因肝酶誘導(dǎo)使雌激素代謝增強(qiáng)而降低效應(yīng)。 6．對(duì)因高血鈣引起的骨代謝疾病患者，要慎用雌激素。 |
| 貯藏 | 室溫密閉保存。 |
| 備注 | *號(hào)為英文名國(guó)際非專利藥名(International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances ,簡(jiǎn)稱INN)或無(wú)國(guó)際專利藥名 |
