| 化學名 | Benzoic acid,4-hydroxy-3,5-dimethoxy-,4-[(aminoiminomethyl) amino]butyl ester
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| 藥物名稱 | Leonurine
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| 異名（中) | |
| 異名（英) | |
| 分子量 | 311.33
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| 理化性質 | 熔點238°(分解),溶于戊醇。亞硝酸鹽溶點229～230°,含一結晶水的鹽酸鹽,熔點193～194°,溶于冷水,熱水溶解1～2%。IR λKBrmax cm\-1:3600～2800,1701,1665,1615,1340,1200,1100。NMR(DMSO-d6)δ:1.50～1.90(4H,m),3.0～3.5(2H,m),3.85(6H,s),4.15～4.45(2H,m),6.95～7.20(3H,m),7.28(2H,s),7.40～7.80(1H,br.m)。MSm/e(%):312((M+1)+,1.8),311(M+,0.5),294(5),270(25),212(23),199(5),198(48),197(16),195(14),181(42),155(13),154(100),140(32),139(58),125(24),114(6),113(13),111(30),96(26),93(24),85(23),70(45)。13CNMR[(CD3)SO]δ。
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| 構效關系 | |
| 藥化作用 | 1.對子宮的作用 益母草堿對兔、貓、犬、豚鼠等多種動物的子宮均呈興奮作用。對動情前期或卵巢切除后肌注雌二醇50mg的大鼠離體子宮,益母草堿均可使其振幅增加。益母草堿的作用與劑量相關,濃度為0.2～1.0mg/ml時,劑量一張力呈線性關系,至2mg/ml以上時達最大張力。有時可見益母草堿對自發(fā)性收縮的標本呈雙向性作用,用最低有效量或突然增加濃度(超過原濃度5倍)時,在引起興奮之前可有10-20min的短暫抑制。高濃度(大于20mg/ml)因對子宮肌膜的局部麻醉作用而呈抑制作用。益母草堿的子宮收縮作用可持續(xù)幾小時,但沖洗后可恢復。阿托品2mg/ml不影響其收縮作用。益母草堿甲對兔和貓離體子宮也有明顯興奮作用,而對兔在位子宮無作用。 2.對循環(huán)系統(tǒng)的作用 小劑量益母草堿對離體蛙心有增強收縮作用,使用大量時反呈抑制現象。這種抑制現象可能由于迷走神經末梢興奮所致。用益母草堿進行蛙血管灌流,呈血管收縮現象。其收縮程度與所用試液濃度呈正比例。用益母草堿(2mg/kg)注射于麻醉貓的靜脈,即見血壓下降,數分鐘后恢復,這種短暫性的血壓下降現象,在兩側迷走神經切斷后也仍能發(fā)現,若先使用阿托品,然后注射益母草堿,血壓下降即恢復,但不如前者顯著,故可推測益母草堿的降低血壓作用不在迷走神經中樞,而可能對迷走神經末梢興奮作用所致。益母草堿對溫血動物的血管呈明顯的擴張現象,有抗腎上腺素的作用。 3.對呼吸中樞的作用 麻醉貓靜注益母草堿后,呼吸頻率及振幅均呈顯著增加,但在大劑量時,呼吸則由興奮轉入抑制,且變?yōu)槲⑷醵灰?guī)則。在切斷兩側迷走神經后,仍有呼吸興奮作用,故認為本品可能對呼吸中樞有直接興奮作用。 4.其他作用 小量益母草堿能使兔離體腸管緊張性弛緩,振幅擴大,多量則振幅變小,而頻率增加。兔靜注益母草堿1mg/kg,可見尿量顯著增加。益母草堿對蛙神經肌肉標本呈箭毒樣作用。益母草堿在較高濃度時能使兔血懸液發(fā)生溶血作用。 |
| 毒性 | 益母草堿毒性較小。大鼠腹腔注射益母草堿,每次2mg,連貫4d,無明顯不良反應。蛙皮下注射益母草堿的MLD為0.4～0.6g/kg。
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| 臨床 | |
| 不良反應 | |
| 成分分類 | |
| 用途分類 | 降血壓,收縮子宮
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| 來源 | 唇形科植物細葉益母草 Leonurus sibiricus L.葉
益母草 L.heterophyllus Sweet
艾蒿益母草 L.artemisia 全草。
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| 化學號 | |
| 參考文獻 | 1.《植物藥有效成分手冊》人民衛(wèi)生出版社1986
2.《中藥有效成分藥理與應用》
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| 分子式 | C14H21N3O5
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| 熔點 | |
| 旋光度 | |
| 沸點 | |
| 來源拉丁學名 |
