| 化學(xué)名 | 7H-Furo[3,2-g][1]benzopyran-7-one
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| 藥物名稱 | Psoralen
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| 異名（中) | 補骨脂內(nèi)酯,補骨烯
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| 異名（英) | Ficusin
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| 分子量 | 186.16
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| 理化性質(zhì) | 無色針狀結(jié)晶(乙醇)。熔點189～190°。溶于乙醇、氯仿,微溶于水、乙醚和石油醚。UV λEtOHmax nm(logε):242(sh4.38),247(4.40),291(4.03),330(3.80);IR λKBrmax cm\-1:1720,1710,1630,1575;NMR(CDCl3):6.37(1H,d,J=10,H-3),6.83(1H,d,J=2,H-3'),7.47(1H,br.s,H-8),7.67(1H,s,H-5),7.68(1H,d,J=2,H-2'),7.78(1H,d,J=10,H-4)。
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| 構(gòu)效關(guān)系 | |
| 藥化作用 | 1.光敏作用 補骨脂素有光敏作用,注射或內(nèi)服,再以長波紫外線或日光照射,可使受射處皮膚紅腫、色素增加。 2.抗癌作用 用L615白血病小鼠模型研究補骨脂素加紫外光照射對L615小鼠白血病細胞的殺傷作用。結(jié)果表明,L615小鼠脾細胞與補骨素(20μg/ml)預(yù)孵1h,加紫外光照射10min后再接鐘,可使615小鼠生存期超過100d,經(jīng)上述同伴處理的混合細胞懸液(615小鼠骨髓細胞加終濃度10%L615小鼠脾細胞)接種615小鼠,其生存期比對照組延長189.62%,而補骨脂素光毒作用對615小鼠造血干細胞影響較小(小于10%)。 采用四氮唑藍(MTT)比色法測定補骨脂素對人白細胞的殺傷作用。實驗結(jié)果表明:該藥對白血病細胞有較強的殺傷作用(IC50 為4μg/ml),即白血病細胞對補骨脂素比較敏感。該藥的殺傷作用對急性淋巴細胞型白血病細胞與急性粒細胞型白血病細胞無明顯差別。當(dāng)補骨脂素濃度在8～2μg/ml之間時,對白血病細胞的殺傷作用呈顯著性下降。 選擇波長3650A的氦鎘激光為光源,用生長迅速的S180 為模型,分別觀察了補骨脂素加黑光、激光各組小鼠瘤細胞死亡率和腹水生成量。實驗結(jié)果提示:250μg/ml的補骨脂素體外對小鼠肉瘤細胞有高效殺滅作用,其機制在于對DNA的損傷,補骨脂素在暗處能與DNA形成復(fù)合物,加適當(dāng)波長光照可以發(fā)生Ⅰ、Ⅱ兩型光毒反應(yīng),使生物DNA分子形成交鏈,從而抑制DNA合成。 體外實驗結(jié)果表明:補骨脂素作用于人粘液表皮樣癌MEC-1細胞后,細胞核面積明顯增大,DNA總量及單位面積中DNA平均含量明顯下降,DNA直方圖峰值由5倍體變?yōu)?倍體,明顯左移。掃描電鏡觀察發(fā)現(xiàn)補骨脂素使細胞微絨毛變短、減少,有的細胞表面出現(xiàn)鼓泡或裂孔;補骨脂素處理過后幾乎所有細胞中的大多數(shù)線粒體變性、空泡化,游離核糖體減少,可見核溶解現(xiàn)象。 用放射免疫法測量補骨脂素(Ⅰ)、8-甲氧基補骨脂素(Ⅱ)與小鼠S180 細胞作用后S180 細胞內(nèi)環(huán)核苷酸水平的變化,實驗結(jié)果表明:Ⅰ、Ⅱ都能顯著提高S180 細胞內(nèi)環(huán)核苷酸水平的變化和S180 細胞內(nèi)cAMP水平,而對其cgMP水平無顯著影響,從而極顯著地增加了cAMP、cgMP比值,可以抑制細胞的過度增生。 對每百萬EAC細胞用補骨脂素0.0025ug,在3.655A光照射下可全部殺滅;能與白血病L1210 細胞結(jié)合,和環(huán)磷酰胺合用可顯著降低動物死亡率。 3.其他作用 補骨脂素對子宮、鼻和牙齦等出血有止血作用。對支氣管平滑肌有舒張作用。 |
| 毒性 | LD50 (mg/kg):小鼠口服615,皮下注射480;大鼠口服1330,皮下注射810。
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| 臨床 | |
| 不良反應(yīng) | |
| 成分分類 | |
| 用途分類 | 止血,治皮膚病,抗菌,抗腫瘤,光敏作用
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| 來源 | |
| 化學(xué)號 | 66-97-7
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| 參考文獻 | 1.《植物藥有效成分手冊》人民衛(wèi)生出版社1986
2.《中藥有效成分藥理與應(yīng)用》
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| 分子式 | C11H6O3
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| 熔點 | |
| 旋光度 | |
| 沸點 | |
| 來源拉丁學(xué)名 |
