| 公開(公告)號 | CN1984909A |
| 公開(公告)日 | 2007.06.20 |
| 申請(專利)號 | CN200580022247.2 |
| 申請日期 | 2005.06.23 |
| 專利名稱 | 噻唑啉酮未取代的喹啉 |
| 主分類號 | C07D417/06(2006.01)I |
| 分類號 | C07D417/06(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;A61K31/4709(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2004.7.1 US 60/584,746;2004.11.19 US 60/629,495 |
| 申請(專利權)人 | 霍夫曼-拉羅奇有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | 陳 力;陳少清 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-06-23 PCT/EP2005/006807 |
| 進入國家日期 | 2006.12.30 |
| 專利代理機構 | 中科專利商標代理有限責任公司 |
| 代理人 | 王 旭 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權項 | 式I的化合物， 其中 R1選自低級烷基，低級烷氧基，芳氧基低級烷基，羥基低級烷基，低級烷氧基低級烷基，和 R2-(X)n-； X選自低級亞烷基，亞環(huán)烷基，芳基取代的低級亞烷基，羧基取代的低級亞烷基，羥基取代的低級亞烷基，酰氨基取代的低級亞烷基，一-或二-鹵素取代的低級亞烷基，氨基取代的低級亞烷基，一-或二-低級烷基氨基取代的低級亞烷基和亞氨基取代的低級亞烷基； R2是 其中 是通過環(huán)碳原子連接的含碳環(huán)，所述環(huán)選自芳環(huán)， 含3-6個碳原子的環(huán)烷基環(huán)， 4-6元雜環(huán)烷基環(huán)，該雜環(huán)烷基環(huán)含有3-5個碳原子和1-2個選自由氧、氮和硫組成的組的雜原子，或 4-6元雜芳環(huán)，該雜芳環(huán)含有1-2個選自由氧、硫和氮組成的組的雜原子； R5、R6和R7獨立地選自由下列各項組成的組：羥基，-SO2，羥基-低級烷基，氫，低級烷基，鹵素，低級烷氧基，氨基，和一-或二-低級烷基氨基，或 當取代基R5、R6和R7中的兩個是在環(huán)上的相鄰碳原子上的取代基時，這兩個取代基可以與它們相鄰的、連接的碳原子一起形成芳環(huán)， 3-6元環(huán)烷基環(huán)， 4-6元雜環(huán)烷基環(huán)，或 4-6元雜芳環(huán)， 所述雜環(huán)烷基環(huán)和所述雜芳環(huán)含有1-2個選自由氧、氮或硫組成的組的雜原子； 并且n為0-1的整數； 前提條件是當是芳環(huán)時，那么n是1，并且另一個前提條件是當是芳環(huán)，n是1且X是低級亞烷基時，那么R5、R6和R7之一不是氫、鹵素、低級烷基或SO2，并且 再一個前提條件是當是環(huán)烷基環(huán)并且n是0時，那么R5、R6和R7之一不是氫或低級烷基； 或化合物的N-氧化物，其中R2在所述雜環(huán)烷基環(huán)或雜芳環(huán)中含有氮， 砜，其中R2在所述雜環(huán)烷基環(huán)或雜芳環(huán)中含有硫， 或其藥用鹽。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)的噻唑啉酮喹啉衍生物，其在喹啉環(huán)上沒有取代并且作為CDK1抑制劑是有活性的；涉及制備所述化合物的方法以及所述化合物在生產藥物中的應用。 |
| 國際公布 | 2006-01-12 WO2006/002829 英 |
