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有絲分裂驅(qū)動(dòng)蛋白抑制劑

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 希龍公司/W·王;R·康斯坦丁;L·拉格尼頓
公開(公告)號(hào) CN1984912A  
公開(公告)日 2007.06.20  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200580017432.2  
申請(qǐng)日期 2005.04.06  
專利名稱 有絲分裂驅(qū)動(dòng)蛋白抑制劑  
主分類號(hào) C07D471/04(2006.01)I  
分類號(hào) C07D471/04(2006.01)I;C07D239/36(2006.01)I;A61K31/517(2006.01)I;A61K31/513(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.4.6 US 60/560,235  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 希龍公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 W·王;R·康斯坦丁;L·拉格尼頓  
地址 美國加利福尼亞州  
頒證日  
國際申請(qǐng) 2005-04-06 PCT/US2005/011642  
進(jìn)入國家日期 2006.11.28  
專利代理機(jī)構(gòu) 上海專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司  
代理人 范 征  
國省代碼 美國;US  
主權(quán)項(xiàng) 一種式I化合物,或其藥物上可接受的鹽、立體異構(gòu)體或前藥: 式中: R1選自烷基、烯基、炔基、芳基、雜環(huán)基、鹵素、氰基、硝基、羧基、羥基、烷氧基、芳氧基、雜環(huán)氧基、氨基羰基、氨基羰氧基、烷基羰氧基、芳基羰氧基、雜環(huán)基羰氧基、烷氧基羰基、芳氧基羰基、雜環(huán)氧基羰基、氨基、烷基羰基氨基、芳基羰基氨基、雜環(huán)基羰基氨基、烷氧基羰基氨基、芳氧基羰基氨基、雜環(huán)氧基羰基氨基、烷基磺酰基氨基、芳基磺;被、雜環(huán)基磺酰基氨基、氨基磺;⑼榛酋;⒎蓟酋;螂s環(huán)基磺;; R2選自氫、烷基、烯基、炔基、芳基、雜環(huán)基、羧基、烷氧基羰基、芳氧基羰基、雜環(huán)氧基羰基或氨基羰基; R3選自烷基、烯基、炔基、芳基或雜環(huán)基,或 R2和R3,可與它們所連接的碳原子一起形成具有3-8個(gè)環(huán)原子的碳環(huán)或雜環(huán),該雜環(huán)中1-3個(gè)環(huán)原子選自N、O或S; R4選自氫、烷基、芳基或雜環(huán)基; R5選自氫、烷基、芳基、雜環(huán)基、烷氧基羰基、芳氧基羰基、雜環(huán)氧基羰基、氨基羰基、烷基羰基、芳基羰基、雜環(huán)基羰基、烷基磺;⒎蓟酋;螂s環(huán)基磺;; R6選自氫、烷基、芳基、雜環(huán)基、羥基、烷氧基、芳氧基、雜環(huán)氧基、氨基、烷基磺酰基、芳基磺;碗s環(huán)基磺酰基、烷基羰氧基、芳基羰氧基、雜環(huán)基羰氧基、烷氧基羰基、芳氧基羰基、雜環(huán)氧基羰基、烷氧基羰基氨基、芳氧基羰基氨基、雜環(huán)氧基羰基氨基、烷基羰基氨基、芳基羰基氨基、雜環(huán)基羰基氨基、氨基羰氧基、烷基磺;被、芳基磺;被、雜環(huán)基磺;被虬被酋;;和 R7選自氫、烷基、芳基或雜環(huán)基,或 R6和R7,可與它們所連接的原子一起形成具有5-8個(gè)環(huán)原子的雜環(huán),該雜環(huán)中1-3個(gè)環(huán)原子選自N,O或S。  
摘要 本發(fā)明涉及用于治療細(xì)胞增殖性疾病、治療至少部分由KSP介導(dǎo)的疾病和抑制KSP的化合物。本發(fā)明也涉及包含所述化合物的藥物組合物、通過給予所述組合物治療癌癥的方法和所述化合物的制備方法。本發(fā)明化合物具有右式。  
國際公布 2005-10-27 WO2005/100357 英  
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