| 公開(公告)號 | CN1976694A |
| 公開(公告)日 | 2007.06.06 |
| 申請(專利)號 | CN200580021373.6 |
| 申請日期 | 2005.06.27 |
| 專利名稱 | 用于治療變應(yīng)性疾病的局部用制劑 |
| 主分類號 | A61K31/352(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/352(2006.01)I;A61K31/436(2006.01)I;A61K31/536(2006.01)I;A61P27/14(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.6.28 US 60/583,380 |
| 申請(專利權(quán))人 | 愛爾康公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | M·R·赫勒貝格 |
| 地址 | 瑞士哈楠波格 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-06-27 PCT/US2005/022940 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.12.26 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;張 朔 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項(xiàng) | 治療眼、耳或鼻的變應(yīng)性疾病的方法，該方法包括給患者局部施用包含可藥用載體和藥物有效量的式I、II或III三環(huán)化合物或其可藥用鹽的組合物， 其中： Y、Y2＝CH； X＝-CH2-O-； Z＝-CH＝CH-； R1、R2＝Cl、Br、F、CF3、C1-6烷基、C1-6烷基O-； A＝C、CH、N； 條件是，當(dāng)A＝CH或N時，則B＝CH2-CH2-CH2-Y3，當(dāng)A＝C時，則B＝CH-CH2CH2-Y3或 R3＝C1-4烷基； Y3＝NR4R5或 R4、R5＝H、C1-4烷基； D＝X1-(CH2)n-X2； X1＝直鍵； n＝1-6； X2＝NHC(O)R3、NHS(O)2R3、OC(O)NR6R7、NHC(O)NR6R7；且 R6、R7＝H、C1-4烷基； 其中： Y、Y2＝CH、N； X＝-CH2-CH2-、-CH＝CH-、CH2-S-、 Z＝-CH-CH-、-S-； R1、R2＝Cl、Br、F、CF3、C1-6烷基、C1-6烷基O-； A＝C、CH、N； 條件是，當(dāng)A＝CH或N時，則B＝CH2-CH2-CH2-Y3；當(dāng)A＝C時，則B＝CH-CH2CH2-Y3或 R3＝C1-4烷基； Y3＝NR4R5或 R4、R5＝H、C1-4烷基； Y＝X1-(CH2)n-X2； X1＝O、直鍵； n＝1-6，條件是當(dāng)X1為O時，則n＝2-6； X2＝H、OH、OR3、OC(O)R3、NHC(O)R3、NHS(O)2R3、OC(O)NR6R7、NHC(O)NR6R7、C(O)NR8R9； R6、R7＝H、C1-4烷基； R8、R9＝H、C1-4烷基、OH、OCH3，條件是R8和R9中僅一個可為OH或OCH3； 其中： Y、Y2＝CH、N，條件是Y和Y2中至少一個為N； X＝CH2-O； Z＝-CH-CH-、-S-； R1、R2＝Cl、Br、F、CF3、C1-6烷基、C1-6烷基O-； A＝C、CH、N； 條件是當(dāng)A＝N時，則B＝CH2-CH2-CH2-Y3，當(dāng)A＝CH時，則B＝R3＝C1-4烷基； Y3＝NR4R5或 R4、R5＝H、C1-4烷基； Y＝X1-(CH2)n-X2； X1＝O、直鍵； n＝1-6，條件是當(dāng)X1為O時，n＝2-6； X2＝H、OH、OR3、OC(O)R3、NHC(O)R3、NHS(O)2R3、C(O)NR6R7、OC(O)NR6R7、NHC(O)NR6R7、C(O)NR8R9； R6、R7＝H、C1-4烷基；且 R8、R9＝H、C1-4烷基、OH、OCH3，條件是R8和R9中僅一個可為OH或OCH3。 |
| 摘要 | 公開了采用三環(huán)化合物局部治療眼、耳或鼻的變應(yīng)性疾病的方法。 |
| 國際公布 | 2006-01-12 WO2006/004757 英 |
