| 公開(公告)號 | CN1976906A |
| 公開(公告)日 | 2007.06.06 |
| 申請(專利)號 | CN200580021337.X |
| 申請日期 | 2005.06.28 |
| 專利名稱 | 用作PARP抑制劑的取代2-烷基喹唑啉酮衍生物 |
| 主分類號 | C07D239/90(2006.01)I |
| 分類號 | C07D239/90(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;A61K31/517(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2004.6.30 EP 04076887.1 |
| 申請(專利權)人 | 詹森藥業(yè)有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | M·J·M·范德阿;A·H·M·T·范赫爾圖姆;J·A·J·范杜恩;M·V·F·索默斯;W·B·L·沃特斯 |
| 地址 | 比利時比爾斯 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-06-28 PCT/EP2005/053034 |
| 進入國家日期 | 2006.12.26 |
| 專利代理機構 | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 關立新;黃可峻 |
| 國省代碼 | 比利時;BE |
| 主權項 | 本發(fā)明涉及式(I)化合物 其N-氧化物形式、藥用可接受加成鹽及其立體化學異構形式，其中， 虛線代表任選鍵； X是＞N-、＞CH-或＞CR2-，其中R2是氨基羰基；或 當X是＞CR2-時，則R2與-L-Z一起可形成式(a-1)的一個二價自由基 -C(O)-NH-CH2-NR10- (a-1) 其中，R10是苯基； -N…Y-是-N-C(O)-或-N＝CR4-，其中R4是羥基； R1是氫、鹵素、C1-6烷氧基或C1-6烷基； R3是氫或C1-6烷氧基； Z是選自下列的一個自由基 其中每個R5、R6、R7和R8獨立地選自氫、鹵素、氨基、C1-6烷基或C1-6烷氧基；或 R7和R8一起可形成下式的一個二價自由基 -CH2-CR92-O- (c-1) -(CH2)3-O- (c-2) -O-(CH2)2-O- (c-3)或 -CH＝CH-CH＝CH- (c-4) 其中，每個R9獨立地選自氫或C1-6烷基；且 L是選自-C(O)-、-C(O)-NH-、-C(O)-C1-6烷二基-或-C(O)-O-C1-6烷二基-的一個二價自由基；或 當X是＞CR2-或當Z是式(b-11)的一個自由基時，L可以直接是一個鍵； 限定性條件是：當X是＞CH-，-NY-是-N-C(O)-時，第二條虛線不是一個鍵，Z是式(b-2)的一個自由基且L是-C(O)-，則-C1-6烷二基-不是-CH2-CH2-。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供了式(I)化合物，其作為PARP抑制劑的用途以及含有所述式(I)化合物的藥物組合物，其中，R1、R3、L、X、Y和Z具有所定義的含義。 |
| 國際公布 | 2006-01-12 WO2006/003150 英 |
